全面、实用，常用抗心律失常药物的使用攻略
心律失常的发生机制通常比较复杂，各种抗心律失常药物的作用及副作用也不尽相同。如何正确应用抗心律失常药，获取最大效益而规避风险，是治疗心律失常的永恒主题。在选择药物时需全面考虑，并讲究用药的剂量及方法，才能取得预期效果。
”本文参考《心律失常合理用药指南》和药品说明书，总结了5大类20余种常用抗心律失常药物的适应证、用法和使用注意事项。
I类药物
1．奎尼丁
适应证：主要适用于房颤或房扑的复律、电转复后的维持和危及生命的室性心律失常。由于不良反应较多，目前已少用。肌注及静注已不再使用。
用法：
转复房颤或房扑，首先给予0.1g试服剂量，观察2小时，无不良反应，可用两种方式进行复律：（1）每次0.2g，q 8h，连服3日左右，30%的患者可恢复窦律；（2）首日每次0.2g，q 2h，共5次；次日每次0.3g，q 2h，共5次；第三日每次0.4g，q 2h，共5次。每次给药前测量血压和QT间期，一旦复律成功，以有效单剂量作为维持剂量，q 6～8h。
注意事项：
➤对该药过敏者或曾应用该药引起血小板减少性紫癜者禁用。
➤禁用于没有起搏器保护的Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征。
➤复律前应纠正心衰、低血钾和低血镁，且不得存在QT间期延长。
➤奎尼丁晕厥或诱发尖端扭转型室速多发于服药的最初3日内，因此复律宜在医院内进行。
2．利多卡因
适应证：仅用于室性心律失常，例如心梗或复发性室性心律失常的治疗，室颤复苏后防止复发。
用法：
负荷剂量1.0 mg/kg，2～3分钟内静脉注射，必要时间隔5～10分钟后可重复。最大剂量不超过300 mg。负荷剂量后继以1～4 mg/min静滴维持。连续应用24～48 小时后半衰期延长，应减少维持剂量。低心排、心衰、70岁以上和肝功能障碍患者可接受正常的负荷剂量，但维持剂量为正常的一半。
注意事项：
➤二度、三度房室传导阻滞、双分支传导阻滞、严重窦房结功能障碍者慎用。
➤最常见的不良反应为中枢神经系统症状，表现为言语不清、意识改变、末梢麻木、共济失调、肌肉搐动、眩晕等；少数可见窦房结抑制以及房室传导阻滞。
3．美西律
适应证：室性心律失常。口服用于慢性室性快速心律失常，包括室早和室速（特别是QT间期延长患者）；静脉用于急性室性心律失常。
用法：
推荐起始剂量为每次100～150 mg，q 8h。若需要，2～3日后可增减50 mg。与食物同服可减少消化道反应。
注意事项：
➤神经系统不良反应常见，如眩晕、震颤、运动失调、语音不清、视物模糊等。
有效血浓度和毒性浓度接近，因此剂量不宜过大。
➤心源性休克和有II或III度房室传导阻滞、病窦综合征者禁用；室内传导阻滞、严重窦性心动过缓、肝功能异常、低血压和严重充血性心力衰竭患者慎用。
4．莫雷西嗪
适应证：室性和室上性心律失常。口服主要适用于室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速。
用法：
剂量应个体化，在应用本品前，应停用其他抗心律失常药物1～2个半衰期。口服剂量为每次150 mg，q 8h；若有需要，2～3日后可每次增量50 mg，但每次剂量不宜超过250 mg，q 8h。
注意事项：
➤过敏、心源性休克、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞且无起搏器者应禁用。
➤严重心衰、肝或肾功能不全、Ⅰ度房室阻滞和室内阻滞患者慎用。
5．普罗帕酮
适应证：室上性和室性心律失常。
用法：
口服初始剂量为每次150 mg，q8h；若需要，3～4日后可增加至每次200 mg，q8h。最大剂量为200 mg，q6h。若原有QRS波增宽者，剂量不应超过每次150mg，q8h。
静脉，1～2 mg/kg，10 mg/min缓慢静脉注射，单次最大剂量不超过140 mg，无效者10～15 min后可重复一次，总量不宜超过210 mg。
