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药物不良反应及作用机制总结,药师收藏必备!

2017-06-05 柱子 中公执业药师考试


不良反应



类或药
主要不良反应
巴比妥类宿醉、依赖、剥脱性皮疹致死、呼吸抑制致死。
苯二氮卓类反跳现象、依赖、耐药。
苯妥英钠齿龈增生。
卡马西平视觉障碍。
丙戊酸钠肝毒。【丙肝】
包含5-HT(-)欣快感、性功能减退。
单胺,3、4环类抗胆碱:口干,视物模糊,便秘。
阿米替林3环抗胆碱,嗜睡,体位低血压,癫痫。
吗啡呼吸抑制中毒量,依赖反复用,针尖样瞳孔,恶心便秘治疗量。
阿司匹林【为您扬名】。
塞来昔布磺胺类过敏——药疹。
选COX-2促血栓形成。
尼美舒利肝毒(儿童禁用)。
别嘌醇黄嘌呤肾病结石。
丙磺舒、苯溴马隆肾结石,急性痛风。
秋水仙碱泌尿损伤,骨髓抑制。
右美沙芬中枢抑制。
喷托维林中枢抑制。
福尔可定中枢抑制。
可待因依赖,中枢抑制。
沙丁/特步/特罗低钾,震颤,心悸。
茶碱类烦躁,发热惊厥,心失常。
异丙托/赛托溴铵抗胆碱。
碳酸氢钠腹胀嗳气,反跳胃酸。
铝剂、镁剂、钙剂便秘。
奥美拉唑骨折,反跳胃酸。
×替丁嗜睡,胃细菌紊乱,反跳胃酸。
西咪替丁性功能减退。
铋剂黑便,大量神经毒性(0.1)。
阿托品抗胆碱:口干,视物模糊,便秘。
莨菪碱抗胆碱。
颠茄抗胆碱。
类或药主要不良反应
甲氧氯普胺锥体外系反应(嗜睡,倦怠)、影响泌乳素
西沙比利Q-T延长,室性心律失常、影响泌乳素
莫沙必利心失常罕见、不影响泌乳素
还原型谷光氨肽人类自身物质,不良反应少见。
各种泻药长期用,致低钾。
复方甘草酸苷低钾。
地高辛厌食恶心,心毒,嗜睡亢奋,红绿色盲。
胺碘酮肺毒致死,肝毒致死,甲状腺紊乱,心失常,光敏。
奎尼丁金鸡纳反应,消化道反应,心毒,晕厥,过敏。
××普利高钾,干咳。
×沙坦高钾。
阿利克仑高钾。
多巴胺心悸失常,手足坏死。
米力农心失常,血小板减少。
美西律眩晕震颤,运动失调,视物模糊。
普罗帕酮口金属味,狼疮样面疹。
普萘洛尔支气管哮喘,心动缓,反跳现象。
硝酸甘油头痛,面红,心律快。
硝苯地平心脏抑制,面红,下肢肿,牙龈增生,禁驾。
氨氯地平裸足肿胀。
利血平嗜睡,镇静,抑郁。
甲基多巴口干,便秘,发热。
