比苏金单抗更好的银屑病（牛皮癣）药物是它？
银屑病和银屑病关节炎
银屑病（Psoriasis）俗称牛皮癣，是一种常见的慢性复发性炎症性皮肤病。银屑病病程较长，有易复发倾向，有的病例几乎终生不愈。该病发病以青壮年为主，对患者的身体健康和精神状况影响较大。临床表现以红斑，鳞屑为主，全身均可发病，以头皮，四肢伸侧较为常见，多在冬季加重。银屑病的发病病因还不是很清楚，通常认为主要由免疫介导，是一种“自身免疫系统失调”，同时又和遗传、感染、紧张应激、药物等因素相关。
银屑病关节炎（PsA）是一种与银屑病相关的炎性关节病，有银屑病皮疹并伴有关节和周围软组织疼痛、肿胀、压痛、僵硬和运动障碍。部分患者可有骶髂关节炎和（或）脊柱炎，病程迁延，易复发。晚期可有关节强直。大约75%的患者皮疹出现在关节炎之前，而10%的患者皮疹出现在关节炎之后，15%的患者则同时出现。该病可发生于任何年龄，高峰年龄为30～50岁，无性别差异，但脊柱受累以男性较多。
阿普斯特适应症
阿普斯特是一种首创的口服、选择性磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，适用于治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者以及能用光学或系统疗法治疗的中重度斑块状银屑病患者。
阿普斯特是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物，也是过去15年中获批用于银屑病关节炎的首个口服药物。在相关的临床试验中，阿普斯特已被证明能够使患者病情取得具有临床意义的显著持久改善，将为广泛的银屑病患者群体提供一种有价值的治疗选择，包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体。
阿普斯特临床数据
2015年，世界生物技术巨头新基公司（Celgene）在美国旧金山举行的第73届美国皮肤病学会（AAD）年会上公布了银屑病重磅口服药物阿普斯特（Apremilast，Otezla）的最新临床数据。研究结果显示，阿普斯特用于治疗中度至重度斑块型银屑病时，疗效媲美安进的重磅注射型药物恩利（Enbrel，2013年全球销售额达83亿美元，国内已上市）。
图注：恩利
恩利（Enbrel恩利，通用名：Etanercept，依那西普）是安进（Amgen）经生物工艺生产、由人p75肿瘤坏死因子受体与人免疫球蛋白G1的Fc端连接组成的二聚体融合蛋白，该药是全球首个全人源化的、第一个用于治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎的可溶性肿瘤坏死因子拮抗剂。除治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎外，该药还已批准用于银屑病性关节炎、幼年慢性关节炎和银屑病的治疗。
该研究在250例既往未接受任何生物制剂治疗的中度至重度斑块型银屑病患者中开展，评估了口服阿普斯特（30mg，每日2次）和每周一次皮下注射恩利（50mg）相对于安慰剂的疗效。数据显示，采用银屑病面积及严重程度指数-75（PASI-75）评估，在研究的16周，阿普斯特治疗组（n=33/83,40%）和恩利治疗组（n=40/83,48%）与安慰剂组（n=10/84,12%）相比均表现出统计学意义的显著改善（P＜0.0001）。
事后研究分析显示：在研究的16周，阿普斯特疗效媲美恩利，两者并无显著性差异。在研究的32周，相比16周，阿普斯特治疗组具有更高比例的患者实现PASI-75缓解（53% vs 40%）。此外，恩利治疗组在16周转向阿普斯特治疗后，在研究的32周，也有更高比例的患者实现PASI-75缓解（61% vs 48%）。
图注：阿普斯特原研版
阿普斯特好在哪？
与苏金单抗（Cosentyx）、修美乐（阿达木单抗）、恩利（依那西普）等生物制剂或其他治疗银屑病和银屑病关节炎的传统治疗药物相比，阿普斯特的明显优势在于：
01
选择性好，适用广泛
作为磷酸二酯酶-4（PDE-4）的选择性抑制剂，对银屑病和关节病性银屑病均有效，包括以前使用过生物制剂或常规系统性药物治疗的患者群体均可服用。
02
口服给药，服用方便
作为小分子化合物，口服给药，携带便利，方便患者用药，避免了注射给药带来的皮肤刺激等不良反应, 无需经常监测实验室指标。
03
单一给药，疗效确切
单一给药，并且疗效不劣于苏金单抗、阿达木单抗（修美乐）、依那西普（恩利）、英夫利西单抗等生物制剂，并明显优于其他传统治疗药物。
04
复发率低，安全性好
临床数据显示，治疗16周时所取得的指甲、头皮、掌跖（手足）银屑病严重程度的显著改善，在整个52周均得以维持，使患者病情取得具有临床意义的显著持久改善。
05
半衰期短，耐受性高
阿普斯特的半衰期短，治疗如需中断安全系数高。因此，阿普斯特可应用于传统系统药物治疗无效或者有禁忌证的斑块状银屑病和关节病性银屑病患者以及对生物制剂疗效欠佳或依从性差的患者。
阿普斯特用法用量
为减低胃肠道症状，按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30mg，每天2次。
① 第1天：早晨10mg；
② 第2天：早晨10mg和傍晚10mg；
③ 第3天：早晨10mg和傍晚20mg；
④ 第4天：早晨20mg和傍晚20mg；
⑤ 第5天：早晨20mg和傍晚30mg；
⑥ 第6天及之后：30mg，每天2次。
与食物或不与食物同服均可，不可粉碎、裂开或咀嚼药片。
严重肾受损患者的剂量：
①推荐剂量是30mg每天1次；
②对初始剂量的点滴调整，可按上述早晨剂量逐渐调整至30mg，每天一次。
阿普斯特的不良反应
服用阿普斯特片最常见的不良反应是腹泻，恶心和头痛。
胃肠道不良反应主要发生在治疗的前2周，通常在用药1个月内可减退，不再发生。
警告和注意事项
1抑郁：忠告患者，护理人员，家属警戒抑郁，自杀想法或其他情绪变化。如果这类变化发生时，联系医疗机构。在有抑郁、自杀想法等行为史患者中必须认真权衡用阿普斯特治疗的风险和获益。
2体重减轻 ：定期监视体重，如发生不能解释或临床意义体重减轻，评价体重减轻程度，并考虑终止治疗。
药物相互作用：不建议同时使用强细胞色素P450酶诱导剂（如利福平[rifampin]，苯巴比妥[phenobarbital]，卡马西平[carbamazepine]，苯妥英[phenytoin]），因为可能发生丧失疗效。
图注：阿普斯特仿制版
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