美托洛尔属于β1受体阻滞剂，当肾上腺素等物质与β1受体结合，就可以发挥激动心脏的作用，而美托洛尔，可以争抢与β1受体结合的机会，阻断肾上腺素等物质激动心脏的过程，从而达到减慢心率、降低血压的作用。如果我们把心脏比喻成一个小伙子，β1受体就是小伙子的家门，肾上腺素等让心脏激动的物质就可以比作是美女，当美女敲门时，小伙子一激动，心跳就加速了。
服用美托洛尔，就相当于养了一条“恶犬”在门前守着，这样，没有美女靠近来敲门，小伙子不会激动，心跳就不会那么快了。
美托洛尔，不仅可以用于心跳过快的心律失常（心率＞100次/分钟）、高血压（血压≥140/90mmHg），还可以通过降低心率，减少氧气和葡萄糖的消耗，来缓解心绞痛的症状。但需要注意的是，心绞痛发作时需要舌下含服硝酸甘油进行急救，而后才可以联合美托洛尔辅助治疗，一般在心绞痛发作24小时内应用。美托洛尔目前有两种常用的制剂——酒石酸美托洛尔片和琥珀酸美托洛尔缓释片。下图简单对比了一下二者的区别。
美托洛尔需要在医生或药师指导下规律用药，不能随意加减药量和停药。以酒石酸美托洛尔为例，用于治疗高血压时，需要从小剂量开始应用，比如25mg/次，2次/日；如果是顽固性的高血压，可以逐渐增加剂量，比如50mg/次，2次/日；如果是顽固性高血压，同时伴有心动过速，最大剂量可以应用到100mg/次，2次/日。由于个体差异，实际用药时，用药的剂量要根据心率进行调整。一般来说，最高剂量以心率控制在55-60次/分钟时的剂量为宜，如果此时血压仍然较高，则需要合并其他不影响心率的降压药物。酒石酸美托洛尔吸收非常快，一般来说，首次服药后1-2小时就可以达到很高的血药浓度，可以有效地降低心率和血压。服用24小时后，就可以有效地减少心绞痛、心梗等严重心血管疾病的发生。需要注意的是，不管是酒石酸美托洛尔片还是琥珀酸美托洛尔缓释片，都需要注意按时按量服用，不要经常漏服，否则会造成血药浓度不平稳，不利于血压的控制。
但如果只是偶尔漏服一次，不用太过在意，也不用补服或者下次加量服用。
另外，酒石酸美托洛尔每日服用的剂量不能过大，如果每日服用1.5-2.5g，就会出现心动过缓、血压过低，甚至出现房室传导阻滞，导致晕厥等，如果每日药量达到7.5g，甚至可能发生猝死。酒石酸美托洛尔停药需要经历一个缓慢的过程，特别是服用剂量偏大（如200mg/日）的时候，一定不能突然停药，否则可能会出现反跳现象，即心跳突然加快、血压突然升高，诱发心绞痛、脑血管意外、高血压危象等。一般来说需要先从最大剂量慢慢减量，在一周左右停掉，比如由100mg/次、2次/日，到75mg/次、2次/日，50mg/次、2次/日，25mg/次，2次/日递减，然后再到25mg/次，1次/日，再停药。