真实生物1类艾滋病新药「阿兹夫定片」获批上市

7月23日，国家药监局官网显示，河南真实生物科技有限公司申报的1类创新药阿兹夫定片已通过国家药品监督管理局优先审评审批程序附条件批准上市。该药用于与核苷逆转录酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂联用，治疗高病毒载量的成年HIV-1感染患者。

阿兹夫定（Azvudine，FNC）是新型核苷类逆转录酶和辅助蛋白Vif抑制剂，也是首个双靶点抗HIV-1药物。能够选择性进入HIV-1靶细胞外周血单核细胞中的CD4细胞或CD14细胞，发挥抑制病毒复制功能。该品种上市为HIV-1感染者提供了新的治疗选择。

3TC（拉米夫定）是一线联合治疗HIV-1感染最常用的核苷类似物，但在细胞培养和感染患者中均检测到拉米夫定耐药，接受3T治疗HIV-1感染患者体内病毒会发生M184V替换和K65R突变，分别与3TC的高耐药和中高度耐药有关。

阿兹夫定是一款新型胞嘧啶核苷类似物，其结构与拉米夫定类似，保留了3’-OH基团，可终止前病毒DNA链生物合成。2'-氟基团的引入增强了其酸性稳定性，并且影响其电负性和核苷构象，使活性增加。另外，4'-位的修饰（如引入叠氮基）使化合物具有抗HIV和多重耐药性。体外试验表明，FNC对野生型HIV-1IIIB和HIV-1RF表现出较强的抑制作用，EC50在30~110 pM之间。

此外，阿兹夫定还被开发用于治疗COVID-19，在一项初步临床研究（登记号：ChiCTR2000029853）中，20例患者随机接受FNC或标准抗病毒治疗。研究发现，FNC可以缩短病毒核酸转阴(NANC)时间。FNC组首次NANC平均时间为2.60 d，对照组5.60 d。FNC治疗4 d后NANC率为100%，显著高于羟氯喹治疗28 d后73%的转阴率。FNC组耐受性良好，无药物相关不良事件发生。

阿兹夫定治疗COVID-19作用机制

阿兹夫定由现任河南师范大学校长常俊标教授发明、河南真实生物、郑州大学、河南师范大学、河南省科学院高新技术研究中心共同研发。真实生物成立于2012年9月，于2020年11月10日完成A轮融资，阿兹夫定是该公司首个获批上市的产品，公司管线中还有4款1类新药、5款高端仿制药。

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