离子通道是细胞膜上能调节和转运特定离子通过细胞膜的通道,通常由蛋白质分子构成,而且往往是数个跨膜蛋白亚单位构成一个离子通道。它是维持机体神经系统的信息传递、心脏的节律性跳动、激素的分泌、肌肉的收缩等生理活动的重要基础。根据通过离子通道的离子种类,可以将其分为钾离子通道、钙离子通道、钠离子通道等。钾离子通道能使钾离子快速、有选择性地顺着电化学梯度通过细胞膜,是一类分布最广泛的离子通道,存在于绝大多数的细胞类型中,并且几乎所有的生物都有。1998年,美国的科学家麦金农(R.Mackinnon,1956-)首次利用X射线晶体衍射解析了一种链霉菌的钾离子通道的三维结构。它由四个相同的亚基形成了一个倒圆锥体,在宽的一端外部有一个选择性的“过滤器”。这个过滤器只与脱水后的钾离子相匹配,钠离子因太小而不能通过。在过滤器中,两个靠近的钾离子会相互排斥,这种排斥力能够克服离子与蛋白质之间强烈的相互作用力,从而使得钾离子高选择性地快速通过通道。钾离子通道参与调节激素的分泌,如调节胰岛素的释放;钾离子通道还参与维持血管的张力,调节心肌细胞的动作电位,其功能障碍可能导致心律失常。近年来,研究人员以钾离子通道为靶点研发药物。例如,钾离子通道阻滞剂4-氨基吡啶已被研究用于治疗多发性硬化症,钾离子通道激活剂则是很重要的抗高血压和支气管扩张药物。钙离子通道是选择性通过钙离子的通道,它是一个寡聚蛋白质,主要参与神经递质释放及神经元兴奋性的调节。根据激活与失活的动力学特征,离子特异性以及对药物和毒素的敏感性,可以将通道分为L型、P型、N型、R型、T型等,其中L型和T型存在于心血管和中枢神经系统中,N型、P型、Q型和R型则主要位于神经元中。钙离子通道阻滯剂是一类能阻滞Ca2+流人细胞内,降低细胞内Ca2+浓度的药物,具有重要的临床应用价值。例如,L型钙离子通道阻滞剂可以用于治疗高血压。因为在我们身体的大多数区域,去极化的过程是由钠离子内流介导的,改变钙离子的通透性对动作电位的影响不大。然而,在许多平滑肌组织中,去极化主要通过钙离子内流来介导,L-型钙离子通道阻滞剂就是通过选择性抑制平滑肌中的这些动作电位,导致血管扩张,从而达到治疗高血压的目的。钠离子通道是膜上存在的允许少量钠离子顺着电化学梯度进人细胞的一种亲水性孔道,其本质为一种内在膜蛋白。它广泛存在于可兴奋的细胞中。钠离子通道开放的主要作用是使细胞去极化,并传播动作电位。当细胞受到一定刺激时,该通道开放形成动作电位,导致膜电位迅速升高而去极化。膜电位去极化又可引起钾离子通道和钙离子通道开放,从而使动作电位复极化。可见,钠离子通道在维持细胞的兴奋性和正常生理功能上起着重要作用。与钾离子通道、钙离子通道一样,它也是许多药物作用的靶点。来源:人教版高中生物学新教材必修1教师用书
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