最新！默沙东重点领域专利布局分析
来源：药渡
撰文：哲武子卿 编辑：维他命
随着各MNC继续披露各自的2024年上半年年报，其在报告期内的各种业绩也相继浮出水面。最新的企业专利布局信息，虽然大部分年报/半年报/季报均未予以详细披露，但也值得关注与分析，因为其往往能反映出MNC最前沿的研发动态与方向，从而为研发决策提供最及时的洞见，而且MNC的专利布局策略也可以被国内企业所借鉴。
本文首先分析了默沙东公司申请且在2024年上半年公开的PCT专利中涉及的靶点与技术方案，以洞察其最新的研发动态与方向；随后分析了所述靶点相关的较新的专利布局（2021年及以后公开的PCT专利），从而了解其研发重点与专利布局策略。
相关系列文章：
方 法
*注：a仅根据权利要求1判断各专利的发明主题类型，某专利的其他权利要求可能会覆盖本文未涉及的发明主题类型，比如“分子结构专利”通常还会对制备方法、组合物、用途等发明主题提出权利要求；“单药用途专利”也可能会在从属权利要求中覆盖联合用药的发明主题等。
结 果
小分子治疗性化合物相关专利
A类专利（如表2.1.1-A所示）
表2.1.1-A
（2）B类专利（如表2.1.1-B所示）
表2.1.1-B
（1）A类专利（如表2.1.2-A所示）
表2.1.2-A
（2）B类专利（如表2.1.2-B所示）
表2.1.2-B
（1）A类专利（如表2.1.3-A所示）
（2）B类专利（如表2.1.3-B所示）
（1）A类专利（无）
（2）B类专利（如表2.1.4-B所示）
表2.1.4-B
（1）A类专利（如表2.1.5-A所示）
（2）B类专利（如表2.1.5-B所示）
表2.1.5-B
（1）A类专利（如表2.1.6-A所示）
表2.1.6-A
（2）B类专利（如表2.1.6-B所示）
表2.1.6-B
大分子治疗性化合物相关专利
（1）A类专利（如表2.2.1-A所示）
（2）B类专利（如表2.2.1-B所示）
（1）A类专利（如表2.2.2-A所示）
（2）B类专利（如表2.2.2-B所示）
表2.2.2-B
（1）A类专利（如表2.2.3-A所示）
（2）B类专利（如表2.2.3-B所示）
（1）A类专利（如表2.2.4-A所示）
表2.2.4-A
*注：a 以玻璃酸酶或其变体为递送材料。
（2）B类专利（如表2.2.4-B所示）
表2.2.4-B
*注：a 以玻璃酸酶或其变体为递送材料。
（1）A类专利（如表2.2.5-A所示）
表2.2.5-A
（2）B类专利（无）
非治疗用化合物相关专利（节选）
表2.3
总 结
表3-1
如表3-1所示，
本文所述的A类及B类专利均以治疗用小分子化合物为最常见的主题化合物；
就治疗用小分子化合物而言：
A类及B类均以分子结构为最常见的发明主题，提示默沙东持续性地努力寻找新的先导化合物；
A类专利涉及但未公开于默沙东最新的PIPELINE公告中的作用机制/结构类型包括：TNF受体1拮抗剂、NaV1.x阻断剂、蛋白酶抑制剂、NLRP3抑制剂、PTPN1/2抑制剂、Adenosine受体拮抗剂、Orexin受体激动剂、TLR7或TL7/8激动剂、HSET抑制剂、DGAT2抑制剂、KV3抑制剂、Topoisomerase-1抑制剂、PI4K抑制剂、β-内酰胺酶抑制剂、DPPⅣ抑制剂、Oxazolidinone类抗菌剂；
就治疗用大分子化合物而言：
A类及B类专利以联合用药为最常见的发明主题，且主要围绕PD-1抗体帕博利珠单抗展开，与联合用药在大分子相关临床试验（尤其是抗肿瘤临床试验）中的重要地位相一致；
A类专利涉及但未公开于默沙东最新的PIPELINE公告中的作用机制/结构类型包括：胰岛素类似物、抗冠状病毒的抗体、结合CEACAM5的蛋白、抗191P4D12（Netctin-4）的ADC、抗MSLN×CD137的抗体、抗ILTx的抗体；
表3-1所示的专利发明主题分布反映了PIPELINE中已有作用机制/结构类型在研化合物的最新研发方向，尤其是包含PD-1抗体帕博利珠单抗的三联疗法专利布局。
写在文末
需要指出的是，由于默沙东只公开了Ⅱ期及更高研发状态下在研化合物的作用机制，因此上述新作用机制亦可能包括在其Ⅰ期临床试验项目中。
由于主客观条件的限制，本文在数据全面性与精确性方面抑或存在诸多不足，还望广大读者朋友不吝指正、补充。
*声明：本文仅是介绍医药疾病领域研究进展或简述研究概况或分享医药相关讯息，并非也不会进行治疗或诊断方案推荐，也不对相关投资构成任何建议。内容如有疏漏，欢迎沟通指出！
生物制药企业裁员阴霾持续 | 8月汇总
2024 Q2全球肿瘤药销售额TOP10