近日（1月20日），为临床药物开发助力的研究公司Champions Oncology宣布将与Fannin Innovation Studio合作，共同开发Raptamer药物偶联物（RaptamerDC）。这项合作伙伴关系将Champions的Lumin平台与Fannin的Raptamer™平台相结合开发下一代Raptamer药物。Lumin平台是一种可阐明癌症细胞动力学的生物信息学软件，利用动态分析和可视化软件分析和探究癌症患者的临床数据。根据协定Champions将和Fannin 分享开发治疗药物的平等所有权，并在达到特定的开发里程碑后建立合资企业。值得注意的是此RDC（RaptamerDC）并非彼RDC（放射性核素偶联药物），而是ApDC（适配体偶联药物）。
目前与ADC药物相关的偶联技术药物XDC在不断增加，如同多肽偶联的PDC，抗体免疫刺激偶联的ISAC，抗体片段偶联的FDC，而这种RaptamerDC有别于放射性核素偶联药物（RDC），RDC偶联的是一些放射性同位素，又或将放射性同位素缀合并固定到较大的功能实体中，实现精确放疗或成像。RaptamerDC是ApDC的迭代技术，与ADC类似，ApDC就是将ADC中的抗体（Antibody）换成适配体（Apdamer），让适配体作为识别配体，能够引导药物靶向疾病部位或调节靶向生物标志物。Apdamer都是单链寡核苷酸序列（RNA或DNA），通常利用体外筛选技术指数富集的配体系统进化技术（Systematic evolution of ligands by exponential enrichment，SELEX），从核酸分子文库中得到的寡核苷酸片段。然而SELEX技术筛选得到的适配体常常不具有生物活性，尽管能够紧密结合但可能不具有治疗效果。此次披露的Raptamer是用SELEX法以外的专有技术合成的，并在脱氧核糖核酸核碱基和/或主链上有几个化学修饰，通过化学修饰，与未修饰的标准DNA或RNA适体相比，具有更好的结合亲和力和特异性。与抗体相比，发现速度更快，成本更低，具有更高的批次重新性，也可以储存更长时间，也不需要储存在冰箱。Champions在发布的新闻稿中认为，RDC能够在细胞表面与肿瘤特异性治疗靶点结合，向肿瘤传递有效的有毒有效载荷，而不影响正常细胞。适配体作为一项可以与蛋白质/肽，核酸药物，化疗，光敏剂，光热试剂结合的具有潜力的技术，又常常被称为化学抗体，但有关于适配体的药物临床进展缓慢。常规SELEX技术产生的适体很可能不具有有效的治疗效果，Raptamer的非SELEX技术为适配体的新治疗思路提供了一个潜在治疗手段。
参考来源：
https://fannininnovation.com/therapeutics/
谢海燕，陈薛钗，邓玉林. 核酸适配体及其在化学领域的相关应用．
https://raptamer.com/frequently-asked-aptamer-questions-faqs/
Zhu G, Niu G, Chen X. Aptamer-Drug Conjugates. Bioconjug Chem. 2015;26(11):2186-2197. doi:10.1021/acs.bioconjchem.5b00291
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