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94%肿瘤缩小！“万能靶向药”卡博替尼联合阿特珠单抗新数据出炉！
卡博替尼（cabozantinib），代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。
图注：孟加拉BEACON版卡博替尼60mg*30片
商品名：Cometriq、Cabometyx
通用名：cabozantinib（卡博替尼）
代号：XL184
靶点：MET、VEGFR1、2、3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT
厂家：Exelixis（伊克力西斯）
美国首次获批：2012年
中国首次获批：尚未获批
获批适应症：甲状腺癌、肾癌、肝癌
MTC规格：20mg、80mg（胶囊）
RCC规格：20mg、40mg、60mg（片剂）
推荐剂量：
甲状腺髓样癌：每次140mg，每日一次，轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg；
肾癌、肝癌：每次60mg，每日一次；
骨转移：每次40mg，每日一次；
联合PD-1：每次40或60mg，每日一次。
价格：原研20mg*84+80mg*28：约52980元
储存条件：室温干燥处保存
商品名：Tecentriq（特善奇）
通用名：atezolizumab（阿特珠单抗）
厂家：Roche（罗氏）
美国首次获批：2016年5月
中国首次获批：2020年2月
规格：840mg/14ml、1200mg/20ml
获批适应症：三阴性乳腺癌、尿路上皮癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌（中国）、肝癌
NSCLC推荐剂量： 1200 mg每次，每3周静脉注射一次，每次60分钟以上。如果联合使用，则在化疗或使用其他抗肿瘤药物的同一天先使用阿特珠单抗。
价格：1200mg/20ml：32800元
储存条件：保存在2℃至8℃的冰箱中。
该研究的初始队列患者每天口服一次卡博替尼40mg，每3周静脉注射阿特珠单抗1200mg（n=34）。随后，在扩展队列中，另外的患者接受60mg每日一次口服卡博替尼与相同的阿特珠单抗方案（n=36），以评估更高剂量的安全性和有效性。
入组人群特征为：40 mg组的中位年龄为68岁，60 mg组的中位年龄为60岁。在两组中，大多数患者为男性（79% VS 72%）， ECOG评分为0（79% VS 69%），中度IMDC风险（76% VS 58%），既往肾切除术（85% VS 89%），肺转移（79% VS 75%）。
研究的主要终点为客观缓解率（ORR）；安全性作为次要终点，探索性终点包括PFS和生物标志物与结果的相关性。
数据截止日期为2020年7月21日，2020 ESMO虚拟大会报告了70例ccRCC患者的数据。
两组（40mg VS 60 mg组）的客观缓解率（ORRs）为53% VS 58%；完全缓解（CR）为1例 VS 4例；每组中观察到了17例部分缓解（PR）；疾病稳定（SD）为14例 VS 12例；每组只有2例患者病情进展（PD）。
40mg VS 60 mg组的中位随访时间为25.8个月VS 15.3个月；疾病控制率（DCR）为94% VS 92%；DOR为NR（未达到）VS 15.4个月；客观反应时间为1.4个月 VS 1.5个月；中位无进展生存期（PFS）为19.5个月 VS 15.1个月；肿瘤靶病灶缩小的比例为94% VS 92%。
研究人员还评估了基线肿瘤PD-L1和CD8 T细胞状态，以确定病变的变化和反应。他们发现基线PD-L1阳性状态和CD8阳性T细胞与更大的肿瘤病灶减少和总体反应相关（P=.0003）。
此外，T细胞丰富的肿瘤（CD68高和CD8高）与基线相比肿瘤缩小更多，总体有效率更高，13例患者中有10例对卡博替尼治疗有反应（77%）。
常见的不良反应包括：腹泻、疲劳、恶心、味觉障碍、高血压、ALT升高、手足综合征、口腔炎、AST升高、低磷血症、食欲减退、瘙痒、甲状腺功能减退、体重减轻、脂肪酶增加、黏膜炎症和蛋白尿。
参考来源：https://www.onclive.com
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