生物医药专利领域马库什权利要求的创造性判断--高血压药物组合物方法专利行政诉讼案

裁判要旨

在生物医药专利领域中，马库什权利要求是一种常见的专利权利要求撰写方式。当马库什权利要求涉及化合物时，这些化合物之间是并列选择关系，每个化合物是一个独立的技术方案，该权利要求所概括的是多个技术方案的集合，各要素间都可以相互替代而达到相同的效果。

是否允许权利人对马库什权利要求进行删除式修改一直存在争议，实践中对马库什权利要求的创造性判断方法也不明确。法院通过对马库什权利要求的性质、特点进行分析，确立了马库什权利要求系并列技术方案集合的观点，纠正了“整体技术方案论”的错误认识，允许专利权人进行删除式修改，且马库什权利要求创造性判断中应当适用“突出的实质性特点”的创造性判断原则，当涉及不同范围的马库什权利要求创造性判断时，应当在不同范围的马库什权利要求范围内进行一定的筛选，选择尽可能相近的具体化合物进行技术效果的比较。本案的审理为理论界与实务界对此类案件进行创造性判断提供了有益的借鉴。

张雪松  李燕蓉

裁判文书摘要

案号	(2011)一中知行初字第2403号
案由	专利无效行政纠纷
合议庭	赵明、李轶萌、旭昀
书记员	张琳
当事人	原告北京万生药业有限责任公司
被告国家知识产权局专利复审委员会
第三人第一三共株式会社
裁判日期	2011年12月20日
裁判结果	维持被告国家知识产权局专利复审委员会作出的第16266号无效宣告请求审查决定。
涉案法条	《专利法》第二十二条第三款，《行政诉讼法》第五十四条第(一)项

专利附图

裁判文书

北京市第一中级人民法院

行 政 判 决 书

(2011)一中知行初字第2403号

当事人信息

原告北京万生药业有限责任公司，住XXXX。

法定代表人黄河，总经理。

委托代理人何可，北京邦信阳专利商标代理有限公司专利代理人。

委托代理人张坤，北京万生药业有限责任公司知识产权主管。

被告国家知识产权局专利复审委员会，住XXXX。

法定代表人张茂于，副主任。

委托代理人黄海波，国家知识产权局专利复审委员会审查员。

委托代理人刘洋，国家知识产权局专利复审委员会审查员。

第三人第一三共株式会社，住XXXX。

法定代表人中山让治，代表取缔役社长。

委托代理人陈文平，北京市金杜律师事务所律师。

委托代理人杨宏军，北京市金杜律师事务所律师。

审理经过

原告北京万生药业有限责任公司(简称万生公司)不服被告国家知识产权局专利复审委员会(简称专利复审委员会)于2011年4月1日作出的第16266号无效宣告请求审查决定(简称第16266号决定)，于法定期限内向本院提起诉讼。本院于2011年7月21日受理本案后，依法组成合议庭，并通知第一三共株式会社作为本案的第三人参加诉讼，于2011年11月25日公开开庭进行了审理。原告万生公司的委托代理人何可、张坤，被告专利复审委员会的委托代理人黄海波、刘洋，第三人第一三共株式会社的委托代理人陈文平、杨宏军到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。

第16266号决定系专利复审委员会针对万生公司就第一三共株式会社拥有的第97126347.7号、名称为“用于治疗或预防高血压症的药物组合物的制备方法”的发明专利(简称本专利)所提出的无效宣告请求而作出的。专利复审委员会在第16266号决定中认定：

一、审查基础。本决定所依据的文本是：第一三共株式会社于2011年1月14日提交的权利要求第1项，授权公告的说明书第1-195页及说明书摘要。

二、关于2001年实施的《专利法》(简称专利法)第二十二条第三款

将权利要求L的式I化合物与证据1的式I化合物相比较，其区别在于，首先：本专利权利要求L中咪唑5位的R5和咪唑4-位的R2R3(OR4)这两项取代基所定义的取代基不同于证据1中可以在咪唑4-位和5-位的R7、R8定义的取代基不同；其次，本专利的式I化合物的R1、R6、R7的定义范围、咪唑和苯环的连接CH2数目、苯环上取代基的定义范围与证据1的通式I化合物不同，证据1的式I化合物涵盖了数量更庞大的化合物(参加证据1中译文第4-11页)。

