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怎样正确服用阿司匹林

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为什么说阿司匹林是“神药”?它有什么“神作用”? 

“假如我将身处荒岛,如果选择随身携带某种药物的话,那么可能首先想到的就是它——阿司匹林(aspirin)”

——John A. Baron教授,Dartmouth医学院

阿司匹林都能治什么病?它的原理又是什么呢?

早在公元前,古希腊名医希波克拉底就在著作中提到了用柳叶汁来阵痛和退热的案例。

1763年,在牛津大学的沃德姆学院,爱德华·斯通首次从柳树皮中发现了阿司匹林的有效成分水杨酸。1853年,化学家查尔斯·弗雷德里克·格哈特将水杨酸钠以乙酰氯处理,首次合成出乙酰水杨酸。此后五十年,化学家们逐步提升生产的效率。1897年,德国拜耳开始研究乙酰水杨酸的医疗用途,以代替高刺激性的水杨酸类药物。到1899年,拜耳以阿司匹林(Aspirin)为商标,将其销售至全球。

为什么阿司匹林能够止疼呢?这得从疼痛的有关机理说起。

事实上,迄今为止尽管人们已经掌握了大量与疼痛有关的知识,但疼痛的机理并没有彻底阐明。按照现阶段人类对疼痛的理解,当疼痛发生时,局部将产生并释放某些致痛的化学因子如缓激肽等,同时产生和释放的还有前列腺素。缓激肽作用于痛觉感受器即可引起疼痛,前列腺素则可使痛觉感受器对缓激肽等致痛因子的敏感性提高,也即前列腺素对缓激肽等导致的疼痛起到了放大作用。如果将缓激肽比作是欺压良善的首恶的话,前列腺素就很像那助纣为虐的狗腿子,当然狗腿子偶尔也会单独行动干点缺德事,就像前列腺素本身也有致痛作用一样。

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当身体某处受到伤害,此处细胞的细胞膜难免破裂。细胞的“伤口”会释放出一种叫作“花生四烯酸”的物质,它在一定条件催化下会转变为前列腺素,而前列腺素恰好能使肌体对各种刺激产生的痛更敏感。阿司匹林的作用,在于阻止从花生四烯酸到前列腺素的转变,从而干扰了疼痛的“升级”。这一发现对痛觉研究和镇痛药的开发具有历史性意义。

阿司匹林的分子结构

所以,阿司匹林止痛的秘密也就在于此了,因为它能够抑制体内前列腺素的生物合成,从而减弱通过神经传递到大脑中的信号,要知道包括疼痛在内的一切感受其实都不过是大脑的感受而已。但阿司匹林的止痛作用终归有限,只能对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好的镇痛效果,对于严重创伤性剧痛(如骨折)及内脏平滑肌绞痛(如肾结石引起的绞痛)就没多大用了。

阿司匹林可以退热的原理也跟前列腺素有关。实验证明,全身组织产生的多种前列腺素都有致热作用,微量的前列腺素注入动物脑室内即可引起发热。阿司匹林可以通过抑制体温调节中枢内前列腺素的合成而发挥解热作用,但对体温正常者却无降温作用。

目前就解热镇痛药来说,阿司匹林已经不再是一枝独秀了,像扑热息痛(对乙酰氨基酚)、芬必得(布洛芬)等新一代产品不但治疗效果更胜一筹,副作用也有所减低,更容易被机体耐受。因此,如果仅用于解热镇痛,显然全世界每年消耗不了1000多亿片的阿司匹林。那么,是谁消耗了那些大量的阿司匹林呢?

诞生一百多年来,阿司匹林最先用于解热镇痛药,后来科学家对其研究发现越来越多的用途,特别是近年来,人们发现阿司匹林不仅能镇痛,而且在抗血栓、保护心脏等方面也是一把好手,1971年英国科学家约翰·文(John Vame)发现了阿司匹林能预防血小板的凝结,可以减轻血栓带来的危险。此项研究为其赢得了1982年的诺贝尔奖。此后,阿司匹林逐步跃升成为使用最广泛的药物之一,甚至还能防治癌症,不愧是一剂“长葆青春”的“百年老药”。所以有人给它一顶江湖帽子——“神药”。今天小编就盘点一下它的那些“神”作用。(服用阿司匹林,请遵从医嘱)

1、镇痛作用

主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但也不能排除中枢镇痛的可能性。对慢性钝痛有效,而对急性锐痛和剧痛无效。

2、解热作用

可使发热病人体温下降,但是对正常体温无影响,可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热作用,此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。

3、抗炎、抗风湿

其抗炎作用机制尚不太清楚,可能由于其作用于炎症组织,通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起抗炎作用。关于其抗风湿,主要是因为它具有解热镇痛和抗炎作用。

