第一个PROTAC获FDA快速通道批准
新闻
ARV-110是Arvinas在靶向蛋白质降解创新领域的第一个临床阶段的PROTAC药物分子。目前，正在Ⅰ期临床试验中进行评估。
2019年5月29日 ， Arvinas公司宣布其PROTAC蛋白质降解剂ARV-110已获得FDA快速通道认证，用于治疗患有转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。ARV-110是一种口服生物可利用的PROTAC蛋白降解剂，用于选择性靶向降解雄激素受体（AR）蛋白。ARV-110目前正在一期临床试验中进行评估，该试验旨在评估ARV-110在患有mCRPC的男性中的安全性、耐受性和药代动力学。
“虽然在治疗患有转移性去势抵抗性前列腺癌方面取得了很大进展，但以AR为目标的治疗药物对于雄激素生成水平升高或雄激素受体突变的患者效果较差，” 约翰休斯顿，博士，Arvinas总裁兼首席执行官说道。“我们相信，由于其能够反复降解AR蛋白，ARV-110可以代表一种革命性的新疗法，以改善mCRPC患者的生活质量，而目前的疗法无效。FDA也认识到改善这些患者治疗的紧迫性，因此，给与了ARV-110快速通道资格。“
关于转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）
在美国，前列腺癌是男性中第二大流行的癌症，也是男性癌症患者死亡的第二大原因。美国癌症协会预计九分之一的男性将在其一生中被诊断患有前列腺癌。转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）由根据疾病进展定义的，通常与前列腺特异性抗原水平升高相关（PSA）。目前，针对mCRPC的AR靶向治疗在雄激素生成水平增加，AR基因或基因增强子扩增或AR点突变的患者中效果较差。15-25％的患者对阿比特龙和恩杂鲁胺等第二代激素治疗没有反应，大多数反应性患者最终会产生耐药性，导致诊断为这种破坏性疾病的男性预后不良。
关于ARV-110
ARV-110是一种口服生物可利用的PROTAC®蛋白质降解剂，用于选择性靶向降解雄激素受体（AR）蛋白。正在开发ARV-110作为mCRPC男性的潜在治疗方法。ARV-110已经在AR突变或过表达的临床前模型中显示出活性，突变和过表达是目前AR靶向疗法抗性的常见机制。Arvinas 相信ARV-110的分化药理学，包括其迭代活性，有可能转化为改善患者的临床结果。
ARV-110的1期临床试验开始于2019年第一季度，招募的患者是在标准治疗方案治疗后疾病发生进展的。该试验的初步临床数据将在2019年下半年分享，包括安全性，耐受性和PK数据。预计2020年上半年将充分披露试验信息，包括前列腺特异性抗原（PSA）在实体瘤（RECIST）中的数据和反应评估标准。
参考文献
http://ir.arvinas.com/news-releases/news-release-details/arvinas-receives-fast-track-designation-its-targeted-protein
www.prodedrug.com
分迪科技是一家致力于为癌症和病毒性感染等难以治疗的疾病开发免疫新疗法药物的新药研发公司。
我们专有的PRODED™ 免疫新疗法小分子药物是利用泛素-蛋白酶体途径诱导致病靶蛋白的降解，同时利用致病蛋白的特异性多肽激活免疫，从而达到治愈癌症和病毒感染性疾病。在传统蛋白降解剂的基础上，分迪科技开创性地将蛋白降解和免疫自调机制相结合，并率先将人工智能（AI）、分子模拟等技术应用于免疫新疗法的小分子新药开发中，以期加速高成药性的小分子先导化合物的发现，促进免疫新疗法的小分子药物的开发。
【分迪科技 PRODED践行者】
基于前期的成功实践，分迪科技构建了从
药物分子设计、合成到生物测活的PRODED开发整体体系。
期待与您合作！
获取更多信息，请联系：成都分迪科技有限公司总裁蔡鑫，电话：028-85160035；邮箱：sales@moldesigner.com
本文版权属于分迪科技，转载请注明出处，商业使用需取得分迪科技书面同意！
扫描二维码关注分迪科技微信公众号，更多前沿资讯！