专利复审委员会认为，首先，根据证据1中公开的内容可以看出，证据1的式I化合物不但包括了R1、R2、R3、R6、R7、R8所定义的多种取代基情况，而且与这些取代基有关的可选择取代基R9-32定义了更多数量的证据1的式I化合物。证据1中既没有公开本专利权利要求L中结构I的化合物，也没有公开万生公司在请求书中所述的具体化合物，而且在咪唑4-位取代基的多种取代情况，即R7和R8定义的众多取代基选项中，甚至没有记载该通式化合物的咪唑4-位可以被羟基支链烷基或烷氧基支链烷基取代。其次，证据1中没有披露且万生公司也没有证据证明证据1的式I化合物中咪唑4-位的烷基与烷氧基支链烷基或羟基支链烷基之间可以互相替代，更没有披露咪唑4-位的烷基与烷氧基支链烷基或羟基支链烷基之间可以互相替代之后的作用相同或相似，因此，本领域技术人员根据证据1公开的内容选择得到本专利权利要求L的技术方案需要花费创造性劳动，权利要求L相对于证据1并非显而易见的。再次，本专利中不但记载了所述式I化合物的多个具体化合物的活性数据，而且证明本专利中化合物相比于背景技术中最接近的化合物A(参见本专利说明书第1、107和108页)相比具有意外效果，作为降血压药是有效的。而且，专利申请文件中通常无需提供该专利所有化合物与现有技术中的所有化合物进行对比的实验数据。如前所述，本领域技术人员不能从证据1的内容中得到本专利式I化合物的技术启示。因此本专利相比于证据1具有创造性，符合专利法第二十二条第三款的规定。

基于同样的理由，万生公司提出的所谓证据1中R1代表4-位连接的任意取代的苯基，其取代部位为5位上，Rl3为4-唑基，R2代表氢，R3代表氢；R6代表直链丙烷基；R7代表支链丁烷基；R8代表羧基时的化合物以及万生公司当庭提交的仅咪唑4-位取代基不同的具体化合物结构并不是证据1中公开的技术方案，万生公司也承认证据1并未公开上述通式和具体化合物，故这些化合物不能构成评价本专利创造性的最接近的现有技术方案。

而且，证据1的中译文第15页所公开的实施例329、265C化合物的结构与本专利权利要求L化合物相比，其区别在于证据1的实施例329、265C的化合物在咪唑4-位取代基分别为C2F5、COOH基团，而本专利权利要求L化合物中在咪唑4-位的取代基是指如定义所述的取代基R2R3(OR4)，即是羟基支链烷基或烷氧基支链烷基。然而，证据1中上述化合物咪唑环的4-位取代基C2F5、COOH与本专利定义的羟基支链烷基或烷氧基支链烷基不同，而且证据1甚至在定义咪唑4-位的多种取代基选项范围中没有记载该位置可选择羟基支链烷基或烷氧基支链烷基，证据1也没有披露所述咪唑4-位的取代基C2F5、COOH基团可以被羟基支链烷基或烷氧基支链烷基替代。由此可见，证据1中的上述内容没有给出咪唑4-位是羟基支链烷基或烷氧基支链烷基的启示。同时，万生公司没有提供证据证明现有技术中存在技术常识表明证据1中实施例329、265C的咪唑环4位可以被本专利的羟基支链烷基或烷氧基支链烷基替代，也没有证明替代之后化合物具有所述的活性或作用。因此，本专利权利要求L相比于证据1是非显而易见的，具有创造性，符合专利法第二十二条第三款的规定。

