研发动态丨捷思英达：MEK抑制剂E6201联合疗法在美启动1期临床，治疗黑色素瘤脑转移
据悉，E6201在BRAF V600突变恶性实体瘤伴脑转和脑神经胶质瘤等适应症具有很大临床开发潜力。
捷思英达是一家聚焦肿瘤精准治疗的新药研发企业，公司以临床需求和最新转化医学研究成果为驱动，致力于原创新药研发。公司CEO张劲涛博士曾经是美迪西共同创始人和CEO，资深的公司高管团队在职业生涯中已经开发成功27款中美上市新药。公司和国内外最权威的临床医生和研究机构合作，开展国际前沿水平的转化医学研究和临床研究，主要临床开发方向包括RAS基因突变的抗癌新药研发；克服EGFR抑制剂和KRAS抑制剂等靶向药的耐药研究；合成致死和药物联用策略研究。捷思英达目前有三个产品进入或者即将进入临床2期研究阶段。（相关阅读：研发动态 | 捷思英达：Aurora A激酶抑制剂VIC-1911与奥希替尼的联用中国临床1期完成首例受试者给药）
E6201是一种ATP竞争性MEK1抑制剂。临床前研究显示：E6201在BRAF V600突变黑色素瘤细胞系中表现出较好的药效活性，并具备出色的大脑分布特征和血脑屏障转运体的最小CNS流出。在之前完成的临床1期试验中（NCT00794781），E6201在转移性黑色素瘤患者中呈现出活性，包括两名脑转移患者，其中一名患者保持了持续超过10年出色的持久反应。
美国每年约有47,000例转移性黑色素瘤新病例，约有10,000例死亡。这些患者中超过15,000名发生脑转移。脑转移患者的中位总生存期为四个月。大约50%的黑色素瘤患者具有BRAF或MEK基因突变，可用的治疗选择有限。靶向治疗和免疫检查点抑制剂提高了转移性黑色素瘤脑转移患者的总生存期。然而，药效持续时间很短，需要能够有效穿透血脑屏障（BBB）的新药物。
“E6201是一种强效的MEK1抑制剂。在我们之前的临床1期研究中，黑色素瘤脑转移患者使E6201单一疗法时出现了非常好的疗效反应。通过使用一种具有出色脑渗透和滞留能力的靶向药物来对抗BRAF或MEK突变的黑色素瘤中枢神经系统转移，我们希望与达拉非尼联合使用比目前可用的靶向药物和免疫疗法更有效”，公司首席开发官Linda Paradiso博士说，“我们致力于使用创新方法为患有破坏性转移性脑黑色素瘤的患者提供突破性疗法。”
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