审批 | 继美国、日本之后，阿斯利康/第一三共ADC药物Enhertu在欧盟获得有条件批准

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12月14日，阿斯利康/第一三共株式会社的trastuzumab deruxtecan获得欧盟人用药品委员会建议授予有条件销售许可，用于已接受过两种或以上抗HER2药物治疗方案的不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者。

据统计，欧洲每年有52万女性被确诊为乳腺癌，13.7万人死于乳腺癌，其中大约20%为HER2+。HER2，即人表皮生长因子受体2，是一种促进细胞生长的酪氨酸激酶受体蛋白，在胃癌、乳腺癌、肺癌等多种肿瘤细胞表面表达，且其过表达与一种特殊的HER2基因改变（HER2扩增）有关，常与侵袭性疾病和较差的预后相关。

trastuzumab deruxtecan是一款针对HER2的抗体偶联药物（ADC），由靶向HER2的人源化单克隆抗体Trastuzumab（曲妥珠单抗）和新型拓扑异构酶1抑制剂Exatecan衍生物（DX-8951衍生物，DX）通过4肽链接子组成。2019年12月，该药被FDA批准用于治疗至少已接受过两种或以上抗HER2疗法的无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者，商品名为Enhertu。今年3月，该药又在日本获得有条件早期批准，用于治疗HER2阳性、不可切除性或转移性、在先前化疗后复发的乳腺癌患者（限用于对标准治疗无效或不耐受的患者）。

此次，Enhertu在欧盟的有条件批准是基于II期注册研究DESTINY-Breast01的积极结果，其第一阶段研究结果已发表在《新英格兰医学杂志》和《柳叶刀肿瘤》上。而且，该研究最新结果亮相2020圣安东尼奥乳腺癌研讨会（SABCS），数据显示：截止2020年6月8日，使用trastuzumab deruxtecan （5.4 mg/kg）治疗的患者中位随访持续时间为20.5个月，客观缓解率（ORR）达到61.4%，中位缓解持续时间（DoR）达到20.8个月。中位疾病无进展生存期（PFS）为19.4个月。在总生存期（OS）的探索性里程碑式分析中，成熟度评估为35％，预估有74%的患者在18个月时仍可生存。

与第一阶段研究结果相比，Enhertu (trastuzumab deruxtecan) 在已接受过两种或以上抗HER2疗法不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者中继续展现出令人印象深刻的疗效和持续缓解。

而且，trastuzumab deruxtecan还在HE2表达的转移性乳腺癌患者中进行多项III期研究，其中DESTINY-Breast02旨在评估其用于HER2阳性转移性乳腺癌患者三线治疗，DESTINY-Breast03旨在评估其用于HER2阳性转移性乳腺癌患者二线治疗，DESTINY-Breast04旨在探索其治疗HER2低表达转移性乳腺癌。

除了乳腺癌，trastuzumab deruxtecan还被开发用于治疗HER2胃癌、肺癌，其中该药治疗HER2阳性不可切除性晚期或复发性胃癌的适应症已于今年9月在日本获批，而其治疗HER2阳性晚期胃癌或胃食管交界腺癌的补充生物制品许可申请已被FDA受理，且授予优先审评资格。此外，该药还被FDA授予治疗接受含铂化疗期间或之后出现病情进展、肿瘤中存在HER2突变的转移性NSCLC的突破性药物资格。

trastuzumab deruxtecan（研发代号为DS-8201）是第一三共株式会社开发的一款ADC。2019年3月，阿斯利康与第一三共就该药达成69亿美元的合作协议，据协议阿斯利康和第一三共将在全球范围内共同开发和商业推广该药，而第一三共将在日本单独保留市场的专有权，且全权负责生产和供应。

鉴于ADC的巨大市场潜力，今年7月，阿斯利康与第一三共株式会社就后者的靶向人滋养层细胞表面糖蛋白抗原2（TROP2）ADC药物DS-1062达成一项新的全球开发和商业化协议，据悉此次交易金额高达60亿美元。DS-1062是第一三共采用专有的DXd ADC技术开发的一款ADC，由靶向Trop2蛋白的单克隆抗体与DXd连接而成，被开发用于治疗NSCLC等肿瘤。TROP2是一种跨膜糖蛋白，在包括NSCLC在内的多种实体肿瘤中均有高度表达。      

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来源：CPhI制药在线

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