专利 | 正大天晴核心专利布局分析

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  前言

2021年8月5日，正大天晴与康方生物共同宣布，双方共同开发的肿瘤免疫创新药物安尼可®（派安普利单抗注射液）正式获得国家药品监督管理局的批准，用于至少经过二线系统化疗的复发或难治性经典型霍奇金淋巴瘤成人患者的治疗。此外，正大天晴还于2021年8月12日~17日间先后向CDE提交了治疗用生物制品TQB2450注射液与TQB2928注射液的临床申请。

本文检索、整理并分析了正大天晴有效或处于审查阶段的核心专利（申请）的技术类型，同时鉴于PCT专利具有较高的专利价值，也是申请人进行海外专利申请的重要手段，笔者还对正大天晴的PCT核心专利申请进行了分析，在以期望能对正大天晴新药技术布局进行解析。

01 

   中国核心专利（申请）分析

1.1 检索方法与纳入标准

⚪数据：专利之星数据库

⚪纳入标准：

Ø申请人/专利权人区段含有“正大天晴”

Ø 分类号中含有C07与A61

Ø 保护主题为化合物、盐或晶型专利或生物制品

1.2 结果与分析

1.2.1 基础化合物专利

1.2.2 结构修饰的化合物专利

所述结构修饰是指对已知具有明确药理活性的化合物进行的结构修饰，其概念可能会与基础化合物专利有部分重叠。

1.2.3 盐或晶型专利专利

1.2.4 生物制品基础专利

02 

  PCT专利

2.1 检索方法与纳入标准

⚪检索数据库：PATENTSCOPE

⚪纳入标准：

Ø 申请人/专利权人区段含有“Tianqing”