硝普钠、肼屈嗪高铁血红蛋白血症。
×唑嗪体位低血压,首剂低血压。
他汀类肌毒肝毒。横纹肌溶解(CPK)
贝丁酸类消化道反应,肌毒肝毒,胆结石。
烟酸肌毒肝毒血管毒。
硫酸亚铁糖浆黑便,腹泻,牙齿变黑。
蔗糖铁注射液过敏,色素沉着,局部疼痛,幼儿致死。
重组人促红素类流感样症状,升血压,癫痫。
呋塞米(高)低钾,耳毒,高尿酸,过敏。
氢氯噻嗪(中)低钾,低氯,低钠,低镁,高钙,高尿酸,高血糖。
螺内酯(低)高钾,性激素异常。
××雄胺男性功能减退。
××那非眩晕,视物蓝绿模糊,光感增强。不与硝酸酯类合用
×睾酮女性男性化,男性乳房痛,异常勃起。
乙酰唑胺中枢抑制,骨髓抑制,皮肤毒性,过敏。
胰岛素低血糖,过敏,局部反应,脂肪萎缩,胰岛抵抗。
硫脲类诱发甲亢。
格列本脲持久性低血糖(老年慎用)。
氯磺丙脲共济失调。
丙硫氧嘧啶粒细胞下降。
甲巯咪唑粒细胞减少,低血糖
碘化物血管神经性水肿,淋巴结肿大
甲状腺素心毒,甲亢。
放射性碘甲减。
雌激素女癌,高钙,血栓,绝经阴道炎。
苯丙酸诺龙性别乱,性早熟,前列增生。
阿伦磷酸钠流行食管炎,类流感,肾衰。
青霉素过敏,吉海,脑病。
氨基苷耳毒,肾毒,肌毒,过敏。
大环内酯类胃肠反应,心毒,肝毒,耳毒。
四环素类二重感染,牙齿黄染。
万古霉素耳毒,肾毒,红人综合症。
喹诺酮类肌痛,骨关节损伤,跟腱炎。
加替沙星血糖紊乱(双向紊乱)。
异烟肼周围神经炎,肝毒性。
呋喃类周围神经炎。
氯霉素骨髓抑制,灰婴综合征。
磺胺类肾毒,过敏。
利福平肝毒,流感样症候群。
乙胺丁醇视神经受损。
吡嗪酰胺尿酸升高,急性痛风。
氟胞嘧啶骨髓抑制。
三唑类、咪唑类肝毒性,AST/ALT升高。
两性霉素B肾毒,高热。
制霉菌素
利巴韦林肾毒,骨髓抑制。
阿昔洛韦肾毒。
拉米夫定肝毒,骨髓抑制。
奎宁/氯喹金鸡纳反应。
伯氨喹,磺胺类特异质反应(葡萄糖6磷酸缺乏者溶血性贫血)。
环磷酰胺出血性膀胱炎。
塞替派高尿酸。
顺铂耳毒,肾毒。
奥沙利铂神经毒。
博来霉素间质性肺炎。
依立替康迟发型腹泻,Ach综合征。
多柔比星心脏毒性。
长春碱类外周神经毒性,血栓。
紫杉醇外周神经毒性。
高三尖杉酯碱心毒。
利妥昔单抗过敏,高尿酸。
西妥珠单抗皮肤毒性。
曲妥珠单抗心毒性。
硫磺软膏过敏性皮炎。
林旦长期使用诱发癫痫,肝肾毒。
异维A酸致畸。