4、抗血小板聚集

阿司匹林通过抑制血小板的前列腺素环氧酶、从而防止血栓烷A2的生成而起到抗血小板聚集的作用。

5、用于川崎病

患川崎病的患儿应用阿斯匹林,目的是减少炎症反应和预防血管内血栓的形成。

6、用于糖尿病

阿司匹林可能有促进内原性胰岛素分泌及肝糖元合成,抑制肠道对糖的吸收和促进组织对糖的摄取而起到降低血糖作用。

7、用于阿尔茨海默病(老年痴呆症)

据研究发现,经常服用阿斯匹林的老年人患老年痴呆和认知障碍的危险性明显降低。小剂量阿司匹林可以减少老年痴呆症恶化。这是因为阿司匹林具有增强脑血流量,防止血液凝固的作用。

8、降低胃肠道恶性肿瘤发病率及死亡率

研究表明,PGE2与肿瘤发生发展及转移关系极为密切,随肿瘤生长其水平逐渐增高,阿司匹林能降低PGE2水平,抑制肿瘤生长和转移。肿瘤组织合成TXA2增加,阿司匹林对防止肿瘤病人的高凝状态显然有意义,且有抗肿瘤转移作用。阿司匹林治疗5年或以上:胃肠道癌症20年死亡风险降低35%。

9、用于男性避孕

人精液中含13种PG,总量达300mg/ml有利于精子的运行和受孕,阿司匹林可使精液中PG浓度降低,导致精液中出现较多畸形精子,运行不畅而起到降低受孕的概率。

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10、降低耳毒性抗生素对听力损害

动物实验研究表明,在使用氨基糖苷类抗生素时,合用阿司匹林会减少听力损害的发生。氨基糖甙类抗生素进入人体后,与体内铁元素结合形成自由基,自由基它能损伤毛细胞。毛细胞一旦受损,内耳就会丧失探测声音的功能,从而造成永久性听力丧失。阿司匹林被分解为水杨酸盐,它能阻止自由基的形成,从而减少抗生素所致耳聋的发生。

11、治疗胆道蛔虫

口服吸收后,自胆汁排泄,使胆道环境改变,蛔虫厌酸而退出胆道。

12、先兆子痫

先兆子痫患者胎盘组织和血小板比正常妊娠者全盛显着增多的TXA2,而胎盘,脐带PGI2及尿中排出PGI2代谢物则减少,正常的PGI2/TXA2平衡被破坏。因此用小剂量APC恢复此平衡,可望预防或治疗该病。

13、女性不孕和习惯性流产

阿司匹林可抑制PG合成,可用于治疗由于PG增高所至的习惯性流产和不孕症,因为体内PG增高可促进输卵管蠕动加强,破坏受精卵与子宫内膜的同步作用,增加了子宫收缩力,使卵巢黄体分泌孕酮降低而影响受精卵的着床。

14、老年性白内障

英《医学新闻》第244卷第23期报道:在芝加哥美国眼科科学院召开的会议上,耶鲁大学附属医学院的眼科学教授戈特勒研究发现阿司匹林对老年性白内障的病程发展可能有一些延缓的作用。可使本病形成推迟10年,可减少45%或更多的患者免于手术。其确切抑制机制临床应用等问题有待进一步研究。有研究认为白内障患者血浆中色氨酸含量增高致晶体中醛糖还原糖活性增高,而阿司匹林不仅可抑制醛糖还原酶活性,还可降低血浆中色氨酸的含量,故认为阿司匹林至少可减缓白内障的发生。

结语

上面说了阿司匹林这么多用途,其实关于它的新用途研究还有很多。但是目前临床上主要还是用来抗血小板聚集,其次解热、镇痛,还有用于川崎病等。其它有些功能还处于研究阶段,还没有大范围用于临床。

阿司匹林,十类人群谨慎用! 

阿司匹林,是我们生活中较为常见的药物,它在药学界被称为百年老药。具有解热、镇痛、抗炎等作用,而现多作为抗凝药用于预防和治疗动脉粥样硬化性心脑血管疾病。

那么,哪些患者使用阿司匹林时需要特别注意?

