Pharmaceutics：艾滋病防治高引文章精选 | MDPI 编辑荐读

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获得性免疫缺陷综合征 (Acquired immunodeficiency syndrome, AIDS），一般称为艾滋病，是一种由人体免疫缺陷病毒 (Human immunodeficiency virus，HIV，又称艾滋病毒) 感染造成的疾病。HIV 以人体的免疫系统作为攻击目标，在没有任何治疗手段介入的情况下，艾滋病感染者的免疫系统将逐渐被 HIV 摧毁，直至丧失几乎所有免疫能力。

本期编辑荐读精选了 Pharmaceutics 期刊上的 6 篇与防治艾滋病相关的文章，内容涵盖抗逆转录病毒药物、皮下生物降解植入物以及脂质纳米载体等在艾滋病预防方面的应用。希望能为相关领域学者提供新的思路和参考，欢迎阅读。

1

Mucoadhesive Vaginal Discs based on Cyclodextrin and Surfactants for the Controlled Release of Antiretroviral Drugs to Prevent the Sexual Transmission of HIV

基于环糊精和表面活性剂的粘膜粘附阴道片，用于控制释放抗逆转录病毒药物以预防HIV的性传播

Fernando Notario-Pérez et al.

https://www.mdpi.com/681232

文章亮点：

(1) 在羟丙基甲基纤维素 (HPMC) 凝胶中加入十二烷基硫酸钠 (SDS) 可以使 DPV (一种水溶性差的药物) 与以TFV (一种亲水性药物) 相同的速率掺入和溶解在阴道介质中。

(2) 研究表明，SDS 和 2HPβCD 的结合使 HPMC 凝胶形成了孔体积更小的结构，最终实现 90% 以上药物的包合物和释放。

(3) 文章指出，TFV 和 DPV，在半小时内可创造一个坚固的结构，使椎间盘具有更大的机械强度和更好的粘膜粘附性能。

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阅读英文原文

Notario-Pérez, F.; Martín-Illana, A.; Cazorla-Luna, R.; Ruiz-Caro, R.; Tamayo, A.; Rubio, J.; María-Dolores, V. Mucoadhesive Vaginal Discs based on Cyclodextrin and Surfactants for the Controlled Release of Antiretroviral Drugs to Prevent the Sexual Transmission of HIV. Pharmaceutics 2020, 12, 321. 

2

Nanoparticle-Delivered HIV Peptides to Dendritic Cells a Promising Approach to Generate a Therapeutic Vaccine

纳米颗粒将 HIV 肽递送至树突状细胞是产生治疗性疫苗的一种有前景的方法

Alba Martín-Moreno et al.

https://www.mdpi.com/766590

文章亮点：

(1) G4-70/30 PAMAM和β-环糊精衍生物 AMC6 聚阳离子纳米粒子都能够结合抗原肽并将其递送至树突状细胞(Dendritic Cell, DC)。

(2) 用 G4-70/30 树枝状聚体转染 DC 可增加自体混合淋巴细胞反应后 TNF-α、IL-2 和 IL-12 的释放。

(3) G4-70/30 树状聚合物或树状复合树状聚合物/HIV 肽之间没有观察到统计差异，或可表明 G4-70/30 树状聚合物本身可能具有免疫原性。

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阅读英文原文

Martín-Moreno, A.; Jiménez Blanco, J.L.; Mosher, J.; Swanson, D.R.; García Fernández, J.M.; Sharma, A.; Ceña, V.; Muñoz-Fernández, M.A. Nanoparticle-Delivered HIV Peptides to Dendritic Cells a Promising Approach to Generate a Therapeutic Vaccine. Pharmaceutics 2020, 12, 656. 

3

Performance and Stability of Tenofovir Alafenamide Formulations within Subcutaneous Biodegradable Implants for HIV Pre-Exposure Prophylaxis (PrEP)

皮下生物降解植入物中替诺福韦甲氟酰胺制剂的性能和稳定性，用于HIV暴露前预防 (PREP)

Linying Li et al.

https://www.mdpi.com/881064

图3. (左) 数码相机拍摄的可生物降解植入物；(右) 用于替诺福韦阿拉酰胺 (TAF) 制剂持续输送的聚ε-己内酯 (PCL) 水库式植入物示意图。

文章亮点：

(1) 文章强调了在开发植入式药物输送系统时药物电离形式的重要性，替诺福韦阿拉酰胺 (TAF) 的非离子化游离碱形式更适合储库式植入物。

(2) 实验中使用了更厚的 PCL 壁来降低药物释放和进水率，在体外暴露 240 天后，使用包含 TAFFB-SO 制剂 (释放率为 0.07 毫克/天) 的 300µm 植入物可实现纯度为 93.2% 的 TAF。

(3) 本文介绍的储液器式 TAF 植入物，可控制其电离形式、赋形剂的选择和暴露于水性条件等以提高 TAF 的稳定性，最终实现长效 HIV PrEP。

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阅读英文原文

Li, L.; Johnson, L.M.; Krovi, S.A.; Demkovich, Z.R.; van der Straten, A. Performance and Stability of Tenofovir Alafenamide Formulations within Subcutaneous Biodegradable Implants for HIV Pre-Exposure Prophylaxis (PrEP). Pharmaceutics 2020, 12, 1057. 

