Bempedoic acid/Ezetimibe：首个获批的非他汀类、LDL-C降低复方

Bempedoic acid/Ezetimibe（商品名为Nexlizet®）于2020年2月26日获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，由Esperion Therapeutics研发与上市。该品种是Esperion最近7天获得FDA批准的第二款新药。第一款是Bempedoic acid。

Nexlizet®是一种由NPC1L1抑制剂（依折麦布）和ATP-柠檬酸合酶抑制剂（Bempedoic Acid）组成的复方，通过抑制胆固醇在肝脏中的合成和肠中的吸收来降低LDL-C。本品被批准用于治疗杂合性家族性高胆固醇血症（HeFH）和动脉粥样硬化性心脑血管疾病（ASCVD）。

Nexlizet®为口服片剂，每片含有180 mg的Bempedoic acid和10 mg的Ezetimibe。推荐剂量与最大耐受的他汀类药物疗法相结合，每天口服一次一片。

Ezetimibe（依折麦布）由默沙东研发，于2002年10月25日获美国食品药品管理局（FDA）批准。依折麦布是一种胆固醇吸收抑制剂。它抑制了小肠中胆固醇的吸收，降低肝脏细胞里胆固醇的含量，促使循环中胆固醇的吸收增加，从而降低了血液中胆固醇含量。主要用于辅助饮食治疗原发性高脂血症，混合型高脂血症，纯合子家族性高胆固醇血症和纯合子谷甾醇血症（植物固醇血症）。

一项三期临床试验结果表明，与安慰剂相比，与最大耐受的他汀类药物相比，Nexlizet®使LDL-C平均降低了38％。研究结果已发表在《欧洲预防心脏病学杂志》上。

LDL-C水平升高引起动脉内脂肪堆积，进而导致心血管事件（CVD），心血管事件是第一大死亡原因。6260万美国成年人患有LDL-C水平升高（也称为高胆固醇血症），这导致他汀类药物与其他非他汀类药物疗法的组合使用成为临床需求。

“Nexlizet®的批准强调了Esperion的承诺，即为患者及提供者提供创新的非他汀类药物，这些药物适合他们的日常工作，以降低ASCVD或HeFH患者的不良胆固醇水平，这类患者已经耐受最大剂量他汀类药物。这是有史以来第一种被批准用于降低LDL-C的非他汀类复方。” Esperion总裁兼首席执行官Tim M. Mayleben。