综上所述，专利复审委员会作出16266号审查决定，在第一三共株式会社于2011年1月14日提交的修改文本的基础上，维持本发明专利权有效。

原告诉称

原告万生公司不服，在法定期限内向本院提起行政诉讼称：被告作出的第16266号决定认定事实错误、适用法律不当，应予撤销。一、认定事实错误。1、被告是以第三人于2011年1月14日提交的、经修改的权利要求书作为审查基础，经修改的权利要求书中删除了权利要求1中的“或酯”，也就是删除了部分并列技术方案，与原专利保护范围相比，缩小了保护范围。因此，即使是专利复审委员会决定维持修改后的权利要求书的专利权有效，第16266号审查决定也应该是宣告专利权部分无效，而不是维持专利权有效。被告作出的上述错误的审查决定将会误导公众，对公众造成不利影响。2、被告认定本专利相比于证据1具有创造性结论错误。当证据1中的通式(I)定义如下：R1代表4-位连接的任意位置取代的苯基，其取代部位为5位上，R13为4-唑基，R2代表氢，R3代表氢，R6代表直链丙烷基，R7代表支链丁烷基，R8代表羧基时，所述化合物和权利要求1的通式化合物差别仅在于：权利要求1的化合物在OR4的位置上是羟基或烷氧基，而证据1中在相应位置上是烷基。本专利化合物具有优良的AⅡ接受体拮抗活性是由于结构上具有如下共性：咪唑的１位为联苯基甲基，同时５位为羧基、式COOR5a基团(酯基)或式CONR8R9基团(酰胺基)。也就是说，活性基团是咪唑的1位和5位上的基团，而与咪唑其他位置上的取代基的种类关系不大。证据1中已公开咪唑的1位可以为联苯基甲基，并且5位可以为羧基、酯基和酰胺基。同时，并不能证明本专利化合物具有意想不到的有利效果；相对于证据1中的化合物，本专利化合物不能保证具有改进的技术效果。因此，相对于证据1，本专利权利要求1不具有创造性。二、被告适用法律不当。第三人于2010年8月30日提交了经修改的权利要求书，对权利要求1进行了三处修改。被告认为，修改中对通式(I)的马库什化合物中取代基R4和R5的删除式修改不符合2003年实施的《专利法实施细则》(简称专利法实施细则)第六十八条的相关规定。然而，事实上，第三人通过上述修改，删除了权利要求中的并列技术方案，主动缩小了权利要求1要求保护的范围，而并没有扩大原专利的保护范围。上述修改完全符合专利法第三十三条以及专利法实施细则第六十八条的规定。因此，被告适用法律不当，导致作出了违背专利权人合法处置自己权利的意愿的错误决定，使得审查基础和审查决定都存在错误。综上，被告作出的第16266号决定认定事实错误，适用法律不当，请求人民法院判决予以撤销。

被告辩称

被告专利复审委员会辩称：一、第三人接到无效请求书以后，主动修改从而放弃部分技术方案，这种情况不属于《审查指南》规定的宣告部分无效的情况。二、原告承认证据１并未公开起诉状中所述结构的技术方案，因此原告在起诉状中所述结构不能构成评价本专利创造性的最接近的现有技术方案。专利申请文件中通常无需提供该专利所有化合物与现有技术中的所有化合物进行对比的实验数据。评价活性选用计量单位的不同，不能改变活性相对高低的事实。本申请与证据1都不是选择发明，都意在请求保护各自原创的马库什结构的大量化合物，个别化合物不能反映总体水平，所以应当考量这些化合物总体活性水平之间的区别。原告所述的证据1中ID50值为0.02的265A不能代表总体水平，其他数据表明总体活性水平明显不如265A，该表中EP324377中的化合物335的ID50值高达1.7，这说明EP324377中的化合物总体活性水平偏低，显然不如本专利107-108页表7所列数据的总体水平。三、第三人于2010年8月30日提交的权利要求书的修改并列技术方案的删除，不符合专利法实施细则第六十八条的规定。同时原告在无效程序中对此修改并未提出异议。综上，第16266号决定认定事实清楚，适用法律法规正确，审理程序合法，审查结论正确，请求人民法院予以维持。

