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上市企业丨康宁杰瑞创新双特异性抗体偶联药物JSKN016临床试验申请获受理
JSKN016为靶向HER3与TROP2的双特异性抗体偶联药物(ADC),由康宁杰瑞利用特有的糖定点偶联平台自主研发。JSKN016可诱导TROP2或者HER3阳性的肿瘤细胞死亡,同时释放的细胞毒性药物穿透细胞膜进入到抗原阴性的肿瘤细胞中发挥旁观者效应,从而有效抑制肿瘤细胞生长。
JSKN016可同时靶向HER3(Human epidermal growth factor receptor 3,人表皮生长因子受体3)和TROP2(Trophoblast cell surface antigen 2,人滋养细胞表面抗原2)。JSKN016与肿瘤细胞表面TROP2或者HER3结合后,通过靶点介导的内吞作用进入到溶酶体中,释放出具有细胞毒性的拓扑异构酶I抑制剂 (TOPIi),进而诱导肿瘤细胞死亡,此外该抑制剂还可以穿透细胞膜进入到抗原阴性的肿瘤细胞中发挥旁观者效应。两者的叠加作用可以有效抑制肿瘤细胞的生长。
据悉,此次临床研究将评估JSKN016在中国晚期恶性实体瘤受试者中的安全性、耐受性、药代动力学/药效学以及抗肿瘤活性。
▌文章来源:康宁杰瑞
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