划时代！这个类型药，时隔30年终于再出创新

这个类型药，时隔30年终于再出创新！

11月30日，疾病预防控制局发表数据：2019年1—10月，全国共检测2.3亿人次，新报告发现感染者13.1万例，新增加抗病毒治疗12.7万例，全国符合治疗条件的感染者接受抗病毒治疗比例为86.6%，治疗成功率为93.5%。截至2019年10月底，全国报告存活感染者95.8万，整体疫情虽持续处于低流行水平，但是每年感染人数仍逐年上升。

治疗艾滋病的有效方式为抗逆转录病毒治疗，俗称“鸡尾酒疗法”，拉米夫定（3TC）是“鸡尾酒疗法”中的核心药物。据统计，目前全世界大概3000万人在使用3TC，同时我国在抗艾滋病毒治疗中的使用率达到百分之百。

3TC已经诞生30年，同类品种里至今再也没有创新药出现，由此其服用剂量大、容易产生耐药性等诸多先天缺陷一直没有得到解决。

▍划时代，国产创新药出现

近日，一个国内首个拥有自主知识产权、获得国家“重大新药创制”科技重大专项立项支持、正以II临床数据有条件提前申报上市，即将开展III期临床试验的抗艾滋病毒口服药物——阿兹夫定，引起了行业关注，并有望结束这一领域30年无创新药上市的局面。

剂量小，口服方便

阿兹夫定I期、II期临床试验结果显示，阿兹夫定与3TC的治疗效果相当，而其剂量只有3TC的百分之一，其剂量优势显著。

3TC一片大概三百毫克，一天服用一次，一方面患者成本比较高，同时服用非常不方面，而阿兹夫定服用剂量为3毫克，省去了一百倍的剂量但是效果相当，完全能体现出它的高效性。

北京佑安医院感染中心主任吴昊教授表示，阿兹夫定的出现具有划时代的意义，并且有望替代3TC、成为鸡尾酒疗法中新的核心药物。

对拉米夫定耐药患者，依然有效

众所周知3TC产生耐药比较快。

相比较使用很多年的拉米夫定、产生很多耐药性，在临床前的抗耐药研究结果表明，阿兹夫定对拉米夫定耐药细胞株仍然有效，也就意味着，对拉米夫定产生耐药性的患者，服用阿兹夫定仍有治疗效果。

长效，艾滋病有望可预防

体外抗病毒试验结果表明，阿兹夫定抑制病毒复制的半数有效剂量是0.3nM, 而在剂量达到10万nM时，对细胞仍没有明显的毒副作用，显示出很高的选择性。

另外，在猕猴和比格犬的药代动力学结果表明，在艾滋病病毒的靶细胞，外周血单核细胞内的有效药物浓度在用药后5天内维持在1.35pM以上，足以有效抑制艾滋病病毒的复制。

并且在体外实验时把阿兹夫定预先加入细胞内，四天以后再加入病毒进去，依旧100%的抑制，吴昊教授表示，这个药下一步将开发口服长效，暴露前预防的方向。这预示着阿兹夫定有望成为长效的口服艾滋病治疗药物，也有可能对艾滋病的预防起到关键作用。

▍先定一个小目标：实现艾滋病患者一星期只用服一粒药

据阿兹夫定研发公司透露，公司未来将会合并阿兹夫定与其自主研发的另一款长效口服药物（MTB-197）开发复合制剂，目标是全口服长效艾滋病药，实现艾滋病患者一星期（或者一个月）只用服一粒药的理想。

注：MTB-197目前计划在2020年中美同步启动临床实验。

▍服务中国，指向全球市场

阿兹夫定由河南真实生物科技有限公司研发，对于研发这个药品的初衷。企业方面表示，主要是为了给中国病人提供更好、更安全的药物。

目前我国所用“鸡尾酒疗法”全部为进口原研药或国产仿制药，并且现有抗病毒药物存在不良反应、抗药性等问题。尽管艾滋病患者可以终身免费领取抗病毒药物，但药物副作用长期折磨，以及自费药昂贵的价格，不少人会选择跨境代购，非法渠道，某种程度上为患者的生活增加了不确定性的风险。

目前国内对于创新药的研发热情，企业家和科学家并非都是为了盈利的唯一目的，真实生物首席执行官兼首席科学家杜锦发教授表示，促使他们走出第一步的初心，还是深感中国创新药和世界高水平的差距，才决心为中国探索新药研发，给中国病人更好、更安全的药物。

当然，企业也并不忌讳阿兹夫定的经济回报，阿兹夫定具有广谱性除了抗病毒药物的适应症，阿兹夫定还具有淋巴靶向；企业对淋巴瘤/多发性骨髓瘤，跟淋巴有关的肿瘤进行体外实验，做了20几个不同的淋巴株实验数据证明其活性是很好的，将来会在这些领域进行深入的研究。

即便是艾滋病，其定位的市场也是全球化的操作，其双靶点、剂量小、安全、长效的优势在欧美，非洲等地区都会产生非常明显的经济价值。