超20亿美元！辉瑞与Arvinas合作打造乳腺癌蛋白降解疗法丨医麦猛爆料

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2021年7月23日/医麦客新闻 eMedClub PR News/--2021年7月22日，辉瑞与Arvinas达成一项金额高达20.5亿美元的合作协议，以引进后者PROTAC项目ARV-471的50%全球权益，辉瑞支付6.5亿美元预付款，3.5亿美元的股权投资以及14亿美元里程碑金额。

Arvinas由PROTAC先驱Craig Crews教授创办，ARV-471是一款潜在best-in-class靶向雌激素受体（ER）的蛋白降解剂， 目前正在进行II期剂量扩展临床试验，用于治疗雌激素受体（ER）阳性/人表皮生长因子受体2（HER2）阴性（ER+/HER2-）的局部晚期或转移性乳腺癌患者。

ARV-471结构（来源：AACR）

I期临床研究中期分析结果表明，ARV-471能够显著降低患者肿瘤组织中的ER表达水平，平均将ER水平降低62%，最多降低接近90%。并且，ARV-471对野生型ER和ESR1突变体均表现出降解效果。

在14例可分析抗癌活性患者中，1例患者达到确认的部分缓解，肿瘤病灶缩小51%。两例患者达到未确认的部分缓解，还有1例患者疾病稳定并且病灶缩小50%以上。

参考资料：

1.医药魔方Pro《20.5亿美元！辉瑞获得PROTAC蛋白降解剂ARV-471全球权益》

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