注意事项：
➤不良反应为室内传导障碍加重，QRS波增宽，出现负性肌力作用，诱发或使原有心衰加重，导致低心排，使室性心动过速恶化。
➤普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度，并呈剂量依赖型；与华法林合用时可增加华法林血药浓度和凝血酶原时间；与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期。
II类药物
1．艾司洛尔
适应证：主要用于紧急控制房颤或房扑心室率。
用法：
负荷剂量为0.5mg/kg，1分钟静脉注射，继而以50 μg/kg•min静滴维持，疗效不满意，间隔4 min可再给予0.5 mg/kg静脉注射，静脉维持剂量可以50～100 μg/kg•min的步距逐渐递增，最大静脉维持剂量可致200 μg/kg•min。连续静滴不超过48h。用药终点为达到预定心率，并监测血压不可过低。
注意事项：
➤高浓度给药（＞10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20 mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。
➤糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。
2．其他β受体阻滞剂
适应证：用于控制房颤和房扑的心室率，也可减少房性和室性早搏，减少室速的复发。
用法：
口服起始剂量美托洛尔为每次25 mg，bid；普萘洛尔为每次10 mg，tid；阿替洛尔为12.5～25 mg，tid；比索洛尔为每次5 mg，qd。根据治疗反应和心率调整剂量。
III类药物
1．胺碘酮
适应证：用于室性与室上性心律失常的治疗。可用于器质性心脏病、心功能不全患者，促心律失常反应小。
用法：
负荷剂量150 mg（3～5 mg/kg），10min静脉注射，10～15 min后可重复，随后1 mg/min静滴6h，以后根据病情逐渐减量至0.5 mg/min。24h总量一般不超过1.2g，最大剂量可达2.2g。
口服胺碘酮负荷剂量为0.2g tid，共5～7日；然后0.2g bid，共5～7日；其后0.2g qd维持。应根据患者病情进行个体化用药。
注意事项：
➤长期使用的不良反应为甲状腺功能改变，应定期检查甲功；常用维持剂量下很少发生肺纤维化，但仍应定期检查胸片以便及早发现。
➤服药期间QT间期均有不同程度的延长，一般不是停药指征。
➤老年人或窦房结功能低下者，胺碘酮进一步抑制窦房结，窦性心律＜50次/分者，宜减量或暂停用药。
2．索他洛尔
适应证：室上性和室性心律失常的治疗。
用法：
常用剂量为80～160 mg，bid。
注意事项：
➤剂量增加时需衡量相应不良反应的发生风险，特别是QT间期延长和尖端扭转型室速。
➤电解质紊乱如低钾、低镁可加重索他洛尔的毒性作用。
➤用药期间应监测QTc。
➤窦缓、心衰者不宜选用。
3．伊布利特
适应证：用于转复近期发生的房颤或房扑。
用法：
体重≥60 kg的成人，1mg 10～15 min静脉注射；若需要，10 min后可重复。体重＜60 kg成人，以0.01 mg/kg按上述方法使用。房颤终止则立即停用。肝肾功能不全者无需调整剂量。
注意事项：
➤用药前QTc＞0.44 s不宜使用。用药时应监测QTc，用药后至少监测4h；若出现心律不齐，应延长监测时间。
➤注意避免低血钾。
➤该药最严重的不良反应是尖端扭转型室速。
4．决奈达隆
适应证：房颤患者维持窦律。
用法：
对成人的唯一推荐剂量为每次400 mg，bid，于早晚餐时服用。
注意事项：
➤决奈达隆不含碘，亲脂性低，它保持了胺碘酮的疗效而无胺碘酮的心外不良反应。但是对于合并严重心衰的心律失常，目前胺碘酮仍为首选。