第三人述称

第三人第一三共株式会社未在法定期限内提交书面陈述意见，其在庭审时口头述称：被告作出的第16266号决定认定事实清楚，适用法律正确，审理程序合法，请求人民法院予以维持。

本院查明

本院经审理查明：

本案涉及国家知识产权局于2003年9月24日授权公告、申请日为1992年2月21日、名称为“用于治疗或预防高血压症的药物组合物的制备方法”的第97126347.7号发明专利，专利权人为第一三共株式会社。本专利授权公告的权利要求书如下：

“1.一种制备用于治疗或预防高血压的药物组合物的方法，该方法包括将抗高血压剂与药物上的可接受的载体或稀释剂混合，其中抗高血压剂为至少一种如下所示的式(Ⅰ)化合物或其可用作药用的盐或酯，

其中:

R1代表具有1至6个碳原子的烷基；R2和R3相同或不同，且各自代表具有1至6个碳原子的烷基；R4代表:氢原子:或具有1至6个碳原子的烷基；R5代表羧基、式COOR5a基团或式-CONR8R9基团，其中R8R9相同或不同并各自代表:氢原子；含有1至6个碳原子的未被取代的烷基；含有1至6个碳原子的被取代的烷基，该烷基被羧基取代或被其烷基部分含有1至6个碳原子的烷氧羰基取代；或R8和R9一起代表含有2至6个碳原子的被取代的亚烷基，该亚烷基被一个其烷基部分含有1至6个碳原子的烷氧羰基取代；以及其中的R5a代表:含有1至6个碳原子的烷基；烷酰氧烷基，其中的烷酰基部分和烷基部分各自含有1至6个碳原子；烷氧羰基氧烷基，其中的烷氧基部分和烷基部分各自含有1至6个碳原子；(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基；或2-苯并[C]呋喃酮基；R6代表氢原子；和R7代表羧基或四唑-5-基。”

本专利说明书记载：我们已经发现有限种类的1-(联苯基甲基)-咪唑-5-羧酸衍生物具有优良的AⅡ受体拮抗活性，由此可用作抗高血压药物并用于治疗和预防心脏疾病。为此，本专利发明目的之一是提供了一系列新的1-(联苯基甲基)-咪唑-5-羧酸衍生物。本专利说明书第107-108页记载了权利要求1所述式I化合物的多个具体(试验)化合物的活性数据，其相对于现有技术的化合物A具有意外效果。

针对本专利，万生公司于2010年4月23日向专利复审委员会提出无效宣告请求，其理由为本专利权利要求1不符合专利法第二十二条第三款、专利法第二十六条第四款和专利法实施细则第二十条第一款的规定。同时，提交了如下证据，其中：

证据1：第EP0324377A2号欧洲专利申请文件，公开日为1989年7月19日，复印件共271页，及该专利第1页、第2页倒数第2行至第15页倒数第1行的中文译文，译文共15页。其译文第15页记载：作为抗高血压活性最优选的是下列新化合物及其药物上可接受的盐。其中优选化合物的第2个化合物为证据1实施例329的化合物：2-丙基-1-[(2’-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基)甲基]咪唑-4，5-二羧酸；第3个化合物为证据1实施例265C的化合物：2-丙基-4-五氟乙基-1-[(2’-(1H-四唑-5-基)联苯-4-基)甲基]咪唑-5-羧酸。证据1的中译文第4-8页对于证据1式I化合物定义了R1、R2、R3、R6、R7、R8的相关取代基的多种可选择要素，同时也定义了与R1、R2、R3、R6、R7、R8取代基相关的取代基R9-32的多种可选要素。

