常见五种利尿剂之临床妙用
利尿药是一类作用于肾脏,增加 Na+,Cl- 等离子及水分的排出,产生利尿作用的药物。
临床应用利尿药主要治疗心、肾、肝脏疾病所引起的水肿,也用于高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症等非水肿性疾病的治疗。
袢利尿药,又称高效能利尿药,主要作用于髓袢升支粗段,通过袢利尿药抑制 Na+-K+-2Cl- 同向转运,影响尿液稀释和浓缩过程而发挥强大的利尿作用。
经典的袢利尿药呋塞米(速尿),属于高效利尿药。
在临床上常用于急性肺水肿、脑水肿、严重水肿、高钙血症和心衰患者的治疗,及用于其它利尿药无效的严重病例。
其与血浆蛋白结合率为 91%-97%,几乎均与白蛋白结合。这种结合形式使得呋塞米到达肾脏近端小管并分泌到管腔内,才能到达它的作用靶点。
呋塞米利尿作用强大、迅速,存在明显的剂量-效应关系:随着剂量加大,利尿效果明显增强。
而且在增加肾小管液流量的同时并不会造成肾小球滤过率下降。
静脉注射后 2~5 分钟尿量开始增多,0.5~1.5 小时后尿量达到高峰,药效可持续 4~6 小时。
静脉使用 1 天的用量最高可达 120 mg,一般多与甘露醇合用,可增强相互间的降颅压作用。
由于不明显增加心脏负荷,对有心功能不全的患者可酌情使用。
因其利尿作用迅速、强大,应用中要特别注意防止过度利尿引起水电解质紊乱。
噻嗪类利尿药,又称中效能利尿药,主要作用于远曲小管,通过抑制 Na+-Cl- 同向转运,影响尿液稀释过程而发挥中等的利尿作用。
氢氯噻嗪是噻嗪型利尿药,最主要的作用机制是在肾小管减少尿液中钠重吸收,这样使得尿中的渗透压高,排出体外,利尿作用中等。
临床常用于各种原因引起的水肿、高血压、尿崩症。
氢氯噻嗪利尿作用和降压作用温和、持久,属于基础降压药,降压过程平稳,能增强其他降压药物的作用。
多制成复方降压药物如赖诺普利氢氯噻嗪、替米沙坦氢氯噻嗪等复方降压药用于治疗高血压。
但需要注意长期大量应用会导致水、电解质平衡紊乱,高尿酸血症、代谢性障碍等。
保钾利尿药,又称低效能利尿药。主要作用于集合管和末段远曲小管,利尿作用弱。
主要代表药为螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利。
保钾利尿药有两种作用机制,螺内酯拮抗醛固酮的作用,氨苯蝶啶和阿米洛利抑制上皮细胞 Na+ 通道。
螺内酯是人工合成的醛固酮拮抗剂,又称安体舒通,作用于肾脏远曲小管和集合管,属排钠保钾利尿剂,具有利尿、降压作用。
常用于肝硬化腹水、高血压、慢性心力衰竭患者,还能够辅助治疗高血压、诊断和治疗原发性醛固酮增多症以及预防低钾血症等。
螺内酯为低效利尿药,起效慢、作用久。利尿作用依赖于体内醛固酮水平。适合伴有醛固酮增多的顽固性水肿。
与噻嗪类、袢利尿剂合用减少 K+ 排泄,增强利尿效果。
久用可引起高血钾,有性激素样副作用,可引起男性乳房发育和性功能障碍,妇女月经不调和多毛症等。
渗透性利尿药通过提高血浆及原尿渗透压,稀释血液,增加肾小球滤过,减少肾小管重吸收而发挥利尿作用。
渗透性利尿药,又称脱水药,主要作用于髓袢及肾小管其他部位。主要代表药为甘露醇。
其作用强、排泄快,绝大多数情况下是治疗急性脑水肿的首选药物。
使用时注意快速给药,250 ml 一般应在半小时左右输入,每 6 小时重复 1 次,急症情况下可加大剂量,最大剂量可达 2 g/kg。
但是其存在反弹现象且长期大量使用可造成低钠血症和血尿,故其使用时间一般推荐≤5 天,不宜长期使用。
且急性或慢性肾功能衰竭的患者禁用。
碳酸酐酶抑制剂通过抑制碳酸酐酶活性,进而减少 H+-Na+ 交换及 HCO3- 的重吸收,发挥较弱的利尿作用。
主要作用于近曲小管,利尿作用弱,主要代表药为乙酰唑胺。
来源于:临床用药
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