久违十年的肝癌新药仓伐替尼，首仿战开始！科伦率先进行BE

2009年，德国拜耳的索拉非尼（Sorafenib，商品名：多吉美）获NMPA批准，用于不能切除的肝细胞癌（HCC）的一线治疗。

2018年，日本卫材的仓伐替尼（又名乐伐替尼，Lenvatinib，研发代号E7080，商品名：乐卫玛）获NMPA批准，用于不能手术的晚期肝癌的一线治疗。

至此，索拉非尼垄断中晚期肝癌标准一线治疗的地位正式终结！久违十年的肝癌新药仓伐替尼正式登场！

2019年1月，科伦开始进行仓伐替尼仿制药的BE试验，从此拉开了该品种的首仿大战。

（资料来源于"药物临床试验登记与信息公示平台"）

仓伐替尼-为中国肝癌患者量身定制，总生存期提高近50%

2017年6月ASCO上，研究人员公布了仑伐替尼的Ⅲ期临床试验数据，其客观缓解率是索拉非尼的3倍有余（40.6% VS 12.4%），无进展生存期较索拉非尼相比提高了1倍（7.4个月VS 3.7个月），但是总生存期差别不大（13.6个月 VS 12.3个月）。

然而令人惊喜的是，仑伐替尼却能显著提高中国肝癌病人的总生存期。

2017年9月CSCO上，仑伐替尼针对中国肝癌病人的临床数据被公布，仑伐替尼组的中位总生存期高达15.0个月，而索拉非尼组只有10.2个月，足足提高了4.8个月。

（数据来源于《柳叶刀》）

发生上述疗效差异的主要原因在于仑伐替尼对于与乙肝病毒相关的肝癌疗效尤为突出，而中国90%以上的肝癌是因乙肝病毒感染引起的。可以说，仓伐替尼是为中国肝癌患者量身定制的靶向药。

仓伐替尼详细信息

获批适应症

仑伐替尼是一种能够抑制多种受体酪氨酸激酶功能的口服抑制剂，由日本卫材公司研发，能抑制VEGF受体的激酶活性和其它与病理血管增生和肿瘤生长相关的受体酪氨酸激酶，包括FGFR1、2、3、4，PDGFRα和RET。获批历程如下：

（资料来源于CFDA、FDA、EMA官网）

中国专利申报情况

卫材在中国申报了仓伐替尼的多项专利，其中大部分已获授权，也有部分仍未进入国内，专利申报情况如下：

     （资料来源于国家知识产权局官网）

除原研厂家外，其他国内企业苏州晶云、江苏恒瑞、正大天晴等在仓伐替尼新制备工艺、晶型、组合物应用上也有多项专利获得授权或处于实审阶段。

多家药企加入首仿大战

除了科伦外，目前还有北京康立生、杭州华东医药、江苏奥赛康、江苏先声、石药集团中奇制药、恒瑞医药以及江苏盛迪等药企加入首仿大战。

通过"药物临床试验登记与信息公示平台"查询，开展临床实验的企业仅检索到卫材、正大天晴和科伦这三家。其中，正大天晴开展的是针对甲状腺癌的临床。

首仿药已于孟加拉上市

2019年1月，孟加拉著名药厂Beacon发布消息，由该公司研发的乐伐替尼世界首款仿制药Lenvanix于孟加拉国问世。

肝癌又称"中国癌"

作为中国发病率最高的五种癌症之一，肝癌最致命的特点就是它在早期极难被发现及确诊！目前，在初次确诊的肝癌患者中，仅有20%的患者可以接受手术等根治性治疗，超过80%的患者一经发现就已经属于晚期，失去了彻底治愈的机会。2015年，我国预计新发肝癌患者47万人，72%为男性；肝癌已经成为了我国60岁以下男性发病率最高和死亡率最高的癌症，没有之一。

作者简介

菜菜，上海交通大学药学硕士，曾工作于科学技术情报研究所，现为药监系统从业人员，擅长解读行业法规、最新药研动态等。

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来源：CPhI制药在线

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