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一文读懂:常用口服降糖药的服药时间

HAOYISHENG 2021-06-05


HAOYISHENG导语

临床工作中,经常会被问到降糖药什么时候吃,下面的内容可能对你有所帮助。


口服降糖药大致分为:双胍类,促胰岛素分泌剂,α糖苷酶抑制剂,胰岛素增敏剂,DPP-4抑制剂,SGLT-2抑制剂 

   


一、双胍类


  

【代表药物】


二甲双胍。二甲双胍实在是太优秀了,目前一个药便自成一体。

   

【作用机理】

   

不影响胰岛素的分泌,对正常人没有作用,对2型糖尿病人降血糖作用明显,不引起低血糖。是糖尿病治疗的基石和首选用药。

   

1、促进肌肉、脂肪等外周组织摄取葡萄糖;

   

2、抑制蛋白质、脂肪转化成葡萄糖(糖异生);


3、抑制肝脏内的肝糖原输出的血液中;


4、延迟葡萄糖在肠道内的吸收;

   

5、增加胰岛素受体的敏感性,减低胰岛素抵抗。

   

【服药时间】


胃肠道副作用大,所以要随餐服用,或者餐后服用。

   


二、促胰岛素分泌剂


   

(一)磺脲类

   

【代表药物】

   

第一代已被淘汰;

   

第二代:格列吡嗪(美吡达),格列齐特(达美康),格列本脲(优降糖),格列喹酮(糖适平等);

   

第三代:格列美脲(亚莫利)。

   

【作用机理】

   

1、促进胰岛素分泌;


2、增强胰岛素与其受体结合。

   

起效较慢,起效时间为服药后30分钟;作用维持时间长,特别容易发生低血糖。


【服药时间】


第二代药物饭前30分钟服药;第三代药物是长效药,每天一次用药,早餐时或第一次主餐时服药。


(二)格列奈类


【代表药物】


瑞格列奈(诺和龙),那格列奈(唐力),米格列奈

   

【作用机理】


促进胰岛素分泌,起效快,维持时间短,被称为餐时血糖调节剂,主要用于降低餐后血糖。低血糖发生率低。


【服药时间】


餐前15分钟内服药,一般掌握餐前1分钟服药。



三、DPP-4抑制剂(列汀类降糖药)


   

【代表药物】


西格列汀(捷诺维)、维格列汀(佳维乐)、沙格列汀(安立泽)、阿格列汀(尼欣那)和利格列汀(欧唐宁),是一类新上市的降糖药,号称"五朵金花"。

   

【作用机理】


进食后肠道分泌一种激素叫肠促胰素,肠促胰素可以促进胰岛素的分泌,但肠促胰素很快被一种酶叫DPP-4分解掉而失效。本类药物抑制DPP-4的活性,增加肠促胰素刺激胰岛素的活性而达到降糖目的。

   

【服药时间】


除维格列汀(佳维乐)早晚各给药一次之外,其他"四朵金花"均是每日清晨给药一次,服药时间不受进餐影响。

   


四、α-糖苷酶抑制剂


   

【代表药物】


阿卡波糖(拜糖平)、伏格列波糖(倍欣)

   

【作用机理】


大米、小麦等食物中的碳水化合物(也称作糖)是多糖,食入后在肠道内必须分解成葡萄糖才能被吸收,α-糖苷酶(淀粉酶、麦芽糖酶、蔗糖酶等)参与了食物的分解。α-糖苷酶抑制剂通过抑制α-糖苷酶的活性,使多糖无法分解吸收而降低餐后血糖。单独使用不引起低血糖。

   

【服药时间】


必须随餐服用,否则没有作用,一般建议吃第一口饭时服药。

   


五、胰岛素增敏剂



【代表药物】


罗格列酮(文迪雅)、吡格列酮(艾可拓)。

   

【作用机理】


增强胰岛素受体对胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗。有心衰的风险,尤其是文迪雅更明显,而且二甲双胍也有胰岛素的增敏作用,完全可以取代之。所以,本类药的使用率逐渐下降。


【服药时间】


长效药,每日一次服药即可,早餐前1分钟服药效果最好。



六、SGLT-2抑制剂(列净类)



【代表药物】


达格列净(安达唐)、恩格列净和坎格列净。

   

【作用机理】


钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂,是最新的一类降糖药,刚进入中国市场。本类药不同于以上所有的降糖药,既对胰岛素的分泌、胰岛素受体的敏感性没有作用,又对糖的吸收、存储、利用没有影响。而是作用于肾脏,通过促进糖从尿液的排泄来降低血糖。对正常人没有作用。

   

正常情况下,血液中的少量的糖通过肾小球滤过,然后肾小管又回吸收,所以尿中没有糖。本类药可以抑制肾小管对葡萄糖的回吸收,加速糖从尿中的排泄。降糖作用非常显著,而且不发生低血糖,且有利尿、降压、减重和心血管保护作用。