作用机制




分类代表药作用机制
镇静药苯二氮卓类×西泮、×唑仑易化GABA, Cl-内流。
抗癫痫药巴比妥类×巴比妥、扑米酮苯巴比妥:增γ-氨基丁酸A活性,抑制谷氨酸兴奋。
苯二氮卓类×西泮激动γ-氨基丁酸A(GABA),作用Na+通道。
乙内酰脲类×西平阻滞Na+通道,抑制突出前,后动作电位发放。
GABA类似物加吧喷丁GABA氨基转移酶抑制剂,增加GABA释放。
氨己烯酸GABA氨基转移酶抑制剂,减少GABA降解。
脂肪酸类丙戊酸钠抑制GABA降解,促进合成,增加GABA浓度。
抗抑郁药
西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀选择性抑制5-HT再摄取,增加5-HT浓度。

瑞波西汀、马普替林(4环)选择性抑制NE再摄取,增强中枢NE功能。
三环类阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平抑制5-HT及NE再摄取,增加浓度。

文拉法辛、度洛西汀

米氮平阻断NE能和5-HT能α2受体,阻断5-HT2和5-HT3。

曲唑酮抑制5-HT再摄取,拮抗5-HT2受体,拮抗α1受体。

吗氯贝胺单胺氧化酶抑制剂(MAO),减少NE,5-HT,多巴胺降解。
抗痴呆药酰胺类×西坦改善脑损伤,促Ach合成。
胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲抑制胆碱酯酶活性,阻止水解,提高Ach。
其他胞磷胆碱钠改善脑代谢,促恢复。
艾地苯醌激活脑线粒体活性。
银杏叶提取物清除氧自由基,促全身血液循环。
镇痛药阿片类吗啡激动中枢阿片受体,减少P释放,阻断痛觉传导。
解热镇痛药水杨酸类阿司匹林、贝诺酯抑制环氧酶COX,抑制前列腺素(PG)合成。
乙酰苯胺类对乙酰氨基酚阿司匹林抗凝机制:抑制血小板TXA2合成。
芳基乙酸类吲哚美辛、双氯芬酸、奈美丁酮
芳基丙酸类布洛芬、萘普生
1,2-苯并噻嗪类昔康类
选择性COX2塞来昔布、尼美舒利、依托考昔选择性抑制COX-2。

保泰松抑制前列腺素合成。
抗痛风药
别嘌醇、非索步坦抑制黄嘌呤氧化酶,抑尿酸生成。

丙磺舒、苯溴马隆抑制近端肾小管对尿酸盐的重吸收。

秋水仙碱抑制白,粒细胞趋化,抑制磷脂酶A2产生前列腺素和白三烯,抑制IL-6。
镇咳药
右美沙芬、可待因、喷托维林中枢镇咳

苯丙哌林外周镇咳+中枢镇咳
祛痰药多糖纤维分解溴己新、氨溴索分解糖蛋白纤维,降黏度,促排出。
黏痰溶解剂乙酰半胱氨酸结合二硫键,降黏度,促排出。
分解DNA酶类糜蛋白酶、脱氧核糖核酸酶分解黏痰DNA,降黏度,促排出。
黏痰调节剂×司坦分解二硫键,降黏度;增纤毛转运,促排出。

表面活性剂降低表面张力,降黏度,促排出。
哮喘药β2受体激动剂沙丁胺醇、特布他林短效β2受体激动剂

×特罗、沙丁胺醇控释制剂长效β2受体激动剂
M胆碱阻断剂异丙托溴铵、赛托溴铵M受体阻断剂
磷酸二酯酶(-)×茶碱抑制磷酸二酯酶,减少cAMP降解,强心扩血管,气管。
白三烯阻断剂×司特白三烯受体阻断剂
抗酸药吸收性抗酸剂NaHCO3中和胃酸。
非吸收性铝、镁剂只中和,不吸收。
抑酸药质子泵抑制剂×拉唑PPIPPI,抑制H+泵(H+,K+-ATP酶)。
H2受体阻断剂×替丁抑制胃酸分泌,不如PPI,适于夜间。
胃黏膜保护药铋剂×铋酸性环境形成胃保护膜,杀幽门螺杆菌。
其他硫糖铝酸性环境与炎症蛋白结合,形成保护膜,治疗溃疡。
解痉药M受体阻断剂阿托品、×莨菪碱、颠茄M胆碱受体阻断剂。
促胃动力药其他甲氧氯普胺中枢,外周多巴胺D2受体阻断剂。
多潘立酮外周多巴胺D2受体阻断剂。
×必利通过乙酰胆碱起作用。
泻药容积性泻药硫酸镁、硫酸钠盐类,肠内形成渗透压,水不被吸收,导泻。
渗透性泻药乳果糖人工合成的双糖,使水电解质在场内形成高渗导泻。
刺激性泻药酚酞、比沙可啶、番泻叶刺激结肠蠕动,反射性排便。
润滑性泻药甘油栓剂(开塞露)润滑,软化粪便。
膨胀性泻药聚乙二醇4000、羧甲基纤维素肠内吸收膨胀成胶体,反射刺激排便。
止泻药吸附收敛药双八面蒙脱石覆盖肠粘膜,吸附不良因子,随便摆出。
抗动力药洛哌丁胺、地芬诺酯作用肠道阿片受体,阻止Ach释放,抑制平滑肌收缩。
心衰药强心苷类地高辛、×毛花苷、×洋地黄、抑制Na+,K+-ATP酶,Na+升高,促Na+-Ca2+交换,提高细胞内Ca2+。
β受体激动剂多巴胺、多巴酚丁胺抑制β受体
磷酸二酯酶-米力农、氨力农抑制磷酸二酯酶III,提高环磷腺苷cAMP,扩外周血管
高血压药ACEI×普利血管紧张素转化酶抑制剂

