何时服药最有效？五类心内科常用药服用时间大盘点
在心内科的工作中，想必各位医生对抗血小板药物、降压药、调脂药、抗心绞痛药、强心药等药物再熟悉不过了。但是，这些药物的服用时间你真的都了然于心了吗？下面为大家总结几类常用药物的服药时间。
阿司匹林普通片口服后吸收迅速，一次服药后 1~2 小时达血药峰值。目前临床上一般使用阿司匹林肠溶片，其相对普通片来说吸收延迟，约 3~4 小时左右血药浓度达峰值。
而人体早上 6 点至 10 点血液黏稠度较高，血压、心率水平也较高，是心脑血管事件高发时间段。因此，为达到预防和治疗心脑血管疾病的最佳效果，早上服用阿司匹林较为合适。
阿司匹林口服可对胃部造成强烈刺激 , 容易造成胃黏膜损伤从而诱发胃出血，因此，阿司匹林普通剂型餐后服用更为合适。
但是，目前临床上绝大多数使用阿司匹林肠溶片，大部分肠溶剂型呈 PH 值依赖性，在胃内酸性环境中基本不溶解，到达十二指肠后在肠道的碱性环境中才开始溶解。
如果餐后服用，药物在胃内滞留时间延长，则会导致一部分药物从肠溶包膜中析出，从而刺激胃粘膜，滞留时间越长、胃内 PH 值越高，药物析出越多。故应尽量减少肠溶片在胃中滞留的时间，所以餐前服用阿司匹林肠溶片为佳。
综上，阿司匹林肠溶片，晨起空腹服用效果最好；普通剂型宜早餐后服用，减轻药物副作用。
人体血压存在明显的昼夜波动特征。早晨 9 时至 11 时和下午 16 时至 18 时达最高值，18 时后又呈缓慢下降趋势。次日凌晨 2 时至 3 时达最低值，清晨清醒前又开始回升，因此早晨心脑血管疾病发生率较高。
一般以夜间血压比白天血压下降幅度 ≥ 10%~20% 表示血压昼夜节律正常，呈双峰一谷型，称「杓型血压」。若夜间血压下降的趋势变小，全天血压曲线趋于平缓，夜间血压下降 ＜ 10% 表示昼夜节律异常，称「非杓型血压」。
降压药服用后 一般 0.5 小时起效，2～3 小时达峰值。对于「杓型血压」，应选择在上午 7 时和下午 14 时两次服药为宜，使药物作用达峰时间正好与血压自然波动的两个高峰期吻合。而对于「非杓型血压」，应于晚间睡前服药，有助于非杓型血压向杓型血压的转化。
1 天服用 1 次的控缓释制剂多在 7：00 时给药，α受体阻滞剂如特拉唑嗪等因会引起直立性低血压，故常在睡前给药。
他汀类降脂药主要包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等，该类药物通过抑制羟甲基戊二酰辅酶 A（HMG-CoA）还原酶，从而阻碍肝内胆固醇的合成。另外，他汀类药物还可增强肝细胞膜低密度脂蛋白受体的表达，降低血清总胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇浓度。
由于胆固醇合成酶有昼夜节律，肝脏在夜间合成胆固醇能力最强，因此建议在晚间或临睡前服用他汀类药物，以抑制胆固醇的合成。
阿托伐他汀钙片和瑞舒伐他汀钙片这两种临床上应用较为广泛的他汀类降脂药的说明书中并未说明特定用药时间，而是指出本品可在一天内任一时间服用，且不受进食影响。但由于胆固醇合成昼夜节律，临床上他汀类降脂药一般选择夜间或睡前服用。
心绞痛发作高峰一般为上午 6 时至 12 时，而抗心绞痛药物的疗效存在昼夜节律性。
目前临床上常用抗心绞痛药物包括钙离子拮抗剂、硝酸酯类和β受体阻滞剂等，这些药物若在上午使用，可明显扩张冠状动脉，改善心肌缺血，而在下午服用的作用强度不如前者。所以心绞痛患者最好早晨醒来时马上服用抗心绞痛药，从而起到最佳疗效。
强心药在心衰治疗中起着重要的作用，心力衰竭患者对地高辛和西地兰等强心苷类药物的敏感性以凌晨 4 时左右最高，此时用药效果比其他时间给药增强 40 倍。若按常规剂量使用极易中毒, 所以这个时间给予强心苷类药物一定要考虑药物的剂量和毒副反应。
地高辛于上午 8 时至 10 时服用, 血峰浓度稍低, 但生物利用度和效应最大，下午 14 时至 16 时服用, 血峰浓度高而生物利用度低, 因此上午服用地高辛不但能增加疗效, 而且能减低其毒性作用。
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随着心血管病患者合并疾病增多，其药物治疗方案也更加复杂，绝大部分心血管疾病患者可能会同时服用 2 种以上药物，这就使得药物之间可能存在相互作用，这些相互作用可能对疗效发生影响，其结果可能是协同、拮抗或产生新的作用，包括理化性质、药动学和药效学的相互作用。