   

【服药时间】


长效药,每天早晨服用一次,不受进食的影响。



总结:


   

1、餐前半小时服用者:第二代磺脲类降糖药;

   

2、餐前1分钟服药者:格列奈类降糖药;

   

3、随餐服用者:α-糖苷酶抑制剂,二甲双胍;


4、每日一次服用者:第三代磺脲类降糖药,DPP-4抑制剂(维格列汀服用2次),胰岛素增敏剂,SGLT-2抑制剂。一般早晨服用。


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抗高血压药


人的血压在1天24小时中,9:00~11:00时、16:00~18:00时最高,从18:00时起开始缓慢下降,至次日凌晨2:00~3:00时最低。所以出血性中风多发生于白天,而缺血性中风多发生于夜间。


轻度高血压患者切忌在晚上入睡前服药,中重度高血压患者也只能服白天量的三分之一,这是因为夜间为生理性低血压服药使血压降低,从而导致脑动脉供血不足,在脑动脉硬化的基础上形成脑血栓。


1天服用1次的降压药(包括控缓释制剂)多在7:00时给药。


1天服用2次的降压药,以上午7:00时和下午14:00时两次服药为宜,使药物作用达峰时间正好与血压自然波动的两个高峰期吻合。


α—受体阻滞剂(如特拉唑嗪、多沙唑嗪)因会引起体位性低血压,故常在睡前给药。


抗心绞痛药


心绞痛发作的昼夜节律高峰为上午6:00~12:00时,而治疗心绞痛药物的疗效也存在昼夜节律性。


钙拮抗剂、硝酸酯类、β受体阻滞剂在上午使用,可明显扩张冠状动脉,改善心肌缺血,下午服用的作用强度不如前者。所以心绞痛患者最好早晨醒来时马上服用抗心绞痛药。由于氨氯地平、赖诺普利起效平缓,其血药达峰时间分别需6-12h和7h,若在临睡前给药,可使血药峰值出现在清晨。


强心苷类药


心力衰竭患者对洋地黄、地高辛和毛花甙C等强心苷类药物的敏感性以凌晨4∶00时左右最高。此时用药效果比其他时间给药增强40倍。若按常规剂量使用极易中毒,所以这个时间给予强心苷类药物一定要考虑药物的剂量和毒副反应。


地高辛于8:00~10:00时服用,血峰浓度稍低,但生物利用度和效应最大;14:00~16:00时服用,血峰浓度高而生物用度低,所以上午服用地高辛不但能增加疗效,而且能减低其毒性作用。


他汀类药


该类药物通过抑制羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶,而阻碍肝内胆固醇的合成,同时还可增强肝细胞膜低密度脂蛋白受体的表达,使血清胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇浓度降低。


由于胆固醇主要在夜间合成,所以晚上给药比白天给药更有效。如:辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀钙等,采用晚间顿服比每日3次服药效果更好。


糖皮质激素类药


人体激素分泌呈昼夜节律性变化,分泌的峰值在早晨7:00~8:00时,2~3小时后就迅速下降约1/2,然后逐渐减少直至午夜的分泌量最少。


将1天的剂量于7:00~8:00时给药,或隔日早晨7:00~8:00时1次给药,可减轻对下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统的反馈抑制,减轻肾上腺皮质功能下降,甚至皮质萎缩的严重后果,且消化系统溃疡出血的发生率降低,并发感染的机会也减少。


消化系统药


人体胃酸分泌从中午开始缓慢上升,至20:00时左右急剧升高,22:00时达到高峰。胃酸分泌抑制剂,包括H2受体拮抗剂(西咪替丁、雷利替丁等)、质子泵抑制剂(奥美拉唑、泮托拉唑等)全天量睡前顿服的疗法,这种服法与分次服效果相同或更好,既方便了患者,又减少不良反应。


平喘药


哮喘患者的通气功能具有明显的昼夜节律性,白天气道阻力最小,凌晨0:00~2:00时最大,故哮喘患者常在夜间或凌晨发病或病情恶化。而凌晨哮喘患者对乙酰胆碱和组胺最为敏感。


抗哮喘药氨茶碱缓释片、长效β2受体激动剂(班布特罗、丙卡特罗)、白三烯受体拮抗剂(孟鲁司特钠)等每晚睡前0.5小时服药一次的平喘效果显著优于每天2次给药方案。


抗肿瘤药


肿瘤细胞和正常细胞具有不同的生物钟,肿瘤细胞在10:00时生长最旺盛,第2个生长高峰在22:00~23:00时,而正常细胞在16:00时生长最快。所以,在上午10:00时/午夜22:00~23:00时进行化疗,对肿瘤细胞的杀伤力最高,对正常细胞受损率最低。所以有人提出了“零点化疗”的给药方案,即在午夜给予化疗药。


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