点赞！我校在手性膦农药的不对称催化合成领域取得重要进展

手性膦化合物不仅广泛存在于药物分子

农药分子和生物活性分子中

还能用作手性配体或者手性催化剂

在不对称催化构建手性杂环及相关小分子药物中

表现出重要的应用价值

传统的手性膦化合物

主要依靠化学计量的手性试剂拆分获得

具有经济性较差，合成效率低等缺点

发展高效的不对称催化合成手性膦化合物的方法

具有实际意义和重要的应用价值

我校在此领域取得重要进展>>
近日，我校理学院手性功能分子合成团队以季鏻盐为原料，依托学校绿色农药研发平台，通过发展高效不对称催化体系，实现了一系列手性含膦小分子化合物的快速合成，在国际上首次实现了碳膦键的不对称转化。研究结果在线发表在化学及相关领域国际顶级期刊《德国应用化学》（Angew. Chem. Int. Ed，IF = 16.823）。题目为：Palladium-Catalyzed Stereoselective Cleavage of C-P Bond: Enantioselective Construction of Atropisomers Containing a P-Stereogenic Center。该成果建立了适用于碳膦键立体选择性断裂的催化体系，通过钯和亚磷酰胺配体为催化剂，催化季鏻盐和芳基硼酸立体选择性偶联反应，氯化亚铜作为高效的添加剂，可以高对映选择性、高立体选择性得到同时含有轴手性和膦手性的化合物。产物作为手性膦催化剂，可以用来催化手性有机小分子的不对称合成，实现了手性五元含氮杂环的构建。机理研究表明，氯化亚铜作为高效的添加剂，在反应过程中表现出重要作用，亚铜离子一方面可以促进钯和手性配体的配位，从而提高反应效率。还可以和产物形成配合物，从而消除产物所带来的背景反应。我校理学院20级研究生庞良智、孙麒麟和21级研究生黄湛为论文共同第一作者，李乾坤教授和俞杰教授为共同通讯作者。该研究得到国家自然科学基金、安徽省自然科学基金、安徽省留学回国人员创新创业扶持计划及学校高层次人才引进科研启动经费的资助。

李乾坤教授2009年本科毕业于华中科技大学，后保送至浙江大学直博，师从麻生明院士，2014年获得博士学位后在美国佐治亚大学从事博士后研究。2019年7月作为高层次人才引进来我校理学院工作，积极开展手性膦农药及含氟农药等创新研究。

原文链接：
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202211710（复制至浏览器打开即可查看）

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信息来源 | 理学院

责任编辑 | 张雨晴