【2019 NACLC】脑转移患者疾病缓解率100%！EGFR突变型NSCLC靶向新药：BPI-7711

BPI-7711是一款不可逆、高选择性的第三代小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），对EGFR敏感突变及EGFR T790M耐药突变具有显著的抑制活性。

研究表明，其在体外细胞实验中对EGFR(T790M/L858R、外显子19缺失)基因突变的非小细胞肺癌表现出明显的抗肿瘤活性，且有效抑制浓度（EC50）比EGFR基因野生型的抑制浓度低35倍以上，体现了较好的安全性。

代号：BPI-7711

厂家：倍而达药业

靶点：EGFR

上市与否：未上市

在刚刚结束的的北美洲肺癌大会（NACLC）上，研究人员公布了三代EGFR-TKI BPI-7711治疗非小细胞肺癌患者的Ⅰ期临床最新数据。

临床数据

本阶段研究(NCT03386955)旨在确定BPI-7711在第1/2代EGFR-TKI治疗后疾病进展的晚期或复发性EGFR/EGFR T790M突变的NSCLC患者中的安全性和有效性。

本次试验为剂量递增试验，所有患者随机接受BPI-7711每次30~300mg，每日一次。由此次试验结果得出Ⅱ期试验中患者的推荐剂量为180mg每次，每日一次。

截止2019年7月，共有162名患者被纳入研究。所有患者的人群特征为：中位年龄57岁；32.1%的患者为男性，67.9%的患者为女性；48.1%的患者接受过吉非替尼治疗，15.4%的患者接受过厄洛替尼治疗，40.1%的患者接受过埃克替尼治疗；43.8%的患者在登记时有脑转移，40.7%的患者在登记时有骨转移。

共有128名患者可评估，所有患者的ORR为63.3%，DCR为93.8%，PR为48.4%；180mg组患者的ORR为73.1%，DCR为96.2%，PR为55.8%。

对突变类型进行亚组分析，180mg组中，EGFR外显子19缺失突变的患者的ORR为82.4%，EGFR L858R突变的患者的ORR为58.8%；所有患者中，EGFR外显子19缺失突变的患者的ORR为73.3%，EGFR L858R突变的患者的ORR为45%。

对51例脑转移患者进行疗效评价，所有脑转移患者的ORR为35.3%，DCR为96.1%，CR为5.9%，PR为21.8%；180mg组患者的ORR为44%，DCR为100%，CR为4%，PR为28%。

不良反应

在所有患者中未观察到剂量限制毒性，且未达到最大耐受剂量。17.3%的患者出现≥3级不良反应，8.0%的患者出现治疗相关不良反应；8.6%的患者出现严重不良反应，1.2%的患者出现治疗相关严重不良反应。

所有患者最常见的不良反应有：白细胞计数下降（31.5%）、嗜中性粒细胞计数下降（26.5%）、血小板计数下降（19.1%）、贫血（8.6%）、皮疹（8.6%）、丙氨酸转氨酶增加（5.6%）、天冬氨酸转氨酶增加（5.6%）、淋巴细胞计数减少（5.6%）、腹泻（3.7%）、心电图间期QT延长（1.9%）。

所有患者最常见的3级及以上不良反应有：嗜中性粒细胞计数下降（1.9%）、皮疹（1.9%）、白细胞计数下降（0.6%）、血小板计数下降（0.6%）、贫血（0.6%）。

小结

1.BPI-7711对第一代EGFR-TKI治疗后疾病进展的晚期或复发性EGFR/EGFR T790M突变的NSCLC患者具有良好的耐受性和高效性。

2.BPI-7711对脑转移患者有很好的疗效。

3.目前，关于BPI-7711的二期临床试验正在进行，三期临床研究已经开始，期待它为我们带来更好的消息！

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