➤在开始决奈达隆治疗前，应停用I或II抗心律失常药物（如胺碘酮、氟卡尼、普罗帕酮、奎尼丁、丙吡胺、多非利特、索他洛尔）或强效CYP3A抑制剂（如，酮康唑）。
IV类药物
1．维拉帕米
适应证：控制房颤和房扑心室率，终止阵发性室上速和特发性室速（仅限于维拉帕米敏感性室速）
用法：
控制房颤和房扑心室率：口服每次80～120 mg，q8h，可增加至每次160 mg，q8h，最大日剂量为480 mg，老年人酌情减量。
终止阵发性室上速和特发性室速：第一次剂量5～10 mg，5～10 min缓慢静脉注射，无效者每个15～30min后可重复注射5～10 mg。累积剂量可用至20～30 mg。
注意事项：
➤重度充血性心衰、低血压、病窦、二度或三度房室传导阻滞、房扑或房颤病人合并有房室旁路通道的患者（已安装并行使功能的心脏起搏器者除外）、已用β受体阻滞剂或洋地黄中毒者禁用。
2．地尔硫䓬
适应证：控制房颤和房扑心室率，终止室上速。
用法：
首次静脉注射负荷剂量15～20 mg（0.25 mg/kg），继以5～15 mg/h静滴，无效者10～15 min后可重复给予负荷剂量。口服每次15～30 mg，每日3～4次。日剂量不超过360 mg。
注意事项：
➤病态窦房结综合征未安装起搏器者、II或III度房室传导阻滞未安装起搏器者、收缩压低于90 mmHg心率低于50次/分者、充血性心力衰竭患者禁用。
其他抗心律失常药物
1．腺苷
适应证：用于终止室上速。
用法：
首次3～6 mg快速静脉注射，若无效，间隔2 min可再次给予6～12 mg快速静注。该药半衰期极短，1～2 min内效果消失。
注意事项：
➤当QRS波增宽的心动过速发生时，用腺苷较为安全，因为如果是室上速，则腺苷有效，如果是室速，腺苷虽然无效，但不会引起明显的血流动力学障碍。
➤腺苷不能转复房扑、房颤或室性心动过速为窦性心律，但房室传导的减慢有助于诊断心房活动。
➤常有颜面潮红、头痛、恶心、呕吐、咳嗽、胸闷、胸痛等不良反应，但均在数分钟内消失；严重不良反应包括窦性停搏、房室传导阻滞等，故对于有窦房结和（或）房室传导功能障碍者不适用。
2．洋地黄类药物
适应证：用于终止室上速或控制房颤心室率。
用法：
地高辛口服每次0.125～0.25 mg，qd。西地兰：未口服洋地黄者，首次剂量0.4～0.6 mg稀释后静脉注射，无效可在20～30 min后再次给予0.2～0.4 mg，每日最大剂量为1.2 mg；若已口服洋地黄，首剂一般为0.2 mg，以后酌情增加。
注意事项：
➤洋地黄类药物适用于心功能不全患者，不足之处为起效慢，对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。
➤必要时与β受体阻滞剂或非二氢吡啶类CCB联用，但需注意调整地高辛剂量，避免过量中毒。
3．硫酸镁
适应证：用于伴QT间期延长的多形性室速的治疗。
用法：
1～2 g稀释后15～20 min静脉注射，0.5～1.0 g/h持续静滴。
注意事项：
➤反复或延长应用时需注意血镁水平，尤其是肾功能不全患者。
➤不良反应包括低血压、中枢神经系统毒性、呼吸抑制。
4．阿托品
适应证：窦缓、窦性停搏、房室结水平的传导阻滞（二度I型房室传导阻滞）。
用法：
起始剂量为0.5 mg静脉注射，必要时重复，每日总量不超过3.0 mg。
注意事项：
➤青光眼、前列腺肥大、高热者禁用。
➤不良反应包括口干、视物模糊和排尿困难等。
5．异丙肾上腺素
适应证：阿托品无效或不使用的症状性心动过缓。
用法：
2～10 μg/min静滴，根据反应调整剂量。
注意事项：
➤心肌缺血、高血压患者慎用。
➤交叉过敏，病人对其他肾上腺能激动药过敏者，对该药也常过敏。
参考资料：
[1] 国家卫生计生委合理用药专家委员会, 中国药师协会. 心律失常合理用药指南. 北京: 人民卫生出版社. 2016.
[2] 胺碘酮、地高辛、地尔硫卓䓬等药品说明书
来源：医脉通心血管