2010年8月30日，第一三共株式会社针对该无效宣告请求陈述了意见，同时对其权利要求书进行了修改，其中包括：删除了权利要求L中“或其可作药用的盐或酯”中的“或酯”两字；删除权利要求1中R4定义下的“具有1至6个碳原子的烷基”；删除了权利要求L中R5定义下除羧基和式COOR5a(其中R5a为(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基)外的其他技术方案。

第一三共株式会社认为：在修改后的权利要求书中，已经删除了“或酯”的表述，涉及专利法第二十六条第四款、专利法实施细则第二十条第一款的无效请求理由已经不能成立。证据1没有公开万生公司所谓的“最接近的化合物”，本专利化合物咪唑4-位的取代基与证据1不相似、不接近，没有证据证明其具有相同或相似的效果。证据1没有教导本专利化合物具有显著优于证据1的抗高血压活性。

2011年1月12日，专利复审委员会进行了口头审理。在口头审理过程中确认了以下事实：

(1)专利复审委员会告知第一三共株式会社，对于其于2010年8月30日提交的修改文本，对于删除权利要求L中“或酯”的修改予以认可，但其余修改不符合专利法实施细则第六十八条的相关规定，该修改文本不予接受。第一三共株式会社和万生公司对此无异议。

第一三共株式会社明确表示只删除权利要求L中的“或酯”，庭后三天内提交修改文本。万生公司确认如果第一三共株式会社删除权利要求1中的“或酯”，则放弃专利法第二十六条第四款和专利法实施细则第二十条第一款的无效理由；否则坚持上述无效理由。

(2)万生公司承认其请求书中所述证据1的具体化合物或通式的定义都是从证据1的式I化合物选择的，证据L中并无记载；此外，万生公司承认本案中没有证据证明请求书第5页所述的公知常识。

(3)第一三共株式会社认可本专利的发明目的或达到的技术效果记载在本专利说明书第2页第3段，万生公司对此无异议。

2011年1月14日，第一三共株式会社提交了意见陈述书和修改后的权利要求书替换页，其中删除权利要求1中的“或酯”。

2011年2月1日，专利复审委员会将上述文件转送给万生公司，要求其在指定期限内答复。万生公司在指定期限内没有提出异议。

2011年4月1日，专利复审委员会作出第16266号决定。

在本案庭审过程中：一、万生公司认为，根据专利法第四十五条的规定，无效宣告的审查应该以授权公告的权利要求书为基准。《审查指南》指出了无效宣告请求决定的三种类型，本案中被告是以修改后的权利要求书为审查基准，该权利要求删除了并列技术方案，缩小了保护范围。因此，即使维持专利权有效，也应该是作出部分无效的决定，而不是维持专利权有效的决定。在无效宣告审查决定的第一页标明“维持专利权有效”会对公众产生误导。专利复审委员会对此认为，应该以实质内容来看决定，以决定正文为准。决定正文是以修改后的文本作为审查文本，决定本身和权利要求变更均会公告，是以公告为准的，所以不会对公众产生误导。二、万生公司认为，权利要求1是马库什权利要求，在《审查指南》有记载，是两个和两个以上的技术方案的集合。根据专利法实施细则第六十八条的规定，第一三共株式会通过具体的修改，主动缩小保护范围，没有扩大原专利权的保护范围，符合上述规定。专利复审委员会应该以中间的修改文本为基础进行审查。专利复审委员会对此认为，权利要求1的马库什权利要求限定的是一个范围，其中的化合物地位平等，但是彼此不独立，其是一组化合物，第一三共株式会社提交的修改不属于并列技术方案删除，不属于法律规定的几种修改方式，所以在无效程序中没有接受。第一三共株式会社对此也没有提出任何异议。三、关于创造性，万生公司认为，具体公开只是公开方式之一，公开不仅包括明确记载的内容，还可包括隐含和毫无疑议确定的内容。马库什权利要求已经公开了技术方案，也就是化合物。证据1公开了329和265C两个技术方案，329和265C是最接近的现有技术。从本专利的说明书第5页第3段已经说明活性位置在1和5位上，化合物A和329比较，4位上都是羟甲基，区别只是1和5位上，4位不是关键点。第16266号决定的第12页认定了4位是关键位置，万生公司不予认可。专利复审委员会对此认为，万生公司所述结构的化合物在证据1中并没有公开。证据1的化合物可以在很多位置衍生。在化学领域，结构相近并不能导致相同的活性。有没有活性靠试验说明，证据1是没有启示的。