Ø 分类号中含有C07与A61

Ø 保护主题为化合物、盐或晶型专利或生物制品

2.2 结构与分析

2.2.1 基础化合物专利

2.2.2 结构修饰的化合物专利

2.2.3 盐或晶型专利专利

2.2.4 生物制品专利

03

   各作用机制的产品的用途

根据专利的A61P类分类号，前述中各作用类别的化合物/生物制品的用途如下表所示。

作用类别	潜在用途
ACC抑制剂	用于增强或保护胰岛素活性的药物；减食欲剂；抗肥胖剂；抗高血脂药；治疗代谢疾病的药物；治疗高血糖症的药物；治疗肝脏或胆囊疾病的药物；抗肿瘤药
ALK和ROS调节剂	抗肿瘤药
ALK抑制剂	抗肿瘤药
BCL2抑制剂	抗肿瘤药
BTK抑制剂	免疫抑制剂；非中枢性止痛剂；抗肿瘤药；免疫调节剂；用于关节疾病；对白血病有特异性的药物
caspase抑制剂	治疗肝脏或胆囊疾病的药物；抗肿瘤药
cccDNA抑制剂	治疗肝脏或胆囊疾病的药物；用于DNA病毒的药物
CDK抑制剂	抗肿瘤药；对白血病有特异性的药物
c-MET抑制剂	抗肿瘤药；非中枢性止痛剂；免疫抑制剂
CRBN蛋白调控剂	抗肿瘤药
CRTH2抑制剂	抗过敏剂；鼻用剂
DPP-IV抑制剂	用于增强或保护胰岛素活性的药物；治疗高血糖症的药物；治疗代谢疾病的药物；减食欲剂；抗肥胖剂；抗肿瘤药；治疗神经系统疾病的药物；治疗免疫或过敏性疾病的药物；抗高血脂药；免疫调节剂；用于葡萄糖体内平衡的药物；解毒药
EGFR抑制剂	抗肿瘤药；对白血病有特异性的药物；非中枢性止痛剂；抗感染药；治疗免疫或过敏性疾病的药物；抗病毒剂；治疗心血管系统疾病的药物；治疗代谢疾病的药物；治疗高血糖症的药物
ERK抑制剂	抗肿瘤药
FGFR抑制剂	抗肿瘤药；治疗神经系统疾病的药物；非中枢性止痛剂；治疗免疫或过敏性疾病的药物；治疗心血管系统疾病的药物
FXR调节剂	治疗肝脏或胆囊疾病的药物；减食欲剂；抗肥胖剂；抗高血脂药；治疗高血糖症的药物；治疗局部缺血或动脉粥样硬化疾病的药物；用于尿道或泌尿道的药物；用于前列腺的药物；用于尿石病
GPR40受体调控剂	治疗高血糖症的药物
HRP5类似物	抗细菌药；抗真菌剂
IAP抑制剂	抗肿瘤药
IDO和TDO双重抑制剂	抗感染药；抗肿瘤药；治疗免疫或过敏性疾病的药物
IDO抑制剂	免疫抑制剂；免疫调节剂；抗肿瘤药；抗流感病毒或鼻病毒药；用于DNA病毒的药物；抗疱疹病毒药；用于RNA病毒的药物；抗HIV药；对白血病有特异性的药物；抗病毒剂
IL-1β分泌抑制剂	治疗神经系统疾病的药物；抗精神病药；抗癫痫药；抗惊厥药；抗帕金森病的药物；用于治疗中枢神经系统神经变性疾病的药物
JAK抑制剂	抗肿瘤药
PDE3/PDE4双重抑制剂	支气管扩张药
PI3K抑制剂	抗肿瘤药
PKB抑制剂	抗肿瘤药
RET抑制剂	抗肿瘤药；对白血病有特异性的药物
RORγ抑制剂	用于关节疾病；治疗免疫或过敏性疾病的药物；免疫调节剂；非中枢性止痛剂；治疗牛皮癣药；止喘药；治疗消化道或消化系统疾病的药物；治疗呼吸系统疾病的药物；治疗神经系统疾病的药物
SGLT2抑制剂	治疗高血糖症的药物；治疗局部缺血或动脉粥样硬化疾病的药物；治疗神经系统疾病的药物；用于肾脏的药物；治疗伤口、溃疡、烧伤、疤痕、疙瘩等的药物；用于增强或保护胰岛素活性的药物；抗高血脂药；减食欲剂；抗肥胖剂；治疗代谢疾病的药物；抗高血压药
Syk抑制剂	抗肿瘤药；非中枢性止痛剂
TLR7激动剂	抗肿瘤药；抗病毒剂；用于RNA病毒的药物；用于DNA病毒的药物
TLR8激动剂	抗感染药；抗HIV药；用于DNA病毒的药物；用于RNA病毒的药物；抗病毒剂
TRK激酶抑制剂	非中枢性止痛剂；抗肿瘤药
VGFR抑制剂	抗肿瘤药
Xa因子抑制剂	非中枢性止痛剂；治疗局部缺血或动脉粥样硬化疾病的药物；治疗呼吸系统疾病的药物；抗血栓形成剂；抗凝血药；血小板凝聚抑制剂
蛋白激酶抑制剂	抗肿瘤药；对白血病有特异性的药物；非中枢性止痛剂；治疗神经系统疾病的药物；抗偏头痛药；影响肌收缩的药剂；治疗局部缺血或动脉粥样硬化疾病的药物；抗血栓形成剂；抗凝血药；血小板凝聚抑制剂；用于治疗中枢神经系统神经变性疾病的药物；抗帕金森病的药物；治疗牛皮癣药；用于关节疾病；治疗消化道或消化系统疾病的药物；免疫调节剂；免疫抑制剂；治疗高血糖症的药物；用于肾脏的药物；用于前列腺的药物；减食欲剂；抗肥胖剂；抗细菌药；治疗肝脏或胆囊疾病的药物；抗流感病毒或鼻病毒药；治疗血液或细胞外液疾病的药物；治疗呼吸系统疾病的药物；治疗肌肉或神经肌肉系统疾病的药物；用于外周神经病的药物
蛋白酶体抑制剂	抗肿瘤药
蛋白酶抑制剂类抗丙肝药	用于RNA病毒的药物
对异柠檬酸脱氢酶2抑制剂	抗肿瘤药；对白血病有特异性的药物
核苷类似物	用于RNA病毒的药物；用于DNA病毒的药物；治疗肝脏或胆囊疾病的药物
抗菌肽	抗细菌药；抗真菌剂
酪氨酸激酶抑制剂	抗肿瘤药；对白血病有特异性的药物
微管蛋白抑制剂	抗肿瘤药；用于泌乳疾病的药物；治疗消化道或消化系统疾病的药物
未明确靶点	抗肿瘤药
衣壳蛋白装配抑制剂	用于DNA病毒的药物；治疗肝脏或胆囊疾病的药物
雄激素受体拮抗剂	抗肿瘤药；治疗骨骼疾病的药物
