根据英国邮报报道,科学家在紫外线下观测发现,1500年前努比亚人骨骼中富含四环素,通过对他们的骨骼化学分析发现,远古努比亚人体内的四环素是来源于一种特制的啤酒的副产物,努比亚人将谷物制成发酵稀粥,然后掺入带有链霉菌的土壤,而链霉菌可生成四环素。
这种酿造的行为并不是偶然发生的,在科学家对努比亚人的骨骼分析中发现,一段4岁儿童的胫骨中也含有大量的四环素,这表明远古努比亚人已将四环素啤酒作为一种增强免疫力的保健品,并且有意地制造、服用,将它作为治疗和预防疾病的一剂良药。这便是最早可溯源的四环素的发现。
替加环素是一种甘氨酰环素类抗生素,于2005年在美国批准上市,全球共有50多个国家和地区批准和上市了替加环素,2012年初在中国批准上市。目前批注的适应证:(1)复杂性皮肤和皮肤软组织感染;(2)复杂性腹腔内感染;(3)社区获得性细菌性肺炎。
由于替加环素具有广谱、抗菌活性强的特点,对于临床常见多重耐药菌感染有非常好的疗效,且临床使用方便,不需根据肾功能受损情况调整剂量,因此该抗菌药物将会在临床抗感染治疗中被广泛使用。替加环素与四环素类结构相似,但具有更强的亲和力(5倍)。替加环素的主要作用机制类似于其他四环素类药物,它通过可逆地与细菌核糖体30S亚基上的螺旋区(H34)结合,抑制细菌蛋白质的翻译(即肽链的延长)。替加环素的结合阻止了氨基酸残基参与肽链的延长中,并导致肽链的形成和细菌生长受阻。
图1替加环素的作用机制和耐药机制
替加环素为超广谱抗菌药物,其抗菌谱覆盖革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌。
革兰阳性菌包括:金黄色葡萄球菌(包括甲氧西林耐药株)、凝固酶阴性葡萄球菌(包括甲氧西林耐药株)、肠球菌属(包括万古霉素耐药株)等;革兰阴性菌包括:大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、弗劳地柠檬酸杆菌等肠杆菌科细菌,流感嗜血杆菌、鲍曼不动杆菌和嗜麦芽窄食单胞菌;厌氧菌包括:脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌和消化链球菌等。替加环素理化性质活泼,含多酚基团,易氧化降解,或形成差向异构体,不宜在光线及空气中久置,否则会导致替加环素有效抗菌活性的降低,直接影响检测结果。1.临床常用四环素类药物合理应用多学科专家共识编写组, 中华预防医学会医院感染控制分会, 中国药理学会临床药理分会. 临床常用四环素类药物合理应用多学科专家共识 [J/OL] . 中华医学杂志, 2023,103:网络预发表. DOI: 10.3760/cma.j.cn112137-20230313-00389.2.王辉,俞云松,王明贵,倪语星,马越,任健康,韩锟,卓超,徐英春.替加环素体外药敏试验操作规程专家共识[J].中华检验医学杂志,2013,36(7):584-587.DOI:10.3760/cma.j.issn.1009-9158.2013.07.004.
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