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降尿酸的三把刷子:别嘌醇、苯溴马隆、非布司他有何区别?

梅斯医学 梅斯风湿新前沿 2023-01-11

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别嘌醇、苯溴马隆、非布司他都是常用的降尿酸药物,三者有何区别?





选择降尿酸药物时,应综合考虑药物的适应证、禁忌证和高尿酸血症的分型。


《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019)》推荐
  • 别嘌醇、非布司他或苯溴马隆为痛风患者降尿酸治疗的一线用药;

  • 推荐别嘌醇或苯溴马隆为无症状高尿酸血症患者降尿酸治疗的一线用药;

  • 单药足量、足疗程治疗,血尿酸仍未达标的患者,可考虑联合应用两种不同作用机制的降尿酸药物,不推荐尿酸氧化酶与其他降尿酸药物联用。




作用机制不同




  • 别嘌醇是黄嘌呤氧化酶抑制剂,具有良好降尿酸效果,尤其适用于尿酸生成增多型的患者。

  • 非布司他为特异性黄嘌呤氧化酶抑制剂,有良好的降尿酸效果,尤其适用于慢性肾功能不全患者。

  • 苯溴马隆通过抑制肾近端小管尿酸盐转运蛋白1(URAT-1),抑制肾小管尿酸重吸收,以促进尿酸排泄,特别适用于肾尿酸排泄减少的高尿酸血症和痛风患者。




优缺点(安全性)的对比



苯溴马隆


优点:口服易吸收,其代谢产物也具活性,服药后24小时血中尿酸为服药前的66.5%耐受性好,不良反应较少,主要为胃肠道不良反应。


缺点:部分患者可能会出现肝功能的异常,以及出现皮肤过敏的表现。苯溴马隆的禁忌证包括对于孕妇或者有怀孕打算的患者,不建议使用。对于哺乳期的妇女也是禁用的,而且不推荐儿童使用。在治疗过程中,对于有泌尿系结石的患者,以及出现重度或者中度的肾功能异常的患者也是禁用的。在服用苯溴马隆过程中,需要根据患者的尿pH值进行尿液碱化处理,适当服用碳酸氢钠治疗;在治疗过程中应该嘱患者多饮水,达到每日尿量2000mL以上,以免在排泄的尿中由于尿酸过多导致尿酸结晶。


非布司他


优点:为新型降尿酸药物,过敏反应少,如果对别嘌醇过敏的患者非布司他可能是首选。对肾损害较小,适合肾功能不全和肾结石患者。同时有非常好的降尿酸效果。使用较方便:一天一次,往往即可达到降尿酸效果,可以大大提高患者的服药依从性。


缺点:因为其通过肝脏代谢,部分患者出现肝功能损害。需要注意的是其心血管方面的不良反应,建议有心脏基础疾病的患者使用非布司他应该谨慎,不作为首选。18岁以下儿童副作用暂不明确,不推荐使用。


别嘌醇


优点:一般来说,别嘌呤醇适合慢性原发性或继发性痛风的治疗,尤其是控制痛风急性发作期,同时需要用秋水仙碱或其他消炎药。儿童使用时应根据年龄、体重降低用量。


缺点: 常见不良反应是胃肠道不适,肝功能受损,有少部分患者可能出现超敏综合征。比如出现剥脱型皮炎,在最初服用的一段时间最容易发生,需要警惕。发生超敏综合征与患者个体差异有关,主要与基因型有关。


来源:中国医学论坛报整理自《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019)》、上海药讯

 

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