ARB×沙坦血管紧张素II受体阻断剂
A+B+C
阿利克仑肾素抑制剂
+利尿剂CCB二氢吡啶×地平抑制Ca2+内流。
+其他非二氢吡啶维拉帕米、地尔硫卓

β受体阻断剂×洛尔阻断β受体

其他利血平交感神经末梢抑制剂,是递质传递越来越少。

甲基多巴、可乐定激动中枢α2受体。

硝普钠、肼屈嗪直接舒张血管平滑肌。

哌唑嗪、特拉唑嗪阻断突触前膜α1受体。
心绞痛XBC硝酸酯类硝酸甘油、×异山梨酯、异戊酯分解为NO,激活鸟苷酸环化酶释放Ca2+,让心没劲。
心律失常药IA类奎尼丁、普鲁卡因胺奎尼丁:抑制Na+内流和K+外流,可阻断α受体。
IB类利多卡因、苯妥英钠、美西律利多卡因、苯妥英钠:延长不应期,促进K+外流。
IC类普罗帕酮、氟卡胺普罗帕酮:抑制Na+内流,减慢传导,弱β受体阻断。
II普萘洛尔、艾司洛尔β受体阻断剂。
III胺碘酮、溴苄胺、索他洛尔胺碘酮:阻滞心肌Na+,K+和Ca2+通道,阻断αβ受体。
IV维拉帕米、地尔硫卓CCB,抑制Ca2+内流。
V腺苷、天冬酸钾镁、地高辛
高血脂药他汀类×他汀羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂HMG-CoA。
贝丁酸类×贝奇、×贝特乙酰辅酶A抑制剂。
烟酸类烟酸、阿昔莫司内酯酶抑制剂。
类贝丁酸类依折麦布胆固醇吸收抑制剂。
促凝血促凝血因子合成维生素K1、甲萘氢醌肝脏凝血因子II、VII、IX、X必须物,缺了凝血障碍。
促凝血因子活性酚磺乙胺增血小板聚集吸附性,降毛细血管通透性。
抗纤维蛋白溶解剂氨××酸对抗纤溶酶原激活因子
作用于血管通透性卡巴克络增毛细血管对损伤抵抗力,降血管通透性。