有胃溃疡病史者要慎用

阿司匹林长期易出现不良反应,其中胃肠道反应最为常见。

阿司匹林口服可直接刺激胃粘膜,还可抑制保护胃粘膜的前列腺素的合成,引起胃溃疡及不易察觉的胃出血(无痛性出血)。对于有胃溃疡病史者,应尽量避免使用。

但若无更好的药物可以代替阿司匹林来治疗的情况下,在服用阿司匹林时可添加护胃药如雷尼替丁、泮托拉唑等来预防胃溃疡与胃出血的症状。

患哮喘、花粉性鼻炎患者要慎用

阿司匹林致使引起支气管收缩的白三烯增多而引发哮喘。

患哮喘、花粉性鼻炎、或慢性呼吸道感染(特别是过敏性症状)患者,对其它镇痛剂、抗炎药或抗风湿药过敏者,在使用阿司匹肠溶片有引起哮喘发作的危险,在使用前应指导患者。对其它物质有过敏反应如皮肤反应、瘙痒、风疹的患者同样也应在用药前咨询医生。

正服用糖皮质激素类药物的患者要慎用

糖皮质激素类药物(如强的松)诱发或加重溃疡病。两者合用可增加溃疡发生的风险,应尽量避免两者的合用。如需合用,须根据病人个人情况调整好两药的剂量。

正在服用其他抗凝药的患者要慎用

阿司匹林可抑制血小板聚集,与抗凝药物肝素类(肝素等)、香豆素类(华法林等)合用时,会增强抗凝药的抗凝效果,应尽量避免与抗凝药的合用。

同时,阿司匹林大剂量或长期服用,也易引起凝血障碍,加重出血倾向。故低凝血酶原症、维生素K缺乏症者应尽量避免服用阿司匹林。

若须长期或大量服用时,可添加维生素K来预防出血症状。

糖尿病患者慎用

阿司匹林可加强口服降糖药的作用,同用时可能会引起低血糖。

高尿酸血症患者慎用

小剂量阿司匹林减少尿酸的排泄,对易感者可引起痛风发作。

儿童和青少年

儿童和青少年服用阿司匹林肠溶片可能会发生少见的但危及生命的Reye综合征,因此阿司匹林不可作为退热药用于儿童和青少年。

怀孕妇女

怀孕早期及中期时慎用拜阿司匹林。因阿司匹林在分娩时可增加母亲和新生儿发生并发症的危险,故妊娠最后3个月的妇女禁用拜阿司匹林。

哺乳期妇女应慎用

阿司匹林和它的降解产物能少量进入母乳,哺乳期妇女应慎用。服用大剂量时(每天超过150mg)应终止哺乳。

严重葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者慎用

阿司匹林可增加这类患者出现溶血的风险。

以下患者禁用阿司匹林:

1、严重肾功能、肝功能、心功能衰竭的患者。

2、正在服用甲氨蝶呤的患者。

3、对阿司匹林过敏患者。

4、急性胃肠道溃疡患者。

5、出血体质的患者。

附:阿司匹林用药的 7 个细节

一、阿司匹林药效,男女有别

阿司匹林药效,男女有别:帮女性预防中风,为男人保护心脏。

阿司匹林能大大减低男性心脏病和中风发生卒的双重效果,但对45岁—65岁的中年女性而言,阿司匹林能帮助女性预防中风,却不能起到预防心脏病的作用。

只有那些超过65岁的女性,阿司匹林才有明显的双重预防效果。服用后发生中风和心脏病的风险可分别降低30%和34%。

绝经期前,没有高血压、糖尿病或血脂异常的女性,无需服用阿司匹林。

二、阿司匹林的应用剂量

急性心肌梗死发作早期:尽快嚼服300毫克阿司匹林,可使患者死亡风险减少23%;如果能与早期溶栓药合用,可使死亡率下降40%~50%。病情稳定后,患者应长期坚持服用阿司匹林,每日75~150毫克。

65岁以下的心房颤动患者:如果无器质性心脏病,无高血压、糖尿病、血脂异常,为了预防脑卒中,可以服用阿司匹林,剂量为每日300毫克。

而对于有器质性心脏病或有上述高血压等危险因素者,阿司匹林的有效性不如新型口服抗凝药,并且可导致较多的出血副作用。

三、高血压患者服用阿司匹林的时机

阿司匹林的副作用主要是引起出血。对于有活动性溃疡病的患者,可引起病情加重甚至消化道出血。

高血压患者应在通过使用降血压药物,使血压下降至140/90mmHg以下时,再开始使用阿司匹林。否则,如果血压未得到控制时使用阿司匹林,可能增加脑出血的风险。

四、阿司匹林肠溶片是餐前还是餐后服?

肠溶阿司匹林有一层耐酸的包衣,保护它顺利通过胃内酸性环境不被溶解,到达小肠碱性环境缓慢释放吸收,减少胃肠道不良反应。

如在餐中或餐后服,阿司匹林会与食物中碱性物质混合延长胃内停留时间,释放阿司匹林药物会产生胃肠道副作用。空腹服用可缩短胃内停留时间,顺利到达吸收部位小肠,建议阿司匹林肠溶片最好在空腹服用,但是前提条件是选用肠包衣好的肠溶阿司匹林片。

五、阿司匹林是早晨还是晚上服?

