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9种β‑内酰胺酶抑制剂复方制剂对各种细菌的抗菌活性(表)
革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对β‑内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种β‑内酰胺酶。
β‑内酰胺酶是由细菌产生的,能水解β‑内酰胺类抗生素的一大类酶。
β‑内酰胺酶种类繁多,有多种分类方法,最主要的分类方法有两种:
一是根据β‑内酰胺酶的底物、生化特性及是否被酶抑制剂所抑制的功能分类法(Bush分类法),其将β‑内酰胺酶分为青霉素酶、广谱酶、超广谱 β‑内酰胺酶(ESBLs)、头孢菌素酶(AmpC酶)和碳青霉烯酶等;
二是根据β‑内酰胺酶末端的氨基酸序列特征的分子生物学分类法(Ambler分类法),将β‑内酰胺酶分为丝氨酸酶(包括A类、C类酶和D类酶)及金属酶(B类酶)。
β‑内酰胺酶抑制剂能够抑制部分β‑内酰胺酶,避免β‑内酰胺类抗生素被水解而失活。因此,β‑内酰胺类抗生素/β‑内酰胺酶抑制剂复方制剂(简称β‑内酰胺酶抑制剂复方制剂)是临床治疗产β‑内酰胺酶细菌感染的重要选择。
β‑内酰胺酶抑制剂常与β‑内酰胺类抗生素联合使用,能使β‑内酰胺环免遭水解,保护β‑内酰胺类抗生素的抗菌活性。
临床上常用的β‑内酰胺酶抑制剂主要有:克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦、阿维巴坦、雷利巴坦、法硼巴坦。
9种抗菌药物对各种细菌详细的抗菌活性
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