速递 | 专注中国NASH患者，Terns独家开发礼来三款新药

▎药明康德/报道

今日，位于加州圣马特奥(San Mateo)的Terns Pharmaceuticals公司宣布，该公司与礼来(Eli Lilly)签订授权协议，获得用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的三个小分子候选药物的全球独家开发权。这三个候选药物包括进入临床阶段的法尼醇X受体(FXR)激动剂TERN-101，即将申报新药临床试验申请(IND)的氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)抑制剂TERN-201，和一个已被确认但尚未披露的NASH靶点的临床前抑制剂。

NASH是非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的严重类型，它是由于肝脏中脂肪积累过多而产生的。NASH可导致慢性肝脏炎症和肝细胞损伤，从而引起肝纤维化和肝硬化，最终导致肝癌或肝功能衰竭。随着全球人口肥胖率的快速上升，NAFLD和NASH的发生率也在快速提高。据估计，中国成人群体中15%有NAFLD，其中估计有20%可能患上NASH。但到目前为止，还没有获批用于治疗NASH的疗法。

FXR是肝脏中大量表达的一种核受体，FXR受体媒介的信号通路对胆汁酸(BA)的合成、脂类代谢、炎症和纤维化过程的调控都至关重要。FXR受体的天然配体是BA，而TERN-101是一种强力的非胆汁酸FXR激动剂。SSAO又名血管粘附蛋白-1 (VAP-1)，它可以促进白细胞在肝脏中的募集，并且提高氧化应激、炎症和肝纤维化。细胞表面的SSAO水平在炎性组织的血管结构中升高，而可溶性SSAO水平在NASH患者中也有升高。TERN-201是强力的SSAO抑制剂，它能够通过降低氧化应激和白细胞向肝脏的募集这些新机制来治疗NASH。

▲Terns Pharmaceuticals总裁兼首席执行官Weidong Zhong博士（图片来源：Terns Pharmaceuticals官方网站）

“我们非常高兴能够与礼来公司达成这一协议，它与我们向缺乏治疗手段的患者提供创新疗法的策略高度吻合，”Terns公司的总裁兼首席执行官Weidong Zhong博士说：“这些候选药物与我们目前的研发项目相结合，给公司提供了一个治疗NASH和癌症的一体化临床前和临床药物开发管线。同时它让我们能够在临床开发早期就开始研究组合疗法，从而发现治疗NASH的最好手段。”

“我们的共同目标是开发药物来帮助人们活得更长、更健康、更有活力，”礼来公司糖尿病研究和临床开发副总裁Ruth Gimeno博士说：“我们致力于改善糖尿病患者的生活。我们认为NASH是糖尿病的一个重要并发症。Terns公司在药物研发和在中国进行肝病临床开发的经验将配合本公司的内部研发努力，对这些潜在药物在中国及世界各地的进一步开发至关重要。”

Terns公司计划将最初的研发活动集中在获得中国监管机构的批准上，并且探索在全球其它市场进行临床开发的机会。我们期待它能尽快为患者带来捷报。

参考资料：

[1] Terns Pharmaceuticals Acquires Global, Exclusive Rights to Develop and Commercialize Three NASH Assets from Lilly

[2] Tern Pharmaceuticals 官网