许多心血管药物是在肝脏代谢的，一般通过细胞色素氧化酶系统代谢[1]。当肝脏的血流改变使肝脏首关效应代谢率改变时，就可能会出现肝脏药效学相互作用。同时，许多药物通过竞争肾脏清除机制而彼此相互作用，其肾脏清除率可因其他被肾脏清除的药物而降低。
最常见的肝酶 CYP 抑制剂有奎尼丁、普罗帕酮、胺碘酮、地尔硫卓、维拉帕米、普萘洛尔[2]。其中胺碘酮由于抑制的肝酶 CPY 亚型较多，因此和其他药物合用引起有临床意义的血药浓度改变风险较大。
比如与美托洛尔联用，可能会使其血药浓度平均增加 1 倍；大大增强华法林的抗凝血作用，可延长凝血酶原时间 40%，故华法林剂量应减少 25%～50%；和他汀类药联用可能使横纹肌溶解风险大大增加 [3]；与喹诺酮类司巴沙星联用，可能引起 QT 间期延长与诱发 Td P。
水溶性β受体阻断剂如索他洛尔、阿替洛尔基本不在肝脏内代谢，很少发生代谢性药物相互作用，而脂溶性β受体阻断剂如卡维地洛、美托洛尔、普萘洛尔均为 CPY2D6 所代谢。β受体阻断剂和胰岛素、降糖药联用，可能增强后者的作用，而有诱发低血糖的风险。
同服地高辛和胺碘酮及非二氢吡啶钙阻滞药时，可进一步抑制窦房结和房室结，发生心动过缓以及严重房室传导阻滞
两种或多种调脂类药联用，或他汀类与肝酶抑制剂联用，可能诱发肌病，甚至引起横纹肌溶解、肌红蛋白尿及急性肾功衰竭。他汀类与贝特类联用应谨慎，必须联用时最好使用普伐他汀，因其在肝脏代谢不依赖 CYP 同功酶。他汀类与多烯不饱和脂肪酸等联用可能比较安全。他汀类与环孢素、酮康唑、红霉素等联用可能引起肌病。应加强观察。
目前使用地高辛采用小剂量维持疗法，但由于某些药物与其发生相互作用，仍可使血地高辛浓度增高，超过治疗要求的血浓度。地高辛与可能引起低血钾的药物如排钾利尿药、皮质激素等联用会增加洋地黄中毒的可能性，洋地黄化的时候，使用硫酸镁可引起心脏传导阻滞；与β受体阻断剂联用会增加心脏房室传导阻滞可能。
胺碘酮、地尔硫卓、维拉帕米、ACEI 和 ARB 可能使地高辛的血药浓度上升；而奎尼丁通过置换作用可以使地高辛的血药浓度增加 1 倍；螺内酯和 NSAID 可延长地高辛的血浆半衰期；此外地高辛一般不宜和钙盐联用，尤其忌与含钙注射剂联用。
华法林依赖多种 CYP 同功酶进行代谢，故可与多种药物或食物发生相互作用。其治疗窗很窄，故治疗过程中，应进行严密监测，注意增加的药物和食物品种的改变。
酒精、维生素、肝酶诱导剂可减弱华法林抗凝作用。含有维生素的蔬菜如深绿色蔬菜、豆类、番茄等和某些植物油 (如人造黄油、色拉油等) 也可减弱华法林抗凝作用。消胆胺可降低华法林肠道吸收，减弱其抗凝作用。
肝酶抑制剂西咪替丁、红霉素、酮康唑、胺碘酮、奎尼丁可增强华法林的抗凝血作用，引起出血，其中以胺碘酮最为危险，因其半衰期较长，停止服用后，相互作用仍继续发生。调脂药贝特类与华法林合用可能引起出血，应小心联用。抗微生物药甲硝唑、阿奇霉素、二、三代头孢菌素等也可能加强华法林的抗凝作用，联用时应注意监测。
除了缬沙坦及替米沙坦不经过肝酶 CYP 代谢外，其他药物都经过肝酶 CYP 不同亚型代谢，如厄贝沙坦和氯沙坦是 CYP2C9 的底物，依那普利是 CYP3A4 的底物，卡托普利是 CYP2D6 的底物。此类药物和保钾利尿药或补钾药联用可引起高钾血症。
硝酸盐可致血压过低，如β受体阻滞剂和钙拮抗药。与 5’磷酸二酯酶抑制药联用会产生危险的药物相互作用，使硝酸盐的降压疗效增强。此外，高剂量的硝酸甘油可通过改变抗纤维蛋白的活性而诱导肝素抵抗 [4]。
维拉帕米抑制了 P 糖蛋白介导的地高辛肾脏排泄，从而提高了地高辛的浓度。维拉帕米与大部分β受体阻滞剂无相互作用，但可抑制脂溶性β受体阻滞剂的肝脏代谢、提高其血药浓度。维拉帕米与哌唑嗪、奎尼丁联用可引起严重低血压。地尔硫卓与β受体阻滞剂联用时，会加重窦房结的抑制和负性肌力作用，可致心动过缓和严重的低血压。有多数报道，当其与地高辛联用时，能够显著提高地高辛的稳态血药浓度。
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