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【靶向治疗】肺癌最新二代ALK抑制剂药物介绍
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二代ALK抑制剂
第二代ALK抑制剂包括: 艾乐替尼Alectinib(CH5424802)、色瑞替尼Ceritinib(LDK-378)和AP26113。
Alectinib
Alectinib是一种强效的选择性ALK抑制剂，其效力比克唑替尼强10倍，能有效对抗大多数的ALK激酶区突变。
在美国，批准Alectinib用于克唑替尼治疗后发生进展的ALK基因突变的非小细胞肺癌患者的治疗。
Ceritinib
色瑞替尼（ ZYKADIA）是一种激酶抑制剂，适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
AP26113
AP26113是Ariad制药公司的试验性药物，用于治疗对克唑替尼耐受的转移性ALK阳性非小细胞肺癌。美国FDA已经授予了其突破性治疗的资格。在Ⅰ/Ⅱ期临床试验中，对ALK阳性的非小细胞肺癌患者，包括脑转移患者，AP26113均有持续性抗肿瘤活性。
第二代ALK抑制剂对于仍依赖于ALK信号通路的ALK激酶区耐药突变算是最佳的选择。
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