中国「老年安全用药指南」更新!内分泌用药一览
近日,《高龄老年共病患者多重用药安全性管理专家共识》发布,以期更好地规范高龄老年共病患者临床合理用药。关于内分泌系统多重用药及药物交互作用的潜在不适当处方及管理,共识主要涉及以下内容(文末附完整版指南下载链接)。
随着年龄增加,老年人所患疾病种类相应增多,多重用药便成为临床医师棘手的问题。目前疾病的诊治指南几乎都是针对单病种,证据也主要来自于单一疾病的研究,而且较少纳入高龄老年患者或共病患者。在临床实践中,需要根据高龄共病患者的具体情况来进行综合管理,决策时要考虑药物治疗的风险及获益,尤其要关注共病多重用药的药物相互作用。
一、抗高血糖药物
1.磺脲类降糖药
(1)磺脲类药物与CYP2C9抑制剂(氟康唑、胺碘酮、氟伐他汀)和CYP2C19抑制剂(伏立康唑、奥美拉唑)等合用,可增加低血糖事件及其他不良反应风险;
(2)磺脲类与CYP2C9诱导剂(卡马西平、利福平、苯巴比妥)或CYP2C19诱导剂(苯妥英钠、利福平)合用,可使磺脲类药物代谢加快,导致高血糖。
2.ɑ-糖苷酶抑制剂
阿卡波糖与华法林合用可促进凝血酶原国际标准比值INR增高,出血风险增加。
3.格列奈类
瑞格列奈经CYP2C8和CYP3A4代谢,与氯吡格雷合用因后者显著抑制CYP2C8,可致瑞格列奈血药浓度增加5倍,造成严重低血糖。
4.二肽基肽酶Ⅳ(DPP-4)抑制剂
(1)沙格列汀经CYP3A4代谢,与其强抑制剂酮康唑、伊曲康唑、阿扎拉韦、利托那韦、克拉霉素和泰利霉素等合用,显著升高沙格列汀血药浓度,应减量使用;
(2)沙格列汀与卡马西平合用则加快其代谢,显著降低降糖效果;
(3)西格列汀经CYP3A4和CYP2C8代谢,与地高辛合用能升高地高辛血压浓度,需谨慎合用;
(4)维格列汀与ACEI合用会增加血管神经性水肿风险。
5.噻唑烷二酮类
(1)罗格列酮、吡格列酮经CYP2C8代谢,其抑制剂吉非罗齐、氯吡格雷减缓其代谢,升高血药浓度;
(2)CYP2C8 诱导剂利福平等加快药物代谢,降低疗效;
(3)与胰岛素联用,有增加水肿和心衰风险。
6.钠-葡萄糖共转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂
(1)达格列净、恩格列净、卡格列净几乎不经CYP450酶代谢,较少药物相互作用;
(2)eGFR<30ml/min/1.73m^2患者应用达格列净、卡格列净,eGFR<45ml/min/1.73m^2患者应用恩格列净,可使其血药浓度增加,应谨慎;
(3)卡格列净与利福平合用增加低血糖风险,与地高辛合用可升高地高辛浓度;
(4)伴发泌尿生殖系感染以及血容量减少的高龄患者不宜应用SGLT2 抑制剂。
二、肌肉骨骼系统
1.非甾体抗炎药
(1)非甾体抗炎药与华法林合用,因非甾体类抗炎药可取代其蛋白结合改变代谢作用,应严密监测INR值;
(2)非甾体类抗炎药与苯妥英钠合用,可能导致后者血药浓度增加;
(3)非甾体抗炎药与秋水仙碱合用,易显著增加肾功不全风险;
(4)非甾体抗炎药与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)合用,增加胃肠道出血的风险;
(5)非甾体抗炎药可降低襻利尿剂的降压和利钠作用。
2.黄嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)
(1)别嘌醇长时间与非甾体抗炎药合用,应警惕多脏器功能受损;
(2)非布司他可改变茶碱代谢,合用应谨慎;
(3)非布司他可使硫唑嘌呤、巯嘌呤血药浓度增加,导致中毒。
3.双膦酸盐
双膦酸盐类药物与华法林、苯妥英、非甾体类抗炎药、抗癌药物、类固醇激素、H2受体拮抗剂合用,可导致药物相互作用,增加药物不良反应。
下载链接:https://guide.medlive.cn/guideline/24473
以上内容摘自:国家重点研发项目(2018YFC2002400)课题组, 中国老年医学学会医养结合促进委员会.高龄老年共病患者多重用药安全性管理专家共识[J].中华保健医学杂志, 2021, 23(5): 548-554.
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