【有机】武汉工程大学董志兵教授课题组：碘促进的一锅法合成硫醚色酮化合物

色酮类化合物在天然产物中广泛存在，由于自身特殊的结构和生物活性，使得其在药物开发和药物研究中具有重要的应用，例如他们可用作抗氧化剂、兴奋剂、消炎试剂和抗癌试剂等（下图所示）。此外，相关研究发现，含有硫醚官能基的色酮化合物的药物活性在一定程度上能够得到增强。

合成硫醚色酮化合物的传统方法通常是以磺酰肼、硫醇和二硫化物等作为硫化试剂，在高温下与2-羟基苯基烯胺酮偶联而得到目标产物。但这些方法需要恶臭的硫醇和较长的反应时间，为了克服以上困难，武汉工程大学董志兵教授课题组以环境友好且廉价易得的四甲基秋兰姆二硫化物（TMTD）作为绿色硫源，与各种取代的2-氨基苯硫醇或2-氨基苯酚和2-羟基苯基烯胺酮在碘的促进下通过一锅法合成了一系列硫醚色酮化合物，收率最高可达88%。该反应具有操作简单、反应条件温和、反应时间短、底物范围广和无需金属催化等特点，为合成具有潜在药物活性的硫醚色酮化合物提供了一条可供参考的路线。

论文信息

Iodine Promoted Synthesis of S-Benzoazolyl Chromones by a Three-Component One-Pot Reaction

Xin-Yi Jiang, Xi Wang, Cheng-Li Yang, Zhi-Bing Dong

European Journal of Organic Chemistry

DOI: 10.1002/ejoc.202201196

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