潍坊医学院周宝龙/谭薇、南京大学宋勇ACS Appl. Polym. Mater.：一种可生物降解的共价有机多孔聚合物Fc-Ma

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潍坊医学院周宝龙课题组与人民医院谭薇主任、南京大学金陵医院宋勇教授团队合作在《ACS Appl. Polym. Mater.》期刊上发表了题为“Biodegradable Porous Polymeric Drug with pH-Stimuli-Responsive Delivery Capacity for Combined Cancer Therapy”的文章。该项研究以二茂铁（Fc）和D-甘露醇（Ma）为原料，通过水热合成制备得到一种可生物降解的共价有机多孔聚合物（Fc-Ma）。Fc-Ma作为一种可以发生芬顿反应的人工酶，其多孔特性可实现高效负载化疗药物阿霉素（DOX），缩醛键连接的聚合物赋予了Fc-Ma在肿瘤微酸环境下的酸响应性，使DOX在肿瘤部位有效释放，减少毒副作用。总之，Fc-Ma-DOX展示出了酶联治疗和化疗的协同作用，提高了肿瘤治疗的效果。 

通过电镜图片可明显观察到多孔有机聚合物中孔隙得存在，便于负载药物，红外，XRD,BET等表征皆可以证明药物的成功加载。

通过体内外实验均可以证明，Fc-Ma-DOX在酸性环境下可以更好的实现缩醛键的断裂，释放出药物，以供肿瘤细胞摄取。也可以观察到药物被溶酶体摄取。实现特定部位的聚集。

通过正常细胞的MTT实验，溶血实验，活死细胞染色均可证明其较好的生物相容性，对正常细胞杀伤作用几乎可以忽略。对偏酸性的肿瘤细胞，则显示出了较好的杀伤作用，而且还可以观察到明显的协同作用。

检测了Fc-Ma的酶活性，可以观察到明显的TMB显色效应，证明其可以通过芬顿反应的途径，与过氧化氢反应产生羟基自由基。也可以促进细胞内部ROS与脂质ROS的产生，加速肿瘤细胞的死亡。

活体成像可以更明显的看出，Fc-Ma-DOX相较于单纯的阿霉素，表现出了更好的肿瘤蓄积能力。

动物实验进一步验证Fc-Ma与化疗药物的联合应用，可以发挥更优越的杀伤肿瘤细胞的能力。

综上，Fc-Ma是一种由过氧化物酶活性的药物分子组成的，生物可吸收且易于扩展的共价有机多孔聚合物，通过缩醛键的选择性断裂实现药物按需释放到癌细胞，解决了载体在人体内积累的问题。此项研究的结果可能对COPs的生物医学应用产生影响。为新药物的研发提供新的思路。

作者简介

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周宝龙，男，副教授，博士。研究生就读于天津大学，师从程发、陈宇教授，主要从事功能高分子的合成研究、水性环氧涂料的制备及工艺优化。Wiley, RSC等SCI期刊的审稿人。博士师从天津大学陈龙教授（国家青年千人）、中国科学院福建物构所温珍海教授（国家青年千人），主要研究功能性多孔有机骨架及金属有机框架的设计、合成，以及电化学诊疗、靶向载药、光热、光动力抗肿瘤、抗菌应用研究。目前以第一作者或者通讯作者已在 J. Mater. Chem. A, ACS Appl. Mater.Interfaces, ChemSusChem, Journal of Colloid and Interface Science, Materials Science & Engineering C, Microporous and Mesoporous Materials, Sustainable Energy & Fuels, ChemElectroChem, Analysts, Colloids and Surfaces B: Biointerfaces, Journal of Environmental Chemical Engineering, ACS Applied Polymer Materials 等期刊上发表 SCI论文30多篇。Journal of Energy Chemistry, Composites Communications, Journal of Environmental Chemical Engineering, Microporous and Mesoporous Materials, ChemElectroChem等期刊审稿人。

原文链接

https://doi.org/10.1021/acsapm.1c01502

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