学科前沿 | 屠鹏飞/曾克武团队揭示五味子醇甲发挥神经保护作用的直接靶点及分子机制，促进药物先导结构生物研究

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屠鹏飞/曾克武团队揭示五味子醇甲发挥神经保护作用的直接靶点及分子机制，促进药物先导结构深入研究 PPS 

近日，北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室屠鹏飞/曾克武团队在国际学术期刊Acta Pharmaceutica Sinica B上发表了题为“Schisandrol A protects AGEs-induced neuronal cells death by allosterically targeting ATP6V0d1 subunit of V-ATPase”的研究论文，深入揭示了中药五味子活性成分五味子醇甲（schisandrol A）发挥神经保护作用的直接靶点及分子机制。

中药活性成分是创新药物发现的重要来源。五味子为著名中药，具有收敛固涩、益气生津、补肾宁心的功效，其中五味子醇甲是其“补肾宁心”的主要药效成分，具有广泛的生物活性，尤其是其神经保护作用最为突出，很有希望被开发成为一种新型神经保护药物。然而，五味子醇甲发挥神经保护作用的直接分子靶点尚未完全揭示，严重影响其作为药物先导结构或候选药物进行深入研究。

屠鹏飞/曾克武团队在近年提出的“中药化学生物学”思想指引下，利用五味子醇甲为分子探针，从神经细胞中“钩钓”到直接作用靶点ATP6V0d1。随后发现五味子醇甲可以通过变构调控ATP6V0d1，显著激活神经细胞中的溶酶体V-ATPase活力，进而促进溶酶体酸度提高，最终降解凋亡相关蛋白并发挥神经细胞保护作用。该研究成果为新型神经保护药物的发现提供了具有中医药特色的全新药理靶点。

曾克武研究员为本论文的通讯作者，硕士生周小清、博士生赵少阳、博士后刘婷婷为论文的共同第一作者，北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室为第一单位。该工作获得了国家自然科学基金和国家重点研发计划项目的资助。

论文链接：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2211383522002957

文章来源：北京大学

标题润色：惠静雯

美编排版：周佳昕

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