最新盘点：甲状腺癌的上市靶向药物（一）
相比于肺癌、肝癌、肾癌、淋巴癌这些常听说的癌种，甲状腺癌好像不太常听说，是，没错。其一，这主要是由于甲状腺癌不是我国高发癌种，具有地域及性别特征，女性发病率大于男性，是男性发病率的3倍，并且在我国浙江省沿海一带发病率最高。第二，甲状腺癌不同其他恶性癌种一样，甲状腺癌中占95%亚型的甲状腺乳头状癌，经规范化治疗，预后非常良好，5和10年生存率分别可达到97%和93%，治愈率接近85%。
甲状腺癌分子靶向治疗药物
分子靶向治疗已成为治疗晚期甲状腺癌的新方法。研究表明，RET基因、RAS基因、BRAF 基因和 VEGF 基因等与甲状腺癌发病密切相关，为分子靶向治疗奠定了基础。治疗甲状腺癌的靶向药物多为一些多靶点的替尼类药物，70%的甲状腺乳头状癌(PTC)是由 BRAF 突变、RAS 突变及RET/PTC 基因重排引起的 。
甲状腺癌最全分子靶向治疗药物如下所示。
❂ 仑伐替尼（乐卫玛®）：甲磺酸仑伐替尼是一种口服多受体酪氨酸激酶抑制剂，靶点：PDGFR-α、VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3/4、KIT、RET、VEGFR1。仑伐替尼用于治疗复发或进展性及放射性碘难治的分化型甲状腺癌，中位无进展生存期：18.3个月；客观缓解率：65%。
❂ 阿西替尼（英立达®）：阿西替尼用于RAI 难治性甲状腺癌。靶点：VEGFR1/2/3、PDGFR。
❂ 培唑帕尼（维全特®）：靶点：PDGFR-α/β、VEGFR1/2/3、ITK、CSF1R、B-raf、KIT、FGFR1/3、LCK。
❂ 索拉非尼（多吉美®）：索拉非尼是一种激酶抑制剂，能同时抑制多种存在肿瘤细胞并参与肿瘤细胞信号传导，血管生成和细胞凋亡的细胞内激酶和细胞表面激酶，靶点：VEGFR1/2/3、PDGFR-β、B-raf、KIT、RET、C-Raf、FLT3。索拉非尼用于治疗局部复发或转移性、渐进性、分化型并且难以用放射性碘治疗的甲状腺癌，中位无进展生存期：10.8个月；中位总生存期：42.8个月；中位持续缓解时间：10.2个月。
❂ 舒尼替尼（索坦®）：靶点：PDGFR-α/β、VEGFR1/2/3、CSF1R、KIT、RET、FLT3。
❂ 凡德他尼（Caprelsa ®）：于2011年11美国首批，中国还没有获批上市，目前有仿制药在研。靶点：Eph receptors、EGFR、TIE2、BRK、RET、VEGFR、SRC。凡德他尼为一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂，用于症状性或渐进性的不可切除的局部晚期或转移性的甲状腺髓样癌患者的治疗，客观缓解率：44%；中位总生存期：81.6个月。
❂ 维罗非尼（佐博伏®）：靶点：B-raf。
❂ 卡博替尼（Cometriq ®）：于2012年11月美国首批，中国还没有获批上市，目前有仿制药在研。靶点：VEGFR1/2/3、TYRO3、ROS、UFO、TIE2、c-Met/HGFR、KIT、NTRK2、RET。卡博替尼为一种多受体酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗进行性、转移性甲状腺髓样癌（MTC），中位无进展生存期：11.2个月；中位缓解持续时间：14.7个月；中位总生存期：26.6个月。
❂ 依维莫司（飞尼妥®）：靶点：mTORC2、mTORC1。
注：本文章不构成治疗建议，请以医嘱为准。
以上药物的全球在售情况我们会在下期内容奉上
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