“抗流感神药”达菲（奥司他韦）的前世今生

近期，天气变化无常，骤冷骤热，感冒极为高发，患者蜂拥而至，有的医院急诊科竟然出现了需要候诊十几小时的状况。一时间，奥司他韦（商品名：达菲）以“救世主”的姿态出现在了人们的面前，甚至被誉为抗病毒“神药”，甚至会出现药店脱销！奥司他韦真的这么神吗？今天，我们就来扒一扒。

奥司他韦作为一种抗病毒的神经氨酸酶抑制剂，可以减少或阻断流感病毒的传播，在流行性感冒早期使用，尤其是发作的48 小时内使用，可有效抑制流感病毒的活性，减轻病情，缩短病程，确实是好药，但“神药”之名，似乎言过其实。

奥司他韦的“前世”

在它问世之前，常用的抗流感病毒性药物一般是离子通道M2阻滞剂，代表性药物为金刚烷胺和金刚乙胺，但仅用于治疗甲流，对乙型流感是无效，且容易出现耐药。事实上 M2阻滞剂并非直接针对流感病毒，主要是通过促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺（DA）来发挥药效，不良反应较为多见，如焦虑、注意力不集中、恶心、呕吐等。而且目前监测资料显示甲型流感病毒已经对其耐药，一般不再建议使用。

早在1992年时，美国的吉利德科学公司比朔夫贝格尔博士发现一种代号为GG167的化合物可以抑制流感病毒在小鼠体内的复制过程，该药不同于传统的“金刚”类M2阻滞剂，可以直接针对病毒繁殖的神经氨酸酶发挥作用，使病毒无法感染新的宿主细胞，但是当时的GG167，化学结构特点不适合于口服，仅适用于制备粉末喷剂并通过吸入肺部发挥药效。

之后，比朔夫贝格尔博士马上就投入到了GG167抗流感病毒口服药物剂型的研发当中去了。其过程中却是一波三折，研发团队组先利用计算机反复多次设计药物分子结构模型，模型筛选后再进行药物合成，经过多次试验之后终于得到了新的化合物GS4104。在进行动物实验的过程中，研发组发现小鼠可通过胃肠吸收药物进入血液，并产生抗病毒样效果。之后又相继在大鼠、猴子、雪貂身上进行了实验，均获得了满意效果。随后，奥司他韦被批准进行人体临床试验。

奥司他韦的“今生”

1999年3月24日，奥司他韦经美国FDA批准上市。随后，在2001年在我国批准上市。

奥司他韦上市之初，并没那么受欢迎。因为70年来，临床和患者的共识是流感是自愈性疾病，得了流感只要卧床休息就好了，但在之后的几次大的流感爆发之际，奥司他韦显示出了其抗流感的优势，并在国家卫计委颁布的《流行性感冒诊疗方案2018年版》得到了推荐。   

奥司他韦怎么吃呢？

成人75mg，每日2次。1岁及以上儿童需根据体重给药，每日2次，体重小于15kg的，每次30mg；体重在15～23kg之间的，每次45mg；体重在24～40kg之间的，每次60mg；体重大于40kg的，每次75mg。肾功能不全的患者在使用奥司他韦时，应当相应地调整剂量。奥司他韦有适合儿童服用的颗粒剂型，每袋15mg，相较于胶囊剂，儿童服用更为简便，分剂量也更为方便，且不会出现吞咽困难的问题。

奥司他韦包治感冒、药到病除吗？

每年秋冬季流感肆虐的时候，很多地区出现了奥司他韦脱销、售罄或供不应求的情况，但是，奥司他韦真的包治感冒，药到病除，神乎其神吗？事实并非如此。

1、奥司他韦只适用于甲型和乙型流行性感冒，不适用于普通感冒！

甲型及乙型流感患者应在首次出现症状的48小时内服用。流行性感冒主要表现为发热、头痛、肌痛和全身不适，起病后体温可高达39～40℃，可有畏寒、寒战，多伴全身肌肉关节酸痛、乏力、食欲减退等全身症状，常有咽喉痛、干咳，可有鼻塞、流涕、胸骨后不适等。而普通感冒往往没有全身性症状，也不出现高热，应予以区分。

2、未知不良反应较多，用于普通感冒弊大于利！

奥司他韦使用后可能出现一些药物的不良反应。目前报道的主要不良反应有：恶心、呕吐、头痛、眩晕、胃肠道反应等，其中尤其值得注意的是服用药物后出现的神经幻觉反应。有报道称日本卫生厅收到的1000例奥司他韦的不良反应中，不常见的各种行为怪异占了128例，且主要发生在10～19岁年龄段，估计可能与其神经氨酸酶抑制样作用有关。

美国FDA提醒，此类严重的不良反应虽然并不常见，但出现时可能导致患者的意外受伤。服用奥司他韦的患者应该受到密切的监护，如果患者在服用达菲后出现异常行为，家人应立即与医护人员联系。

另外，部分的甲型流感病毒株对于奥司他韦的敏感性已经悄悄下降了。

因此，不要滥用，其不良反应的未知性较大，安全合理使用才是正途！

3、奥司他韦是否适宜与中成药合用？

有些患者在服用奥司他韦的同时，会同服连花清瘟胶囊、抗病毒口服液、清开林胶囊等常见的抗病毒中成药。根据目前少量的文献报道，此类合用，对抗流感的总有效率会有所提高且缩短了病程时间。但由于是小样本统计，还缺少更多的佐证，因此在药物合用上仍需要谨慎。 是否联合服用中成药，仁者见仁，智者见智！

其实药物的不良反应与治疗效果同样存在，药物的选择是权衡利弊的结果，只有利大于弊时才是临床的最佳选择，才是患者的福音。药物，只有临床效果明显，不良反应轻微可控，方可称之为“好药”！合理、安全用药的关键点就是凸显药物的临床效果而尽可能控制其不良反应。

世间本来就没有“神药”一说，合理、安全用药才是永恒的临床主题，才是我们应该始终追逐的目标。

（来源：化学人生，如有侵权请联系删除）

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