B村资讯丨首个重大里程碑！英矽智能与复星医药提名靶向CD47-SIRPα信号通路的小分子化合物

2月17日，B村客官英矽智能（Insilico Medicine）宣布，已利用其自主研发的人工智能平台，提名了靶向QPCTL的临床前候选化合物用于创新的肿瘤免疫治疗。值得一提的是，这是英矽智能与复星医药战略合作中达到的第一个重要里程碑。英矽智能和复星医药目前正在共同开展用于新药临床试验申请的研究，以尽快将该项目推进到临床试验阶段。

ISM004-1057D是一种靶向QPCTL靶点的潜在全球首创小分子抑制剂，也是英矽智能为合作项目开发的首个临床前候选化合物。QPCTL对CD47上焦谷氨酸的形成起着关键作用，这一修饰是CD47与配体SIRPα相互作用所必需的。CD47是一种广泛表达于多种癌细胞表面的糖蛋白，通过与免疫细胞表面SIRPα相互作用，释放“别吃我”信号来保护肿瘤细胞免受天然免疫系统监视。QPCTL小分子抑制剂可模拟CD47抗体的治疗效果，通过阻断该信号，来达到抗肿瘤效果。（相关阅读：B村指数丨1300万美元首付款！英矽智能与复星医药创亚洲AI制药领域最大合作）

在体内临床前研究中，ISM004-1057D在血液肿瘤和实体肿瘤中都显示出抗肿瘤的功效，并表现出良好的药代动力学特征和安全性，具有进一步临床开发价值。此外，作为靶向QPCTL的小分子抑制剂，ISM004-1057D不仅具有较高的肿瘤渗透性，还能降低血液学毒副作用避免抗原沉没，而这正是目前大多数CD47抗体药物常见的副作用。

落户BioBAY的英矽智能，是一家由端到端人工智能（AI）驱动的药物研发公司，聚焦癌症、纤维化、免疫、中枢神经系统疾病、衰老相关疾病等未被满足医疗需求领域。公司目前已经建立起小分子化合物生成的Chemistry42平台、靶点发现的PandaOmics平台以及临床试验方案和结果预测的引擎InClinico，用于设计化合物、寻找新靶点及临床验证。在2021年12月，英矽智能研发的治疗特发性肺纤维化的新药项目ISM055进入临床试验，在澳大利亚完成了首批健康志愿者的临床给药。目前该新药项目已向中国国家药监局药品审评中心递交了预申请，有望在2022上半年于我国启动1期临床试验。

小二恭喜客官英矽智能利用人工智能技术刷新了药物研发的速度，收获小分子化合物的新里程碑。近年来，在夯实小分子靶向创新药和抗体药的基础上，BioBAY将细胞基因疗法、核酸药物研发、AI制药以及高端医疗器械作为未来重点布局的产业方向，持续为“一号产业”的发展“引得凤凰来”。小二也衷心期待更多如英矽智能般聚焦前沿、全力创新的企业入驻BioBAY，共同推动中国生物医药产业创新发展。

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