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Monte Rosa Therapeutics公司今日宣布，已与罗氏（Roche）达成战略合作和授权协议，针对此前被认为不可成药的癌症和神经疾病靶点，发现和开发创新分子胶降解剂（MGD）。根据协议条款，Monte Rosa Therapeutics将获得5000万美元的前期付款，并且有资格获得未来可能超过20亿美元的临床前、临床期、商业和销售里程碑付款。
Monte Rosa Therapeutics致力于开发高度选择性MGD，这些小分子蛋白降解剂具有治疗其它治疗模式无法触达的多种疾病的潜力。该公司名为QuEEN的发现引擎结合人工智能引导的化学、多样的化学库、结构生物学和蛋白组学，发现可以降解的蛋白靶点并且以前所未有的选择性理性设计MGDs。该公司今日同时宣布了口服MGD药物MRT-2359的最新临床试验结果。MRT-2359通过引导E3泛素连接酶和转译终止因子GSPT1的相互作用，导致GSPT1蛋白的降解。MYC转录因子是人类癌症的主要驱动因子之一，研究发现MYC激活的蛋白转译对GSPT1具有依赖性，通过降解GSPT1，MRT-2359可能扰乱蛋白合成机制，在MYC驱动肿瘤中展示抗癌活性。
最新的1/2期临床试验结果显示，在经治实体瘤患者中，药代动力学研究显示MRT-2359在所有剂量（0.5 mg至2.0 mg）下均导致GSPT1蛋白表达水平下降约60%。在6名生物标志物阳性的患者中，两名获得部分缓解，1名患者获得持久的疾病稳定。
安全性支持进一步临床开发，在任何剂量下均未发现高血压、细胞因子释放综合征或具有临床意义的低钙血症。
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[1] Monte Rosa Therapeutics Announces Interim PK/PD and Clinical Data for MRT-2359 in Phase 1/2 Trial for MYC-Driven Solid Tumors. Retrieved October 17, 2023, from https://www.globenewswire.com/news-release/2023/10/17/2761331/0/en/Monte-Rosa-Therapeutics-Announces-Interim-PK-PD-and-Clinical-Data-for-MRT-2359-in-Phase-1-2-Trial-for-MYC-Driven-Solid-Tumors.html[2] Monte Rosa Therapeutics Announces Strategic Collaboration with Roche to Discover Novel Molecular Glue Degraders Targeting Cancer and Neurological Diseases. Retrieved October 17, 2023, from https://ir.monterosatx.com/news-releases/news-release-details/monte-rosa-therapeutics-announces-strategic-collaboration-roche免责声明：药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。版权说明：本文来自药明康德内容团队，欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权请在「药明康德」微信公众号回复“转载”，获取转载须知。