上述事实有第16266号决定、证据1以及当事人陈述等证据在案佐证。

本院认为

本院认为：

虽然经《全国人民代表大会常务委员会关于修改<专利法>的决定》(2008年12月27日通过)修正的《专利法》已于2009年10月1日起施行，但由于本专利的申请日在2009年10月1日之前，故本案的审理仍应适用2001年《专利法》。

根据双方当事人的诉辩主张，本案存在以下焦点问题：

一、关于第16266号决定首页是否存在认定事实错误

本院认为，本案中，第三人在接到原告提出的无效宣告请求书以后，于2011年1月14日经主动修改从而放弃了本专利授权公告时的部分技术方案，第16266号决定在其“决定的理由”之“审查基础”部分已经明确，该决定所依据的文本是第三人于2011年1月14日提交的权利要求第1项，而非本专利授权公告时的权利要求文本。同时，在第三人于2011年1月14日修改了权利要求文本以后，原告也相应放弃了专利法第二十六条第四款和专利法实施细则第二十条第一款的无效理由，可见，原告在该修改文本的基础上相应也变更了无效理由。并且，被告在第16266号决定正文部分明确指出，其是在第三人于2011年1月14日提交的修改文本的基础上维持第本专利权有效的。因此，就整体而言，第16266号决定首页将无效宣告请求审查决定的类型确定为“维持专利权有效”仅能理解为是在第三人于2011年1月14日提交的修改文本的基础上维持本专利权有效，而非是在本专利授权公告时的权利要求文本的基础上维持本专利权有效。因此，第16266号决定并不存在认定事实错误，本院对原告的该点主张不予支持。

二、关于被告是否存在法律适用错误

原告认为，2010年8月30日的修改文本是否符合专利法实施细则第六十八条规定的，被告只接受了删除“或酯”的修改，属于法律适用错误。

对此本院认为：无效宣告程序中专利文件的修改受到较严格的限制，具体而言，其需要满足专利法实施细则第六十八条的规定。一般情况下，修改仅限于权利要求的删除、合并和技术方案的删除。

本案中，第三人于2010年8月30日提交的修改文本对权利要求1进行了如下修改：(1)删除了权利要求1中“或其可作药用的盐或酯”中的“或酯”；(2)删除了权利要求1中R4定义下的“具有1至6个碳原子的烷基”；(3)删除了权利要求1中R5定义下除羧基和式COOR5a(其中R5a为(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基)外的其他定义。

可以看出，上述第(2)项和第(3)项修改涉及对通式(I)化合物的取代基R4和R5的删除式修改。但是，其所删除的部分仅仅是作为马库什权利要求的权利要求1中的一个概括的范围，其中的各个化合物并没有被一一合成出来而构成独立的并列的技术方案。因此，该马库什权利要求中马库什要素的删除并不直接等同于并列技术方案的删除，不符合专利法实施细则第六十八条的规定。被告对此以不符合上述规定而不予接受该修改文本并不存在法律适用错误。在专利无效的口头审理阶段，万生公司对于专利复审委员会不予接受该不属于并列技术方案的删除的文本也当庭表示同意。综上，原告的上述意见缺乏事实及法律依据，本院不予支持。

