全球首款CGRP小分子偏头痛药物Ubrogepant递交上市申请

Original 1°C CPhI制药在线 2021-11-19

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2019年03月11日，Allergan plc向FDA递交Ubrogepant上市申请，适应症为偏头痛，Ubrogepant将成为全球首款CGRP小分子偏头痛药物，PDUFA日期2019年第4季度。此次上市申请是基于4项临床试验，包括注册临床试验ACHIEVE I 和 ACHIEVE II安全性和有效性数据，以及UBR-MD-04 和 3110-105-002的安全性数据。

本文关注注册临床试验ACHIEVE I 和 ACHIEVE II数据，并概述全球CGRP市场重要产品开发进展。

一． Ubrogepant重要临床试验数据概述

上文提到，Ubrogepant此次上市申请主要基于4项临床试验数据，分别为ACHIEVE I, ACHIEVE II, UBR-MD-04, 3110-105-002。下文将会重点关注ACHIEVE I, ACHIEVE II安全性、有效性数据。

ACHIEVE I（UBR-MD-01）

A Phase 3, Multicenter, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Single Attack Study to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of Oral Ubrogepant in the Acute Treatment of Migraine

ACHIEVE II（UBR-MD-02）NCT02867709

A Phase 3, Multicenter, Randomized, Double-Blind, Placebo Controlled Single Attack Study to Evaluate the Efficacy, Safety, and Tolerability of Oral Ubrogepant in the Acute Treatment of Migraine

ACHIEVE I & ACHIEVE II 临床试验数据显示：

50 mg，100 mg Ubrogepant vs 安慰剂

1. 初始剂量2h后，无疼痛患者比例为19.2% ，21.2% vs 11.8%

2. 初始剂量2h后，患者复杂症状消失比例为38.6%，37.7% vs 27.8%

3. 50 mg，100 mg Ubrogepant能够给偏头痛患者带来明显的临床获益

二．全球anti-CGRP靶点偏头痛药物概述

目前，全球处于III期至已上市anti-CGRP靶点偏头痛药物中共计7款，4款单抗，3款小分子药物。如下表：

全球anti-CGRP靶点偏头痛药物

2018年，安进/诺华、Teva、Eli Lilly开发的CGRP单抗相继获批上市，定价$6900/年，其中，安进/诺华Aimovig (erenumab) 为同类首款CGRP单克隆抗体药物，此类药物的获批上市具里程碑意义，药物开启偏头痛新一代治疗方案。

相关公司财报数据显示，Aimovig (erenumab)，AJOVY(Fremanezumab) ，Emgality (Galcanezumab) 2018年销售额分别为1.19亿美元，490万美元，300万美元。2019年销售额继续积极、快速增长，预计分别为5亿美元，2亿美元，1亿美元。

2019年，单抗药物Eptinezumab也将批准上市。Allergan plc开发的 Ubrogepant将成为全球首款口服CGRP小分子偏头痛药物，相关临床试验数据显示，Ubrogepant能够给偏头痛药物带来显著的临床收益，并具有良好的安全性和耐受性。

2019年03月13日，Biohaven宣布与FDA完成关于Rimegepant的pre-NDA会议，Biohaven开发的口服CGRP小分子拮抗剂Rimegepant将在2019年Q2向FDA递交上市申请，Rimegepant预计成为将成为全球第2款口服CGRP小分子偏头痛药物。