关于「玛巴洛沙韦」，需要知道的五个问题

近期，随着一波流感肆虐侵袭，玛巴洛沙韦作为新一代抗流感药物被推上风口，那么素有「超级达菲」之称的玛巴洛沙韦究竟怎么用呢？下面笔者带您从多方面了解玛巴洛沙韦。

玛巴洛沙韦是什么药？

玛巴洛沙韦是一种近 20 年来首个全新机制的抗流感新药，由日本盐野义制药公司对多替拉韦的母核进行结构改造得到。于 2018 先后在日本和美国批准上市， 2021 年于我国获批上市。

图源：FDA 官网

图源：欧洲药品管理局官网

图源：国家药品监督局药品审评中心官网

玛巴洛沙韦的药理作用是什么？

玛巴洛沙韦是一种创新的 Cap 依赖型核酸内切酶抑制剂，是目前获批治疗流感的首个、也是唯一一个单剂量口服抗甲型与乙型流感药物，其单次口服用药即可缩短传染期并大幅减少流感症状持续时间，为患者带来了更便捷的治疗方案。

玛巴洛沙韦是一种前药，口服后可在肠上皮细胞、血液和肝脏中经芳基乙酰胺脱乙酰酶水解为具有抗流感病毒活性的巴洛沙韦，巴洛沙韦再通过与 Cap-依赖性核酸内切酶结合来抑制病毒增殖，发挥抗病毒作用。

巴洛沙韦及其前药玛巴洛沙韦的分子式

图源：参考文献 [7]

玛巴洛沙韦平均终末消除半衰期为 80 小时，超过 80% 的药物通过粪便排泄。

玛巴洛沙韦的适应症是什么？

如何服用玛巴洛沙韦？

给药时机：在症状出现后 48 小时内单次服用，可与或不与食物同服。

用法用量：基于体重的给药，不建议减少用药剂量，具体方案如下：

特殊人群：轻中度肝肾功能不全无需调整剂量；妊娠期及哺乳期避免使用。

玛巴洛沙韦可以替代流感疫苗吗？

玛巴洛沙韦不能替代流感疫苗，每年接种流感疫苗仍然是预防流感的最好手段。

由于玛巴洛沙韦可能抑制流感减毒活疫苗的复制、影响疫苗疗效，因此，在接种前 17 天使用过玛巴洛沙韦者禁止接种减毒活流感疫苗；不过，服用玛巴洛沙韦并不影响灭活流感疫苗的接种。

Tips

1、治疗用药应在在流感症状出现后 48 h 内遵医嘱单次服用；预防用药应在密切接触 2 天内使用；未感染者口服无效。

2、含多价阳离子制剂可降低玛巴洛沙韦的血浆浓度，应避免与乳制品、钙强化饮料、含高价阳离子的泻药、抗酸药或口服补充剂（如钙、镁、铁、或锌或硒）同时服用。

3、玛巴洛沙韦总体安全性良好，常见不良反应包括腹泻、支气管炎、恶心、鼻窦炎和头痛等，临床上注意提醒患者关注服药后的反应，切勿盲目囤货或自行用药。

本文作者 | 西部战区总医院临床药学科 王玲洁 董丽娥 史惠卿

编辑 | 阿澈

投稿 | [e-mail]

题图 | 图虫创意

特别说明 | 本文仅供医疗卫生等专业人士参考

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参考文献（上下滑动查看全部内容）[1] 玛巴洛沙韦说明书（源自中国、美国、欧盟、日本、韩国）.
[2] 成人流行性感冒诊疗规范急诊专家共识（2022）.[3] 中国流感疫苗预防接种技术指南（2022-2023）.[4] George M Abraham 1 2, Jacob B Morton 3, Louis D Saravolatz.Baloxavir: A Novel Antiviral Agent in the Treatment of Influenza. Clin Infect Dis. 2020 Oct 23;71(7):1790-1794.[5] Komeda T, Takazono T, Hosogaya N, et al. Comparison of Household Transmission of Influenza Virus From Index Patients Treated With Baloxavir Marboxil or Neuraminidase Inhibitors: A Health Insurance Claims Database Study. Clin Infect Dis. 2021 Jun 1;72(11): e859-e867.[6] https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/xofluza#product-information-section.[7] Dufrasne F. Baloxavir Marboxil: An Original New Drug against Influenza. Pharmaceuticals (Basel). 2021 Dec 24;15(1):28.