新型神经肌肉阻滞剂逆转药物——奥美克松钠

导读：

罗库溴铵和维库溴铵是两种常见的神经肌肉阻滞剂（neuromuscular blockers, NMBs），可以选择性阻滞运动神经元上N2胆碱受体的神经肌肉传递，使骨骼肌麻痹，主要应用于气管插管和外科手术 [1]。但在临床中，实现对NMBs的逆转也十分重要，本文将为您介绍一种NMBs的新型逆转药物：奥美克松钠(adamgammadex sodium)。

奥美克松钠是一种经过修饰的γ-环糊精衍生物，由亲脂性内核和亲水性外端组成。该亲水性外端可与罗库溴铵和维库溴铵的自由分子形成无活性的紧密包合物从而起到拮抗作用。在临床前研究中，使用了罗库溴铵的比格犬发生神经肌肉阻滞，奥美克松可以产生浓度依赖性逆转作用。此外，与舒更葡糖和其他临床使用的神经肌肉阻滞剂逆转药物相比，奥美克松的潜在副作用较小。

经中国食品药品监督管理总局批准，四川大学华西医院研究团队开展了此项针对奥美克松的I期临床研究，目的是评估健康志愿者中单次静脉注射奥美克松的安全性、耐受性和药代动力学。该单中心随机双盲对照试验共招募了52个健康志愿者（男女人数相同），分为奥美克松组合安慰剂组，并分别给予不同剂量（0.5、2、4、8、16、24和32 mg/kg）。

研究中没有受试者发生严重的不良反应。奥美克松组的总体不良反应发生率与安慰剂对照组相似，也没有发现与奥美克松相关的特定不良反应。所有发生不良反应的志愿者均不需要经过任何治疗或干预即可自行恢复正常。

在药代动力学部分的研究中，奥美克松的半衰期，达峰时间（Tmax）和清除率的值随剂量增加没有显著变化，而峰浓度（Cmax）和浓度-时间曲线下面积（AUC0-∞）随递增剂量近似等比增加。在奥美克松比例化剂量反应关系研究中，预测斜率接近1，而在给药后结果证实与1没有显著差异（AUC0-∞，0.9965 [90％CI，0.9468，1.046]；Cmax，0.9462 [90％CI， 0.8800，1.012]）。因此，血浆中的奥美克松暴露量与剂量成正比。泌尿途径是奥美克松的重要排泄途径，大部分药物排泄可在在8 h内完成。

与它的“前辈”舒更葡糖相比，奥美克松可能有更少的副作用，从而为临床麻醉领域提供一种安全有效的新选择。目前，来自动物实验和I期临床试验的所有结果都表明，奥美克松可能是一种新型的安全的神经肌肉阻滞逆转剂。

投稿

推荐

本文摘自Elsevier旗下期刊

扫描获取更多该期刊信息

识别二维码阅读英文原文

  European Journal of Pharmaceutical Sciences  

European Journal of Pharmaceutical Sciences是Elsevier旗下发表与药学相关各方面的原创研究、综述和科学评论的期刊，强调研究的新颖性和高质量。本刊收录有关medicinal chemistry, pharmacology, drug absorption and metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics, pharmaceutical and biomedical analysis, drug delivery (including gene delivery), drug targeting, pharmaceutical technology, pharmaceutical biotechnology 和 clinical drug evaluatio方面的研究。

CiteScore 3.70，影响因子3.532 ，欢迎相关领域学者专家积极投稿！

向上滑动阅览更多导读Reference:

[1] Jiang, Y., Zhang, Y., Xiang, S., Zhao, W., Liu, J., & Zhang, W. (2020). Safety, tolerability, and pharmacokinetics of adamgammadex sodium, a novel agent to reverse the action of rocuronium and vecuronium, in healthy volunteers. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 141, 105134.

英文原文作者:

YingYing Jiang, YuJun Zhang, ShunJu Xiang, WenLing Zhao, Jin Liu, WenSheng Zhang

往期回顾

版权声明：本文由爱思唯尔北京办公室负责翻译。中文内容仅供参考，一切内容以英文原版为准。

©️ 2020 Elsevier B.V.

喜欢我们的内容？不如点个“在看”吧