有人讲,夜间血流缓慢,易生血栓,应睡前服用阿司匹林。又有人说,清晨是心肌梗死或脑卒中高发时段,阿司匹林应清晨服。实际上,这两种说法都没有科学根据。

阿司匹林对于血小板的抑制作用是不可逆性的。虽然该药的血浆半衰期只有15~20分钟,但其抗血小板作用却可以持续7~10天(即血小板的整个生命周期)。从此角度来讲,每天任何时间服用阿司匹林的作用都是相同的。

如果夜间血压高,难以控制,需用多种降血压药物时,可将其中一种降压药物放在睡前服,并同时服用阿司匹林,这在一定程度上可加强降血压的作用。

六、时刻牢记阿司匹林的出血风险

低剂量阿司匹林长期应用也可致食管、小肠、结直肠的损伤,发生溃疡、出血、肠腔狭窄和穿孔。出血症状包括:呕出鲜红血(上消化道出血)、呕血呈暗红色(上消化道出血减缓或停止)以及黑便(肠道出血)等。出现这些症状应立即就医。

长期服用阿司匹林还可引起皮下出血。患者表现为皮肤青紫或有出血点,甚至牙龈出血或鼻出血,老年女性尤为常见。由于阿司匹林具有抗凝血作用,会使手术出血风险加大。这些应引起广泛的重视。

阿司匹林服药后12个月内为消化道损伤的多发阶段,3个月时达高峰。应提醒患者每1~3个月定期检查粪便潜血及血常规。一旦出现白细胞、血小板计数下降或血红蛋白降低应即停药。

另外,长期服用阿司匹林还能引起中毒。主要表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力和视力减退等症状。

七、阿司匹林抵抗

阿司匹林抵抗,是指一些一直坚持服用阿司匹林的患者发生了脑卒中或心肌梗死。这种现象引起了学术界的关注和研究兴趣。但至今很难界定哪个患者的确存在“抵抗”。

不少学者认为,与其称这种现象为“抵抗”,不如称之为“无效”。不可因为这一不能明确界定的现象导致需用阿司匹林的心血管高危患者对使用阿司匹林产生怀疑和用药的延迟。

德国一位药理学专家说过,一个需要服用阿司匹林的病人,如果因为担心“阿司匹林抵抗”而拒绝服用阿司匹林,那才是最明确的“阿司匹林抵抗”。

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这是医学院校友会黄理事长转载:很重要!

------  别躺下! -----


2018年3月初,我突然第二次脑梗,左腿完全没有知觉。患病的前几天,中学同学发给我一篇文章,讲,可能患心梗、脑梗的人在床前放两片阿司匹林和一杯水。


于是我马上服了2片阿司匹林(100㎎片)喝一杯水(看表时间下午6点),坐床上等结果,过一会左腿能动了,完全恢复正常(时间下午 6:30分)。


各位同学,我们都老了,难免突然得病,把我的亲身体验告诉大家,说不定谁就用的上。祝各位身体健康。 


口含阿司匹林请看完,拜托你把它转寄出去,别只顾着存档。


这份邮件是阿根廷心脏学院院长,一位心脏外科权威Serra医师的太太发给我的。我转发给你...很有意思的。


~请你也提醒更多人~


和水化开两颗阿司匹林: 为什么要放两颗阿司匹林在床头柜上?


非常重要!一个值得重视的关于心肌梗塞的小提要。

请注意,心肌梗塞还有其他的征兆发生 ,然后才会发生左上肢的疼痛。 同时也得注意下颚的剧烈疼痛,恶心和大量的发冷汗 ,这些也都不是常见的症状。


细节: 当心肌梗塞开始发作的时候,可能不会有胸疼的感觉。心脏病发作在睡眠的时候,60%的人没有再醒过来。


但是剧烈的胸疼足以把人从沉睡中痛醒。如果有上述任何一种发生的话,立刻口含两颗阿司匹林让它在口中化开,然后和一点水吞下。接着立刻联络急救中心、救护车,并告诉他们你已经服下两颗阿司匹林。


坐在椅子或者沙发上静候救护车援助,千万别躺下!


一个心脏科医师强调:如果每个收到这份邮件的人,能够转发十份给其他人,肯定至少有一条命将会被救回来。


我已经做了我的部分了,希望你也做你的部分 。举手之劳,作一份善心,阴功积德,做一点有益为民需帮助的事。拜托你把它转寄出去(别只是把它存档),可发多个群组,积德行善,走好运。




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