溴区结构域蛋白抑制剂	抗肿瘤药；对白血病有特异性的药物
衣壳蛋白装配抑制剂	抗病毒剂
异柠檬酸脱氢酶1抑制剂	抗肿瘤药
Abemaciclib（氘代）	抗肿瘤药；对白血病有特异性的药物
Brigatinib（氘代）	抗肿瘤药
Exendin4	治疗高血糖症的药物
SGLT2抑制剂（氘代）	治疗高血糖症的药物；治疗局部缺血或动脉粥样硬化疾病的药物；治疗神经系统疾病的药物；用于肾脏的药物；用于增强或保护胰岛素活性的药物；减食欲剂；抗肥胖剂；抗高血脂药；抗高血压药
阿片受体调控剂	中枢作用的止痛药
蛋白酶抑制剂（氘代）	用于RNA病毒的药物；治疗肝脏或胆囊疾病的药物
恩替卡韦	用于DNA病毒的药物
甘草次酸	治疗肝脏或胆囊疾病的药物；用于RNA病毒的药物；非中枢性止痛剂
核苷衍生物	用于RNA病毒的药物
克唑替尼	对转移瘤有特异性的药物；抗肿瘤药；治疗呼吸系统疾病的药物
喹啉衍生物（氘代）	抗肿瘤药
两性霉素B甲酯肽衍生物	抗真菌剂
两性霉素B肽	抗真菌剂；抗细菌药
落新妇苷	用于关节疾病；非中枢性止痛剂；治疗高血糖症的药物；治疗肝脏或胆囊疾病的药物
特立帕肽	用于骨质疏松症
替诺福韦	抗HIV药；用于DNA病毒的药物；治疗肝脏或胆囊疾病的药物；抗病毒剂
喜树碱	抗肿瘤药
香叶木苷衍生物	抗血栓形成剂；抗凝血药；血小板凝聚抑制剂；治疗心血管系统疾病的药物；血管保护药；治疗痔疮药；治疗曲张的药物；毛细血管稳定剂；治疗局部缺血或动脉粥样硬化疾病的药物；眼用药剂
CKD抑制剂	抗肿瘤药
cMet激酶抑制剂	抗肿瘤药；非中枢性止痛剂；免疫抑制剂
CRTH2受体调控剂	抗过敏剂；鼻用剂
DPP-Ⅳ抑制剂	治疗高血糖症的药物
FXR激动剂	治疗肝脏或胆囊疾病的药物；减食欲剂；抗肥胖剂；抗高血脂药；治疗高血糖症的药物；治疗局部缺血或动脉粥样硬化疾病的药物；用于尿道或泌尿道的药物
MEK抑制剂	抗肿瘤药；非中枢性止痛剂
VGFR抑制剂	对白血病有特异性的药物；眼用药剂
安罗替尼	抗肿瘤药
比阿培南	抗细菌药
达沙替尼	抗肿瘤药；对白血病有特异性的药物
恩替卡韦	抗病毒剂；治疗肝脏或胆囊疾病的药物
甘草酸	治疗肝脏或胆囊疾病的药物；抗病毒剂
吉美嘧啶	抗肿瘤药
甲磺酸沙芬酰胺	抗帕金森病的药物
间苯二酚类衍生物	抗肿瘤药
卡巴他赛丙酮合物	抗肿瘤药
卡巴他赛乙酸合物	抗肿瘤药；用于前列腺的药物
卡博替尼·0.5苹果酸盐	抗肿瘤药
卡非佐米马来酸盐	抗肿瘤药
来那度胺	抗肿瘤药
雷迪帕韦	用于RNA病毒的药物
氯法拉滨	抗肿瘤药
尼达尼布二乙磺酸盐	抗肿瘤药；治疗免疫或过敏性疾病的药物；治疗呼吸系统疾病的药物
匹伏阿德福韦	用于RNA病毒的药物；治疗肝脏或胆囊疾病的药物；抗病毒剂
普拉格雷氢溴酸盐	抗血栓形成剂；抗凝血药；血小板凝聚抑制剂
普拉曲沙	抗肿瘤药
噻托溴铵	止喘药；治疗呼吸系统疾病的药物
沙库巴曲·缬沙坦	抗高血压药；影响肌收缩的药剂；治疗局部缺血或动脉粥样硬化疾病的药物；治疗心血管系统疾病的药物；抗心率失常药；用于肾脏的药物；抗偏头痛药；抗青光眼剂或缩瞳药；用于外周神经病的药物；血管保护药；治疗痔疮药；治疗曲张的药物；毛细血管稳定剂；用于治疗中枢神经系统神经变性疾病的药物；治疗皮肤疾病的药物；用于降低、阻断或拮抗盐皮质类固醇活性的药物
泰诺福韦双特戊酯富马酸盐	抗病毒剂；抗HIV药；用于DNA病毒的药物
替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐	用于DNA病毒的药物；抗HIV药
盐酸伊达比星一水合物	抗肿瘤药
异柠檬酸脱氢酶2突变体调控剂	抗肿瘤药
PD1和TGFβ的双功能蛋白	抗肿瘤药；对白血病有特异性的药物
抗PD-1抗体	免疫调节剂；抗肿瘤药；抗病毒剂；抗真菌剂；抗细菌药；对白血病有特异性的药物
三特异性抗原结合构建体	抗肿瘤药
双特异性抗CD3xCD20多肽复合物	抗肿瘤药；对白血病有特异性的药物

04

   总结

就国内处于审中的专利申请与有效专利而言，正大天晴具有一定的化合物、晶型与生物制品专利（申请）储备，涵盖了多种作用机制与潜在用途。特别值得注意的是，正大天晴多件氘代结构修饰的化合物专利获得了授权，是“常规方法获得意料不到的效果从而具备创造性”的成功典范。

与普通的国内申请相比，以PCT（Patent Cooperation Treaty，即《专利合作条约》）的形式提出的国际申请具有较高的投入成本，申请人往往从盈利的角度考虑专利布局和权利要求的保护范围，因而具有较高的技术可信度和专利布局地位，并具有较高的专利价值度，能够反映出企业的重点研发方向和行业发展的趋势。本文对正大天晴的PCT专利申请分析结果发现，正大天晴对多种作用类别的化合物、晶型与生物制品均进行了PCT专利申请，体现了其海外布局的计划与行动。

最后，由于笔者精力与能力的限制，本文在专利检索与分析方面难免存在诸多不足，还请读者朋友体谅并斧正。

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来源：药渡网

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