综述｜华东师大周剑与余金生等：α-手性三级叠氮化合物的不对称催化合成新进展

　　α-手性叠氮化合物广泛应用于合成化学、药物化学和生命科学等领域。由于手性叠氮既可用于多样性合成手性胺衍生物及含氮杂环化合物，且叠氮基本身也是药效团，α-手性叠氮的高效合成对于药物研发十分重要。随着引入手性季碳来增加分子的三维立体性来改善生物活性和成药性成为药物设计研发的有效手段，发展具有氮杂季碳手性中心的α-手性三级叠氮的不对称催化合成新方法来促进药学研究十分必要。近几十年来，随着不对称催化技术的迅猛发展，不对称催化构建α-手性叠氮化合物的研究也因此取得了显著进展，发展了一系列构建α-手性叠氮的方法。但相较于不对称合成α-手性二级叠氮的广泛报道，由于需要区分差异性较小的取代基来构建氮杂季碳手性中心的挑战性，α-手性三级叠氮的不对称催化构建直到近年来才逐渐受到科研人员的关注，并在过去五年获得了较大发展。

图 1　不对称催化构建α-手性三级叠氮化合物的常见策略

　　最近，华东师范大学周剑教授与余金生教授等对近五年不对称催化构建α-手性三级叠氮化合物的最新进展进行了总结与归纳。从含C-N₃键化合物的不对称官能团化反应和通过C-N₃键形成的不对称叠氮化反应两种策略出发，对相关研究进展进行了全面专题报道，总结了两种构建策略的已有方法，归纳了已实现的反应类型及其优势，同时分析了当前方法存在的一些局限性，并提出了今后可能的发展方向，从而为从事合成化学、药物化学及相关研究领域的科研人员提供一些参考和借鉴。

　　这一成果近期发表在《化学学报》上，文章的通讯作者是华东师范大学周剑教授和余金生教授，第一作者是华东师范大学在读博士生高杨。

作者简介

　　余金生，华东师范大学化学与分子工程学院教授，博士生导师。2011年本科毕业于江西师范大学；2016年博士毕业于华东师范大学，导师周剑教授；2017至2019年获JSPS资助在日本微生物化学研究所从事博士后研究，导师Masakatsu Shibasaki教授。2019年2月加入华东师范大学开展研究工作，主要从事有机氟硅化学和绿色农药创制等研究。

　　周剑，华东师范大学化学与分子工程学院教授，博士生导师。本科毕业于四川师范大学；2004年毕业于中科院上海有机所，获理学博士学位，导师唐勇研究员；先后在日本东京大学Shu Kobayashi和德国马普煤炭研究所Benjamin List课题组从事博士后研究后，于2008年底加入华东师范大学。研究兴趣在于立足协同催化的理念，结合新催化剂和新试剂的设计开发，发展导向具有手性季碳的药物优势骨架的不对称催化构建新方

文章信息

高杨, 张学鑫, 余金生, 周剑. α-手性三级叠氮化合物的不对称催化合成新进展 [J]. 化学学报, 2023, 81(11): 1590-1608.

Yang Gao, Xuexin Zhang, Jinsheng Yu, Jian Zhou. Recent Advances in Catalytic Enantioselective Synthesis of α-Chiral Tertiary Azides [J]. Acta Chimica Sinica, 2023, 81(11): 1590-1608.

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