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唯一口服青霉烯——君迪法罗培南钠片

The following article is from 平奇 Author jinz

法罗培南(君迪),青霉烯类的代表药物,也是目前唯一上市的青霉烯类药物。


在临床上可用于绝大部分细菌感染性疾病的治疗。小南整理了君迪的相关药品信息,速来围观~


基本信息


【通用名称】法罗培南钠片

【商品名称】君迪

【规    格】0.2g(按法罗培南计:0.2g)

【包    装】铝塑包装,6片/盒,12片/盒

适应症及用法用量


由葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、肠球菌、卡他莫拉克氏菌、大肠杆菌、柠檬酸杆菌、克雷白氏杆菌、肠杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌等敏感菌所致的下列感染性疾病:


皮肤感染





150-200mg/次,一日3次

眼科感染(眼睑炎、睑腺炎、泪囊炎、角膜炎、睑板腺炎、角膜溃疡)

口腔感染(牙周组织炎、牙周炎、颚炎)

子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎

继发性感染(淋巴管炎、淋巴结炎、乳腺炎、肛周脓肿、外伤、烫伤、手术创伤等二次感染)

呼吸系统感染(咽喉炎、急慢性支气管炎、扁桃体炎)

泌尿系统感染(肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、睾丸炎)



200-300mg/次,一日3次

呼吸系统感染(肺炎、肺脓肿)

外耳炎、中耳炎、鼻窦炎


其中泌尿系统感染可作为一线用药,尤其是长期反复发作的尿路感染,君迪疗效好。


图片来源:站酷海洛plus


特殊人群用药


◆老年用药:老年患者应从150mg剂量开始用药,并且在充分观察患者状态下慎重用药。


◆儿童用药:参考日本药局方法罗培南儿童用干糖浆说明和临床文献报道,君迪儿童用药推荐一次5mg/kg,每日3次,最多;不超过一次10mg/kg,具体情况需要医生根据年龄、体重、症状酌量增减。


◆孕妇:对孕妇或可疑妊娠妇女,除非能够判断治疗益处超过潜在风险,否则不宜用药。


◆哺乳期妇女:因本药可进入乳汁,使用本药期间避免哺乳。


药代动力学


本品以原形吸收,部分以原形自尿排泄,其余经肾中的脱氢肽酶-1(DHP-1)代谢后从尿消除。人血浆及尿中没有发现具有抗菌活性的法罗培南钠代谢物。


不经肝脏代谢,肝功能不全者的半衰期与正常患者无明显区别。肾功能不全者,血浆浓度有所上升且半衰期有所延长。可以适当减少剂量或延长给药间隔。


指南推荐


《慢性阻塞性肺疾病急性加重 (AECOPD)诊治中国专家共识 (2017 年更新版)》:对于初始经验治疗失败的患者,还应分析导致治疗失败的其他原因。常见的原因有不适当的药物治疗及其他非感染因素如肺栓塞、心力衰竭等。


通常应采取处理措施,包括: ①寻找治疗无效的非感染因素;②重新评价可能的病原体;③更换抗菌药物,使之能覆盖铜绿假单胞菌,耐药肺炎链球菌和非发酵菌,或根据微生物学检测结果对新的抗菌药物治疗方案进行调整。如新型口服青霉烯类药物 (法罗培南, faropenem)等可试用。



优势特点


①口服用药,简单方便,依从性好


法罗培南口服具有较高的生物利用度,是目前全球上市的唯一可口服的青霉烯类抗生素,给药方便,患者无需住院治疗,不仅可降低患者治疗费用,减轻经济负担,提高患者生活质量,而且还可以降低院内感染机率。


②无需皮试


君迪质量卓越,引起过敏的高聚物杂质含量控制极其严格,无需皮试,使用更方便。


③口服抗菌药物中抗菌谱最广


对厌氧革兰阳性菌和多数革兰阴性菌的抗菌活性均等同于或优于头孢菌素及青霉素类抗生素;对部分厌氧菌抗菌活性优于亚胺培南。


④耐药率低


法罗培南对超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)高度稳定。ESBL是导致大肠埃希菌对二三代头孢耐药严重的主要原因。


⑤中枢神经毒性低


法罗培南由于结构中引入了四氢呋喃基团,并且不带电荷,不会竞争性与GABA受体相结合,对中枢神经系统安全。据美国医生处方手册(2002年,第56版)数据显示亚胺培南使用后癫痫的发生率为0.4%,而法罗培南在日本上市后,多达19375例的跟踪调查证实:中枢神经系统和肾脏不良反应发生率仅0.03%和0.07%,安全性更好。


⑥肝肾毒性低


法罗培南由于结构中引入了四氢呋喃基团,空间构型与碳青霉烯类不同,对肾脱氢肽酶非常稳定,肾毒性更低;肝功能不全者患者服用法罗培南钠后,不经肝脏代谢,其半衰期与正常患者无明显区别。


⑦组织及体液分布广


法罗培南具有良好的组织移行性。能进入患者咳痰、拔牙创伤浸出液、皮肤组织、扁桃体组织、上颌窦黏膜组织、女性生殖组织、眼睑皮下组织和前列腺组织等中,所以可以针对不同部位的菌群,发挥抗菌作用。



参考文献:


1、2014 CLSI M100-S24

2、J Antimicrob Chemother.1988,41(5):513-525

3、Bull Med Res.2002,31(4):22-23

4、中华医学杂志.2017,97(40):3143-3146

5、J. Antimicrob. Chemother.2002;50:293-307

6、国外医药抗生素分册.2005,26(3):111-115

7、国外医药抗生素分册.1996 ,17 (1) :28

8、日本化学疗法学会杂志.2002,50(12):874-881

9、中国抗生素杂志.2009,34(6):380-382

10、中国抗生素杂.2006,31(12):717-720






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作者:张金芝

主编:程国良

编辑:小南

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