封面文章｜昆明理工秦贵平、江玉波等：4-单取代-1,2,3-三氮唑的修饰转化研究进展

　　众所周知，氮杂环是药物分子最重要的结构单元之一，美国食品药品监督管 理局（FDA）批准的药物数据库中约有60%的小分子药物含有氮杂环。1,2,3-三氮唑是一种非常重要的氮杂环结构，广泛应用在生物医药、农药以及材料等领域。该杂环最初由传统的Huisgen1,3-偶极环加成反应得到，但此方法区域选择性差。本世纪初，Meldal和Sharpless等人发展了铜催化叠氮化物和末端炔的[3＋2]环加成反应，实现了1,4-二取代-1,2,3-三氮唑的选择性合成，从此三唑化学迈入发展新时代，并已成为2022年诺贝尔化学奖主题。

　　4-单取代-NH-1,2,3-三氮唑是三唑化合物家族重要成员之一，其-NH基团性质独特，可以发生众多化学转化，从而构建各种衍生物。本综述根据反应位点的 不同对其修饰转化分别展开，主要类型包括：1）N¹芳基化、苄基化、烯丙基化、 烷基化、磺酰基化等；2）N²芳基化、烯基化、烯丙基化、烷基化、苄基化、磺酰基化等；3）N³ 烷基化、环化等；4）开环反应。除此之外，还讨论了反应的底物范围、局限性以及代表性反应机理（图1）。

作者简介

　　秦贵平，昆明理工大学副教授，硕士生导师，2018 年博士毕业于中国科学院大学（中国科学院兰州化学物理研究所），师从黄汉民教授，同年进入昆明理工大学开展科研工作。主要从事过渡金属催化的还原交叉偶联合成碳碳键、过渡金 属催化的不对称反应以及季碳合成。以第一作者或通讯作者身份在J. Am. Chem. Soc.、ACS Catal.、Org. Lett.、Org. Chem. Front. ACS Sustainable Chem. Eng. 等期刊发表学术论文10 余篇。

　　江玉波，昆明理工大学教授，硕士生导师，有机化学学科方向带头人，选择 性催化与合成研究团队负责人。2011 年博士毕业于同济大学，师从匡春香教授和王剑波教授，同年进入昆明理工大学开展工作，曾先后访学于北京大学及牛津大学。主要研究兴趣：1）功能化1,2,3-三氮唑衍生物的合成及应用；2）杂原子的配位性能及应用；3）碳-氢键活化构建策略；4）抗菌活性导向的产品结构设计、 合成与应用。以第一作者或通讯作者身份在Chem. Soc. Rev.、Org. Lett.、Org. Chem. Front.、Adv. Synth. Catal.、Org. Biomol. Chem.、《有机化学》及《化学进展》等 期刊发表学术论文50 余篇。

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文章信息

杨保民, 张水滔, 董鲜, 秦贵平, 江玉波. 4-单取代-1,2,3-三氮唑的修饰转化研究进展[J]. 化学学报, 2023, 81(11): 1577-1589.

Baomin Yang, Shuitao Zhang, Xian Dong, Guiping Qin, Yubo Jiang. Advances in the Modifications of 4-Monosubstituted 1,2,3-Triazoles[J]. Acta Chimica Sinica, 2023, 81(11): 1577-1589.

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