关注 |“抗艾”在行动，HIV整合酶抑制剂多替拉韦为何如此抢手？！

艾滋病，是由艾滋病病毒(人类免疫缺陷病毒，HIV)感染引起的疾病，又称"获得性免疫缺陷综合征( AIDS) "，多年来严重危害着人类健康。在WHO最新发布的《艾滋病毒耐药性报告 2019》（HIV drug resistance report 2019），基于艾滋病治疗中出现的广泛耐药性问题（图一），WHO建议使用艾滋病一线治疗药物多替拉韦替代目前两大主流抗艾药物依法韦仑和奈韦拉平，于此同时，包括我国在内的多国都在积极布局多替拉韦。那么，多替拉韦为何如此抢手？！让我们一起来梳理一下。

       图一 WHO各国艾滋病耐药性研究

（HIV drug resistance report 2019）

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一．多国上市，权威推荐

多替拉韦（Dolutegravir，DGT）是由葛兰素史克制药公司开发的一款用于１型艾滋病病毒（HIV-1）治疗的整合酶抑制剂，该药物在2013年8月通过美国食品药品监督管理局FAD批准，且在2013年被美国卫生与人类服务部（ＤＨＨＳ）推荐为艾滋病抗病毒一线治疗药物。同年11月，多替拉韦在加拿大获批，2014 年又相继在欧盟及日本获批。我国在2015年12月30日正式批准多替拉韦上市，通过联合其他抗反转录病毒药物，用于治疗HIV感染的成人和年满１２岁的儿童患者。

       图二 多替拉韦

目前，多替拉韦已经获得多国推荐为艾滋病一线用药，且获得WHO推荐，不愧为一款久经考验的优秀药物。

二．药效显著，安全性高

现有医疗条件尚难以让艾滋病痊愈，因此艾滋病患者常常面临着长期用药的问题，而长期的抗病毒治疗会使患者面临药物不良反应、出现耐药性等问题。因此，药效显著，安全性高的抗HIV药物对患者来说意义重大。

临床研究及多年来的使用证明，多替拉韦疗效显著，且毒性小，无基因毒性与致癌毒性。

       图三 多替拉韦用于未经治疗人群的各项随机临床试验情况

       （点击小图看大图）

从图三和图四可以看出，多替拉韦不管是用于未经治疗人群还是用于经过治疗人群的各项临床试验，均证明多替拉韦具有较高的疗效和优秀的安全性。

       图四 多替拉韦用于经过治疗人群的各项随机临床试验情况

（点击小图看大图）

三．经济

如前面所说，艾滋病患者通常面临长期用药的问题，如此便会给患者带来巨大的治疗经济压力，一款小小显著但治疗成本低的药物便成了其所渴求。

       图五 多替拉韦用于未经治疗人群的的药物经济学研究情况

（点击小图看大图）

有研究人员对多国HIV药物经济学研究报告进行分析统计（图五、图六），结果发现，几乎所有的国家，不管是未经治疗人群还是经过治疗人群，多替拉韦的治疗方案均为经济性更佳，且在多国表现为绝对优势！

       图六 多替拉韦用于经过治疗人群的药物经济学研究情况

（点击小图看大图）

小结

除以上优势外，相对于其他药物，多替拉韦还具有不易产生耐药性等优势。正是由于这些优势所在，多替拉韦才获得了WHO及世界各国青睐。当然，作为制药人，我们不能仅限于目前的乐观，因为现有药物均未能完全治愈艾滋病，且目前全球抗艾形势也非常严峻。因此，"革命尚未成功，同志仍需努力"，在抗艾路上，我们还要为之加倍努力。

参考文献：

1. HIV drug resistance report 2019：https://www.who.int/hiv/pub/drugresistance/hivdr-report-2019/en/；

2. HIV 整合酶抑制剂药物及其专利研究，2018；

3. 世卫组织推荐多替拉韦为一线首选艾滋病治疗方案，2018；

4. 多替拉韦相关用药方案用于艾滋病抗病毒治疗的临床进展与经济性研究，2019。

作者简介

觅苓，药学硕士，生物制药专业，长期从事新药研发，长期关注剖析国内外药物市场动态，擅长生物药物及小分子药物研发。

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来源：CPhI制药在线

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