4

Targeting Beclin1 as an Adjunctive Therapy against HIV Using Mannosylated Polyethylenimine Nanoparticles

使用甘露糖基化的聚乙烯亚胺纳米颗粒将 Beclin1 作为针对 HIV 的辅助治疗

Myosotys Rodriguez et al.

https://www.mdpi.com/989010

文章亮点：

(1) 文章指出，在 HIV 感染的人类小胶质细胞和星形胶质细胞中，沉默宿主自噬蛋白 Beclin1 会限制 HIV 复制及其病毒相关的炎症反应。

(2) 作者认为 siBeclin1 可以减少与抗逆转录病毒药物共同给药，并已感染 HIV 的人类小胶质细胞的病毒产量，同时减弱人类小胶质细胞和人类星形胶质细胞中分泌的病毒诱导的炎症分子。

(3) 本文通过 PEI-Man-siBeclin1 NPs 的无创鼻内递送，提供了脑递送的定性和定量证据，以及骨髓靶标特异性。

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阅读英文原文

Rodriguez, M.; Soler, Y.; Muthu Karuppan, M.K.; Zhao, Y.; Batrakova, E.V.; El-Hage, N. Targeting Beclin1 as an Adjunctive Therapy against HIV Using Mannosylated Polyethylenimine Nanoparticles. Pharmaceutics 2021, 13, 223. 

5

Lipid Nanocarriers for Anti-HIV Therapeutics: A Focus on Physicochemical Properties and Biotechnological Advances

用于抗 HIV 治疗的脂质纳米载体：关注理化特性和生物技术进展

Maria J. Faria et al.

https://www.mdpi.com/1235008

图5. (左侧蓝色部分) 潜在的抗逆转录病毒治疗给药途径。纳米载体卡通标记了脂基纳米系统的所有可能的给药途径，用于治疗或暴露前预防 (PrEP) 的经典 ART 配方仅限于口服和肠外途径；(右侧红色部分) 抗逆转录病毒治疗的生物障碍。

文章亮点：

(1) 前期的研究表明抗逆转录病毒药物 (ARV) 存在生物药剂学和药代动力学问题，例如水溶性差、半衰期短以及对 HIV 储库部位的渗透性差，这些导致这些方案的疗效欠佳。

(2) 目前的审查重点是使用基于脂质的纳米载体调整 ARV 的物理化学特性以克服给药时的生物障碍。

(3) 本研究已经确定以上特性与潜在治疗结果之间的相关性。讨论了使用脂质纳米载体进行 RNA 干扰 (RNAi) 递送以治疗 HIV 感染的生物技术进步。

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阅读英文原文

Faria, M.J.; Lopes, C.M.; das Neves, J.; Lúcio, M. Lipid Nanocarriers for Anti-HIV Therapeutics: A Focus on Physicochemical Properties and Biotechnological Advances. Pharmaceutics 2021, 13, 1294. 

6

Targeted Nanocarrier Delivery of RNA Therapeutics to Control HIV Infection

RNA 疗法的靶向纳米载体输送以控制 HIV 感染

Esinam E. Agbosu et al.

https://www.mdpi.com/1696150

图6. 结合 PTGS 和 TGS RNAi 途径来控制 HIV 感染。

文章亮点：

(1) 在利用纳米载体在人体内安全、高效地递送 RNA 疗法中，如何提高主动靶向递送的安全性、生物利用度和特异性是目前的研究重点。

(2) 新的平台 NanoAssemblr^® 解决 siRNA 和纳米载体的制备和制造的工艺问题，特别是对于脂质纳米颗粒。

(3) 研究结果表明，在不需要抗逆转录病毒治疗的情况下，进行可持续、公平、长期的艾滋病毒控制仍然是一个挑战。

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阅读英文原文

Agbosu, E.E.; Ledger, S.; Kelleher, A.D.; Wen, J.; Ahlenstiel, C.L. Targeted Nanocarrier Delivery of RNA Therapeutics to Control HIV Infection. Pharmaceutics 2022, 14, 1352

   Pharmaceutics 期刊介绍

主编：

Yvonne Perrie, University of Strathclyde, UK

主要发表生物制药、药物递送、药物控释、药物制剂、药物靶向、药代动力学、纳米医学、药物遗传学、药物基因组学、药效学等。

2021 Impact Factor	6.525
2021 CiteScore	6.0
Time to First Decision	15.8 Days
Time to Publication	39 Days

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