原料药价暴涨 58 倍的扑尔敏，并不是儿童首选抗组胺药
近日，一则行业新闻吸引了医药界同行目光：
某药企负责人表示，近一个月来，扑尔敏（补充：马来酸氯苯那敏）从每千克 400 元涨到 23300 元，涨了 58 倍，一年的原料成本至少增加 180 万元。
来源：中新网 [1]
氯苯那敏作为抗组胺药中的代表药物，广泛用于普通感冒、变应性鼻炎的治疗。
但是，儿童感冒过敏，首选药真的是它吗？
抗组胺药物主要是组胺 H1 受体拮抗药，是目前应用最广泛的非特异性抗变态反应药，一般将其分为第一代和第二代。
它能与组胺竞争效应细胞上的组胺 H1 受体，使组胺不能同 H1 受体结合，从而抑制其引起过敏反应的作用。
（点击图片查看大图）
1. 不同疾病，选择不同
（1）普通感冒：首选第一代抗组胺药 [2]
抗组胺药物通过阻断组胺受体抑制小血管扩张，降低血管通透性，有助于消除或减轻普通感冒患者的打喷嚏和流涕等症状。
第一代抗组胺药：具有穿过血脑屏障、渗透入中枢神经细胞与组胺受体结合的能力，因其具有一定程度的抗胆碱作用，有助于减少分泌物、减轻咳嗽症状，因此推荐其为普通感冒的首选药物。如，马来酸氯苯那敏、苯海拉明等，
第二代抗组胺药：尽管具有非嗜睡、非镇静的优点，但因其无抗胆碱作用，故不能镇咳。
（2）变应性鼻炎：不推荐使用第一代抗组胺药 [3]
国内外专家制订的多项变应性鼻炎诊疗指南均将口服 H1 抗组胺药定位为治疗变应性鼻炎的首选用药或一线用药。
但由于第一代口服 H1 抗组胺药（如氯苯那敏等）具有较强的中枢抑制和抗胆碱能作用，在有条件使用第二代 H1 抗组胺药的情况下，出于安全和临床疗效的考虑，不推荐使用第一代 H1 抗组胺药。
（3）联合用药：单纯第二代抗组胺治疗无效时，可以选择联合使用第一代抗组胺药物。
研究发现，H1 和 H2 抗组胺药物主要通过相互竞争肝脏药物代谢酶 CYP3A4，提高抗组胺药物在血中的浓度，从而提高疗效，并非通过协同拮抗 H1 和 H2 受体而起作用，因此不依赖肝脏代谢的 H1 受体拮抗剂（如左西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定等），与 H2 受体拮抗剂联用无法有效提高临床疗效。
2. 儿童抗组胺药，选择应谨慎
儿童用药应选择合适的剂型，如糖浆、口服溶液等，并注意年龄限制。药物反应个体差异较大，剂量品种应尽量个体化。
第一代抗组胺药：因其较强的镇静作用，受体选择性差等缺点，目前不推荐用于儿童首选。
第二代抗组胺药物：因其具有亲脂性低、镇静作用小、几乎无抗胆碱作用的优点，而成为儿童用药的首选。
多数第二代抗组胺药药品说明书提示只能用于 ≥ 2 岁儿童。
《抗组胺药在皮肤科应用专家共识》[4] 指出：
1～2 岁幼儿应用氯雷他定糖浆，> 6 个月幼儿使用西替利嗪及氯雷他定是安全的。< 6 个月婴儿则缺乏循证医学证据 [5]。
《口服 H1 抗组胺药治疗变应性鼻炎 2018 广州共识》[5] ：
对于第二代口服 H1 抗组胺药在儿童变应性鼻炎患者的推荐用药剂量如下。
（点击图片查看大图）
笔者小结
1. 抗组胺药有两代，第二代较第一代安全性佳；
2. 根据不同适应证及病理生理特征，选择合适的抗组胺药物；
3. 儿童推荐使用第二代抗组胺药物，并选择合适的剂型和剂量，注意说明书年龄限制。
特别铭谢本文审稿专家：南京市胸科医院孙思庆 副主任医师
马来酸氯苯那敏儿童用量是多少？点击阅读原文，看同行经验分享
好文推荐
编辑：干舒蕾
投稿及转载：gansl@dxy.cn
题图：Shutterstock
参考文献：
[1] http://www.chinanews.com/sh/2018/08-07/8591535.shtml
[2] 中国医师协会呼吸医师分会. 普通感冒规范诊治的专家共识 [J]. 中华内科杂志, 2012, 51(4):330-333.
[3] 李华斌, 王向东, 王洪田, 等. 口服 H1 抗组胺药治疗变应性鼻炎 2018 广州共识 [J]. 中国眼耳鼻喉科杂志, 2018, 18(3):149-156.
[4] 中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会环境与职业性皮肤病学组. 抗组胺药在皮肤科应用专家共识 [J]. 中华皮肤科杂志, 2017, 50(6).
[5] 中华医学会变态反应学分会儿童过敏和哮喘学组，中华医学会儿科学分会呼吸学组哮喘协作组 . 抗组胺 H1 受体药在儿童常见过敏性疾病中应用的专家共识 [J]. 中国实用儿科杂志, 2018(3).
马来酸氯苯那敏儿童用量是多少？