华东理工大学郭志前和朱为宏教授课题组： 近红外光激活、肿瘤靶向性、双通道荧光前药的精准控释

如何将药物传递至病变组织是精准医疗所面临的主要挑战之一，其关键的问题是如何监控前药运输，并精准激活药物释放。由于光作为触发源可以精确地控制药物释放的位置和时间，因此光响应药物输送系统倍受关注。但目前所报道的光响应药物体系的触发光源大多为紫外光或者短波长的绿光，其组织穿透性差且持续照射会对细胞组织具有杀伤性，这些缺陷使光响应分子在体内的进一步应用受到阻碍。另一方面，如何平衡光照剂量与药物剂量是该策略在活体应用中亟须解决的问题。

发展能在近红外光诱导下通过化学键断裂释放药物的光响应体系是解决上述问题的一种有效策略。近日，华东理工大学郭志前和朱为宏教授课题组在SCIENCE CHINA Chemistry杂志上报道了一种以菁染料为基础构建的近红外光激活、肿瘤靶向性、双通道荧光前药，实现了对药物传输过程的实时监测和精准释放。

他们巧妙地设计了近红外光可激活的菁类前药，利用光对菁染料甲川共轭链剪切使π共轭体系发生变化，实现了大位移的光谱变化，构建的双通道荧光前药体系实现了药物的实时监测。实验发现，双通道荧光实时监测与近红外光激活相辅相成，通过荧光通道I检测激活前前药的分布，引导近红外光的定点照射；通过荧光通道II监测激活后药物的释放量，极大的克服了非定点治疗带来的副作用，实现了光控定点治疗与释放药物剂量的调控。

该工作结合近红外（NIR）光触发和体内荧光成像的光学正交性，通过调节光剂量与药物剂量之间的平衡，精确控制药物在肿瘤区域的定点释放，为精确诊断和按需释放药物提供了新的手段。

详见：Zhiqian Guo, Yaguang Ma, Yajing Liu, Chenxu Yan, Ping Shi, He Tian & Wei-Hong Zhu. Photocaged prodrug under NIR light-triggering with dual-channel fluorescence: in vivo real-time tracking for precise drug delivery. Sci. China Chem. 2018，10.1007/s11426-018-9240-6。点击左下角“阅读原文”可免费阅读和下载全文。

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作者简介：

郭志前教授，教育部青年长江学者，国家优秀青年基金获得者，上海市浦江人才。主要从事功能性生物荧光染料创制和应用研究。针对有机荧光染料在生物医药、信息材料、环境生态等交叉领域中的应用创新问题，开展功能性荧光染料创制和应用研究，发展了系列高性能、精细化、可产品化的近红外荧光染料。迄今，已在Chem. Soc. Rev., Nat. Protoc., J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem. Int. Ed., Chem. Sci.等国际著名杂志上发表SCI论文60余篇，SCI他引3800余次，H指数为31。曾获上海市自然科学一等奖1项。

朱为宏教授，教育部长江学者特聘教授（2015年），国家杰出青年基金获得者（2013年），教育部新世纪优秀人才（2007年），东方学者（上海市特聘教授，2009年），科技部创新人才推进计划（2014年），上海市学术带头人（2015年），国家“万人计划”领军人才（2016年）。现担任“影像科学与光化学”第八届常务副主编、中国感光学会第八届理事会常务理事、《中国科学:化学》、Sci. China Chem., Dyes and Pigments编委等学术兼职职务。迄今已在Chem. Soc. Rev., J. Am. Chem. Soc., Angew. Chem., Adv. Mater.等发表SCI收录论文210篇，H指数为58。主持或参与国家自然科学基金、科技部“973”等科研项目25项。曾获上海市自然科学一等奖2项和国家自然科学奖二等奖1项。