蛇毒血凝酶促血小板聚集
拮抗肝素鱼精蛋白碱性蛋白,对抗肝素(酸性)。
抗凝血
肝素对凝血各环节有,增III,抑制IIa、IXa、Xa、XIa、XIIa。

低分子肝素(×肝素)比普通肝素Xa、XIIa灭火作用强,对IIa弱。
香豆素类华法林拮抗VK,抑制凝血因子II、VII、IX、X,发挥抗凝。

达比加群酯、水蛭素直接抑制凝血因子IIa和Xa。

磺达肝葵那、依达肝素间接抑制凝血因子X。

××沙班直接抑制凝血因子X。
溶栓降纤维蛋白阿替普酶、瑞替普酶、×激酶促纤维蛋白溶解而溶栓。
防血栓环氧酶抑制剂阿司匹林抑制血小板TXA2合成。
P2Y12受体阻断×格雷、×雷洛、噻氯匹定阻断血小板膜二磷酸腺苷P2Y12受体,降血小板聚集。
磷酸二酯酶抑制剂双嘧达莫抑制磷酸二酯酶,减少cAMP降解。
利尿剂袢类呋塞米、布美他尼、依他尼酸抑制髓袢升支粗段Na+,K+-2Cl-同向因子
噻嗪类×噻嗪、吲达帕胺、抑制远曲小管初段Na+-Cl-共转因子
氯噻酮、美托拉宗
保钾利尿剂螺内酯、依普利酮、减少远曲小管远端和集合管的K+排出。阻断醛固酮(保Na+、H2O,排K+、H+),反过来。
坎利酮、坎利酸钾
氨苯蝶啶、阿米洛利肾小管上皮细胞Na+通道抑制剂。
碳酸酐酶抑制乙酰唑胺作用近曲小管前端,抑制碳酸酐酶,减Na+、H2O吸收。
抗前列腺增生α1受体阻断剂酚苄明非选择α1受体阻断剂
×唑嗪选择α1受体阻断剂
坦洛新、西洛多辛高选择α1受体阻断剂
5α还原酶抑制剂×雄胺抑制5α还原酶,抑制双氢睾酮,使前列腺萎缩。
植物制剂舒世泰不明
男性勃起障碍5磷酸二酯酶抑制剂×那非抑制5型磷酸二酯酶,环磷鸟苷不代谢,充血勃起。
雄激素十一酸睾酮、×睾酮激活NO合成酶,提高性欲,增强海绵组织。
降糖药双胍类二甲双胍、苯乙双胍增加糖酵解,抑制肠道对糖吸收。
磺酰脲类格列×刺激胰岛分泌。
非磺酰脲类×格列奈
α葡萄糖抑制阿卡波糖、×波糖、米格列醇竞争水解α葡萄糖苷酶活性,减慢多糖降解。
胰岛增敏剂×格列酮增肌机体对胰岛素敏感性。
胰高糖素样肽×肽抑制胰高血糖素分泌(升血糖的激素)。
二肽基肽酶×格列汀抑制二肽基肽酶4,是胰岛素不被降解。
甲亢药
丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑抑制过氧化酶,抑制甲状腺素合成。
骨代谢药钙剂钙、VD(骨化三醇)抑制骨吸收,促骨形成。(增血钙)
双膦酸盐类××磷酸二钠抑制骨吸收。
降钙素×降钙素抑制骨吸收,降血钙增骨钙。

β-内酰胺青霉素、头孢、西林抑制细胞壁。
碳青霉烯类×培南
单酰胺菌素类氨曲南
多肽类万古霉素、杆菌肽与前体结合,抑制细胞壁。
酰胺醇类磷霉素竞争转移酶,抑制细胞壁。

氨基糖苷类链霉素、庆大、大观、抑制蛋白质(全过程)。
妥布霉素、×卡星、×米星
四环素类四环素、多西环素、美他环素、30S亚基,抑制蛋白质。
米诺环素、土霉素
大环内酯类红霉素、克拉霉素、罗红霉素、50S亚基,抑制蛋白质。
阿奇霉素、泰利霉素
林可霉素类林可霉素、克林霉素
酰胺醇类氯霉素、甲砜霉素
其他利奈唑胺
夫西地酸干扰G因子,抑制蛋白质。

氟喹诺酮类×沙星+DNA旋转酶,影响DNA。

硝基呋喃类呋喃妥因、呋喃唑酮、呋喃西林抑制乙酰辅酶A,损伤DNA。

硝基咪唑类甲硝唑、替硝唑、奥硝唑抗阿米巴:使虫氮链断裂。抗厌氧菌:自己毒死自己。

磺胺类磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶、抑制二氢叶酸合成酶。
甲氧苄啶抑制二氢叶酸还原酶。
对氨基水杨酸拮抗二氢叶酸,使RNA和DNA合成受阻。

