药综|中枢神经系统的递质和受体
已知中枢递质达30余种,现介绍几种重要的递质、受体和功能。
去甲肾上腺素(NA)NA在中枢内分布较集中,主要在下丘脑等处,受体分α和β型,功能与警觉、睡眠、情绪等等调节有关,当中枢NA能神经元活性增高时,表现愉快、激动等效应。
多巴胺(DA)DA在脑内分布很不均匀,大部分DA集中分布在纹状体、黑质和苍白球,受体D1及D2型。脑内DA能神经通路有①黑质-纹状体通路:属于锥体外系,使运动协调。
当此通路的功能减弱时引起怕金森病,功能亢进则出现多动症。②中脑-边缘系统通路:功能与情绪、情感有关。
③中脑-皮质通路:功能与精神、理智有关。
④结节-漏斗通路:主管垂体前叶的内分泌功能。
精神分裂症患者的第②、③条通路第功能失常,并伴有脑内DA受体增多。
抗精神分裂症药通过阻断这两条通路的D2受体发挥疗效。阻断黑质-纹状体和结节-漏斗通路分别引起锥体外系副作用和内分泌方面改变。
5-羟色胺(5-HT)在中枢内以松果体含量最多,受体分S1及S2型。功能是维持情绪和情感的稳定,参与体温、睡眠、内分泌等调节。
5-HT的功能以抑制、稳定为主,而NA以兴奋、激动为主。
γ-氨基丁酸(GABA)存在于脑内,以黑质、苍白球中含量最高。GABA是中枢抑制性递质,如癫痫患者大脑皮层缺乏GABA可引起惊厥,丙戊酸钠因能抑制GABA降解而对各种癫痫发作有效。
内阿片肽为内源性阿片样肽对简称,脑内以纹状体、下丘脑垂体含量最高。
阿片(主要有效成分为吗啡)有镇静、催眠、镇咳、抑制呼吸等作用。
组胺(H)脑内组胺的分布很不均匀,以下丘脑和网状结构含量较高,受体分H1及H2型。
有调节精神活动、降低体温、增加水摄入和引起呕吐等作用,脑内H1受体激动呈现兴奋,H2受体激动呈现抑制,抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H1受体有关。
前列腺素(PG)PG在各脑区分布均匀,已知多种PG都有致热作用,以PGE2致热作用最强。中枢PG合成酶(环氧酶)抑制剂如乙酰水杨酸使PG合成减少而呈现解热作用。
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