B村全席 | 亚盛医药原创双靶点 Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂APG-1252临床新数据亮相2018年亚洲肺癌大会
11月9日，“B村”客官亚盛医药在于广州举行的2018年亚洲肺癌大会（ACLC）上进行了一场报告，展示了其抗肿瘤新药双靶点Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂APG-1252的临床新数据。
APG-1252 为亚盛医药自主研发的新型高效小分子药物，可通过选择性抑制 Bcl-2 及 Bcl-xL 蛋白修复细胞凋亡。报告显示，Bcl-xL 基因突变和过表达在众多肿瘤类别中出现。在临床前肿瘤模型中，APG-1252对广泛肿瘤类型均有抵抗活性，包括小细胞肺癌（SCLC） 、淋巴瘤、结肠癌 (CRC) 及转移性乳腺癌 (MBC)。因对 Bcl-2 家族蛋白的高效及亚纳摩尔级的结合亲和力，APG-1252 经过设计可减少血小板毒性，具有良好 PK/PD 效果，及与其他临床开发中的Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂相比，安全治疗时间窗可能更宽。
APG-1252口头报告现场
APG-1252在中国、美国和澳大利亚正在进行三项I期针对实体瘤患者的临床研究，中国研究入组小细胞肺癌患者。吴一龙教授是APG-1252中国I期研究的临床研究负责人。在11月9日下午举办的“SCLC：developments and challenges ”专题研讨中的“Best abstracts selected from submission”环节上，APG-1252的临床进展获口头报告，主题为《新型双靶点 Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂APG-1252用于晚期小细胞肺癌(SCLC)或其他实体瘤治疗的I期研究》。该报告第一次对中国、美国和澳大利亚研究的数据进行汇总分析，关键信息包括；
• 三项APG-1252治疗晚期小细胞肺癌和其它实体瘤的I期研究正在中国、美国和澳大利亚进行。目前剂量已递增至240mg
• 截止到2018年8月31日，三项研究一共入组35例患者，其中包括小细胞肺癌患者17例
• 在已探索的剂量组中，APG-1252耐受性良好。目前尚未达到MTD
• 在10例至少进行1次肿瘤评估的小细胞肺癌患者中，美国研究的40mg剂量组中，有一例患者部分缓解，肿瘤在治疗过程中持续缩小，治疗持续时间超过17个月，目前仍在用药中
• 中国研究80mg剂量组3例患者稳定，其中2例患者用药4个月，1例患者用药6个月
• PK分析表明，AUC和Cmax在剂量水平上成比例增加，AUC和Cmax在相同剂量水平上美国与中国受试者具有可比性
• 后续将开展APG-1252治疗小细胞肺癌的II期研究以及与其他药物联合治疗治疗实体瘤的研究
亚盛医药董事长杨大俊博士（右二）与国际著名肺癌专家、亚盛医药临床顾问委员会顾问PaulBunn教授（左一），中国胸部肿瘤研究协作组主席吴一龙教授（左二），广东肺癌研究所副所长周清（右一）在会场
吴一龙教授表示，“小细胞肺癌现在还是临床难题，大部分患者初诊时已经是晚期或者转移。APG-1252在目前的临床研究中已经显示了一定的潜力，我们将与国际同行进行相关沟通与交流。同时也期待进一步的数据与进展，希望能共同早日解决小细胞肺癌患者临床无特效药可用的重大社会问题”
“小细胞肺癌虽然在整个肺癌中只占15%，但尚缺乏有效治疗药物，是一类非常难治的肿瘤。目前APG-1252正在进行针对小细胞肺癌和其他晚期实体瘤患者的剂量递增试验和进一步评估试验，我们期待能有效推进产品的临床进展，早日为小细胞肺癌患者提供安全、有效的选择。”亚盛医药董事长杨大俊博士表示。
亚洲肺癌大会（ACLC）由肺癌领域最权威的学术组织国际肺癌研究会（IASLC）发起，自2004年起每两年在亚洲主办一次肺癌大会，每次的大会由IASLC与亚洲的一个国家联合主办，旨在促进亚太地区肺癌专家与国际肺癌学界的交流与合作。2018年亚洲肺癌大会（ACLC）暨中国抗癌协会肺癌专业委员会年会，于11月8日-10日在广州召开，由IASLC、中国胸部肿瘤研究协作组、中国抗癌协会肺癌专业委员会联合举办。本次会议汇聚欧美、亚洲以及国内的顶级肺癌专家，参会人数超过1000人，呈现了肺癌领域研究的最新进展。
亚盛医药参会人员在会场
关于小细胞肺癌
小细胞肺癌患者约占肺癌患者的15%，其中约70%为广泛期小细胞肺癌。近25年，尽管诊断水平不断提高，小细胞肺癌的预后仍然很差。尤其广泛期小细胞肺癌，接受先后治疗后，生存期仅6-12个月，极少有患者能长期生存。广泛期小细胞肺癌目前的治疗有化疗、免疫检查点调节剂和姑息治疗。化疗部分患者可以缓解，但缓解时间不长，患者生存期很少超过12个月，大部分小于6个月。二线治疗复发的患者，中位总生存期更短，仅4.7个月（Simos, 2014）。
关于亚盛医药
亚盛医药是一家立足中国、放眼全球的处于临床阶段的新药研发企业，致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关的疾病等治疗领域开发创新药物。公司拥有国际领先的、自主研发的蛋白-蛋白相互作用靶向药物设计平台。亚盛医药研发产品管线主要专注细胞凋亡路径关键蛋白的抑制剂，通过抑制BCL-2、IAP或MDM2-p53等，重启肿瘤细胞的凋亡程序；第二代和第三代的针对癌症治疗中出现的激酶突变体的抑制剂等。公司现有7个新药项目已进入到中国、美国及澳大利亚的I-II期临床开发阶段。
来源：医药魔方