三、关于权利要求1是否具备创造性

专利法第二十二条第三款规定，创造性是指同申请日以前己有的技术相比，该发明有突出的实质性特点和显著的进步。

首先，原告所述的证据1的中译文第4-8页对于证据1式I化合物定义了R1、R2、R3、R6、R7、R8的相关取代基的多种可选择要素，同时也定义了与R1、R2、R3、R6、R7、R8取代基相关的取代基R9-32的多种可选要素。但是，证据1该处并没有定义或记载万生公司所述的取代基R1、R13、R2、R3、R6、R7、R8同时分别是“R1代表4位连接的任意取代的苯基，其取代部位为5位上，R13为4唑基，R2代表氢，R3代表氢，R6代表直链丙烷基，R7代表支链丁烷基，R8代表羧基”的具体化合物。因此，原告所述该具体化合物的技术方案并未在证据1中公开，原告对此也予以认可，故不能据此评述本专利权利要求1的创造性。本院对原告主张“证据1公开内容并不仅限于具体公开”以及基于证据1“该化合物是隐含和毫无疑义获得的”不予支持。

其次，相对于证据1的中译文第15页所涉及的优选化合物的第2个化合物(即证据1实施例329的化合物)与第3个化合物(即证据1实施例265C的化合物)而言，与本专利权利要求1相比，其区别在于实施例329、265C的化合物在咪唑4-位上的取代基分别为C2F5、COOH基团，而本专利权利要求1化合物在咪唑4-位上的取代基为权利要求1中所定义的R2R3(OR4)，即是羟基支链烷基或烷氧基支链烷基。二者明显不同，且证据1并未记载咪唑4-位上的取代基可以选择羟基支链烷基或烷氧基支链烷基，也未记载咪唑4-位上的取代基分别为C2F5、COOH基团可以被羟基支链烷基或烷氧基支链烷基替代(可参见证据1中译文第5-6页)。因此，证据1并未给出咪唑4-位上的取代基是羟基支链烷基或烷氧基支链烷基的技术启示。同时，原告也未提供现有技术的证据证明实施例329、265C的化合物在咪唑4-位上的取代基可以被羟基支链烷基或烷氧基支链烷基替代且替代之后具有相似的活性或作用。

原告认为根据说明书第2页记载内容可以得出1-(联苯基甲基)-咪唑-5-羧酸衍生物之所以具有AⅡ受体抑制活性是由于咪唑1位的联苯基甲基、咪唑5位的羧基的共性结构，而与咪唑其他位置上的取代基关系不大。对此本院认为，根据原告所述的说明书第2页相应记载内容并无法得出原告所述“AⅡ受体抑制活性与咪唑其他位置上的取代基关系不大”的结论。关于本专利权利要求1技术方案的技术效果，本院认为，本专利说明书第107-108页已经记载了权利要求1所述式I化合物的多个具体化合物的活性数据，其相对于现有技术的化合物A具有意外效果。如上所述，本领域技术人员既不能由证据1获得在咪唑4-位进行所述取代基选择或替换的技术启示，同时基于证据1，这些在咪唑4-位上并不同于证据1的权利要求1的化合物的活性数据本领域技术人员也是无法预料到的。

综上，本专利权利要求1相对于证据1是非显而易见的，具有专利法第二十二条第三款规定的创造性。被告关于本专利权利要求1具备创造性的认定正确，本院予以维持。

裁判结果

综上所述，被告作出的第16266号决定认定事实清楚，适用法律正确，审查程序合法，本院依法予以维持。原告的诉讼请求缺乏事实与法律依据，本院不予支持。根据《行政诉讼法》第五十四条第(一)项之规定，本院判决如下：

维持被告国家知识产权局专利复审委员会作出的第16266号无效宣告请求审查决定。

案件受理费人民币一百元，由原告北京万生药业有限责任公司负担(已交纳)。

如不服本判决，第三人第一三共株式会社可于本判决书送达之日起三十日内，原告北京万生药业有限责任公司、被告国家知识产权局专利复审委员会可于本判决书送达之日起十五日内，向本院提交上诉状及其副本，并交纳上诉案件受理费人民币一百元，上诉于北京市高级人民法院。

审   判   长    赵    明

代理审判员    李轶萌

人民陪审员   旭    昀

二〇一一年十二月二十日

书   记   员    张   琳

案例来源：知产宝网站（www.iphouse.cn）