抗结核药异烟肼抑制分枝杆菌合成。
利福平抑制DNA依赖RNA的合成。
吡嗪酰胺渗入菌体,使酰胺酶转吡嗪酸。
乙胺丁醇+Mg2+,干扰RNA。

多烯类两性霉素B、制霉菌素+麦角固醇,细胞膜通透性↑。
唑类酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、抑制麦角固醇合成,膜通透↓。
伏立康唑、咪康唑抑制麦角固醇关键酶,膜通透↓
丙烯胺类特比萘芬、萘替芬、布替萘芬(浅表)

棘白菌素类××芬净(深)抑制真菌细胞壁葡聚糖的合成

其他氟胞嘧啶(深)干扰真菌DNA和蛋白质合成
灰黄霉素(浅表)抑制鸟嘌呤,抑制DNA合成,有丝分裂。
鸟R林中聚抗病毒药利巴韦林抑制磷酸鸟苷,抑制 RNA聚合酶。
干扰受体干扰素+特异性受体,干扰穿透膜过程。
金金*2金刚烷胺、金刚乙胺M2蛋白

扎那米韦抑制神经酰胺酶释放,阻扩散。

奥司他韦抑制甲型,乙型神经氨酸酶。

阿昔洛韦竞争多聚酶,生无功能DNA。

西多福韦抑制三磷酸脱氧胞苷,做多聚酶底物抑制DNA。

膦甲酸钠阻多聚酶焦磷点,抑制核酸合成。

拉米夫定① 抑制乙肝多聚酶,终止DNA。② 抑制HIV逆转录酶。

阿德福韦竞争性抑制病毒DNA多聚酶和逆转录酶。

抗寄生虫氯喹①抑制DNA,抑制疟虫繁殖;②干扰虫体内环境,抑虫生长。
青蒿素产自由基,破坏疟虫膜、蛋白质,致虫死。
伯氨喹杀红外期、配子体。
乙胺嘧啶抑制原发性红外期疟原虫。
哌嗪(蛔,蛲)膜通透性改变,肌细胞超极化,肌松弛,随粪排出。
甲苯咪唑(蠕,蛔,蛲,钩,鞭)微管消失;抑制对葡萄糖摄取,饿死。
噻嘧啶(蛔,蛲,钩)抑制Ach,使虫体肌肉麻痹,随粪排出。
吡喹酮(血吸,绦)钙内流,肌瘫痪,免疫吞噬,灭虫。
直接影响DNA烷化剂氮芥、环磷酰胺、塞替派、直接影响DNA。
卡莫司汀、白消安
铂类顺铂、卡铂、奥沙利铂直接影响DNA。

丝裂霉素、博来霉素破坏DNA抗生素。

喜树碱类依立替康、拓扑替康抑制拓扑异构酶I
依托泊苷、替尼泊苷抑制拓扑异构酶II

干扰核酸合成氟尿嘧啶、卡培他滨抑制胸腺核苷酸合成酶。
(抗代谢)巯嘌呤、硫鸟嘌呤抑制嘌呤核苷酸合成酶。

甲氨蝶呤、培美曲塞抑制二氢叶酸还原酶。

阿糖胞苷、吉西他滨抑制DNA多聚酶。

蒽醌类×柔干扰转录,阻止RNA。

长春碱类长春×抑制蛋白质合成(又称干扰有丝分裂,或作用于微管)。
紫杉烷类紫杉醇、多西他赛

高三尖杉酯碱、门冬酰胺酶
眼科用药降眼压药毛果芸香碱拟M胆碱。

地匹福林肾上腺素前药。
眼局麻药溴莫尼定α2受体激动剂。

×洛尔β受体阻断剂。

×前列素前列腺素类似物。

甘露醇

×卡因阻断神经冲动产生和传导,痛感暂时消失。
耳鼻用药减鼻充血药麻黄碱、×唑啉α1受体激动剂
皮肤科用药非抗菌类抗菌过氧苯甲酰强氧化剂,分解新生态氧杀菌。
壬二酸直接杀灭细菌,抑制二氢睾酮,抗角质化。
抗角化药维A酸调节表皮分裂更新。
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阿达帕林类维A酸,抑制白细胞趋化,抑制花生四烯酸转白三烯。
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